Mecanismo de ação: nível molecular
O fármaco Dimercaprol (Unithiolum) pertence ao grupo de antídotos específicos e atua como um doador ativo de grupos sulfidrila (tiol, -SH). O mecanismo de sua ação está intrinsecamente relacionado à patogênese da intoxicação por glicosídeos cardiotônicos.
A ação tóxica dos glicosídeos deve-se à sua forte ligação com a enzima $Na^+,K^+$-ATPase nas membranas dos cardiomiócitos. Quando administrado ao organismo, o Dimercaprol entra em reação química direta com a molécula do glicosídeo cardiotônico. Devido à presença de grupos tiol livres, o antídoto forma pontes dissulfeto estáveis com a toxina. Como resultado dessa interação, a molécula de glicosídeo se desliga da enzima. O principal desfecho dessa reação química é a liberação dos próprios grupos tiol da $Na^+,K^+$-ATPase, que são criticamente importantes para o seu funcionamento normal.
Efeitos farmacológicos e indicações
O principal efeito farmacológico do medicamento é a restauração completa da função de transporte da $Na^+,K^+$-ATPase. A reativação dessa enzima permite que as células retomem o intercâmbio iônico ativo, levando à remissão gradual dos sintomas de intoxicação.
De acordo com os dados apresentados, a principal indicação para a prescrição do fármaco é a terapia antídota específica para complicações decorrentes do tratamento com glicosídeos cardiotônicos (intoxicação digitálica).
O papel do fármaco na terapia combinada de complicações
Para a reversão bem-sucedida da intoxicação por glicosídeos cardiotônicos, o Dimercaprol é utilizado como parte da terapia combinada. É importante que o estudante compreenda como o antídoto interage com outros métodos de tratamento:
- Reposição do déficit de eletrólitos ($K^+$ e $Mg^{2+}$). Após o Dimercaprol liberar a $Na^+,K^+$-ATPase, a enzima necessita de ativadores. Íns de magnésio atuam como tais ativadores. Portanto, o cloreto de potássio ou agentes combinados (Panangina, Asparcan) são prescritos em paralelo. O magnésio inicia a atividade da ATPase, o que é necessário para o transporte ativo de íons de potássio para o interior dos cardiomiócitos.
- Combate ao excesso de cálcio. Para ligar (quelar) os íons $Ca^{2+}$ na corrente sanguínea sistêmica, o sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético (Trilon B) é administrado por via intravenosa.
- Correção de distúrbios de condução. Se ocorrer bloqueio atrioventricular (AV), o fármaco de escolha é a Atropina. Ela bloqueia os receptores muscarínicos $M_2$ do coração, eliminando a influência inibitória do nervo vago (n. vagus) sobre o nodo atrioventricular, o que resulta em melhoria da condução.
Formas farmacêuticas e regras de dosagem
O medicamento está disponível em duas formas:
- Pó (substância).
- Solução em ampolas a 5% com volume de 5 ml.
Vias de administração do fármaco: a solução pode ser administrada por via subcutânea (s.c.), intramuscular (i.m.) e intravenosa (i.v.). O cálculo da dosagem é estritamente individual, com base no peso corporal do paciente. O esquema de administração padrão é: 1 ml da solução a 5% para cada 10 kg de peso corporal.
Exemplos de prescrição médica
Exemplo de prescrição para solução em ampolas para um paciente com peso de 50 kg (são necessários 5 ml de solução, ou seja, 1 ampola por administração):
Rp.: Sol. Unithioli 5% - 5 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Administrar por via intramuscular, 5 ml (com base em 1 ml por 10 kg de peso corporal).
Exemplo de prescrição de pó:
Rp.: Unithioli 1,0 D.t.d. N. 10 S. Conforme o esquema, para o preparo de solução.
Unitiol — Remove a Toxina, Doando Tióis (grupos -SH) para salvar a ATPase.
Questões de aulas e exames
Por meio de qual mecanismo o Dimercaprol restaura a função enzimática?
O fármaco atua como doador de grupos sulfidrila (-SH). Ele se liga à molécula do glicosídeo cardiotônico por meio de pontes dissulfeto, liberando os grupos tiol próprios da $Na^+,K^+$-ATPase.
Como calcular corretamente a dose da solução de Unitiol a 5%?
A dosagem é calculada estritamente com base no peso corporal do paciente: é necessário 1 ml de solução a 5% para cada 10 kg de peso. A administração pode ser subcutânea, intramuscular ou intravenosa.
Por que o magnésio é importante junto com o Unitiol no tratamento da intoxicação digitálica?
Os íons $Mg^{2+}$ são ativadores essenciais da $Na^+,K^+$-ATPase. Depois que o Dimercaprol libera a enzima do glicosídeo, o magnésio assegura o transporte ativo de íons de potássio para o interior do cardiomiócito.
É possível usar Dimercaprol para tratar o bloqueio AV em caso de envenenamento por glicosídeos?
O fármaco por si só elimina a causa raiz (liga-se ao glicosídeo), mas para a correção de emergência dos distúrbios de condução (bloqueio AV), o medicamento de escolha é a Atropina, que bloqueia os receptores $M_2$.
O que mais estudar sobre o tema
- Estrutura e funções da $Na^+,K^+$-ATPase dos cardiomiócitos.
- Mecanismo de ação tóxica dos glicosídeos cardiotônicos.
- O papel dos íons de magnésio e potássio na manutenção do potencial de repouso.
- Farmacodinâmica da Atropina em bradiarritmias e bloqueios AV.
- O princípio de ação de agentes quelantes usando o Trilon B como exemplo.
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