Mecanismo de ação
Para entender o mecanismo de ação do fármaco, é preciso relembrar a fisiologia dos receptores de histamina. Eles pertencem à classe de receptores acoplados à proteína G. Normalmente, quando o mediador da alergia (histamina) se liga ao receptor $H_1$, ocorre a ativação da enzima fosfolipase C. Isso leva a um aumento acentuado na concentração de íons cálcio ($Ca^{2+}$) intracelulares. O sinal de cálcio desencadeia uma cascata de reações: a musculatura lisa se contrai e a permeabilidade da parede vascular aumenta.
A cetirizina (também conhecida pelo nome comercial Zyrtec) atua como um bloqueador altamente seletivo. Ela se liga seletivamente justamente aos receptores $H_1$, impedindo que a histamina desencadeie a cascata intracelular descrita acima. É importante destacar a alta especificidade do fármaco: ele desliga predominantemente o conjunto de receptores $H_1$ responsáveis pela alergia, praticamente sem afetar outros tipos de receptores de histamina (por exemplo, $H_2$).
Efeitos farmacológicos
Pertencendo aos agentes que influenciam os processos imunológicos e suprimem a inflamação, a cetirizina exerce uma potente ação anti-alérgica. Ao bloquear os receptores, ela previne o desenvolvimento dos efeitos da histamina:
- Previne o espasmo da musculatura lisa.
- Interrompe o aumento da permeabilidade vascular, prevenindo assim o edema tecidual.
A principal diferença farmacodinâmica em relação aos fármacos de 1ª geração (como cloropiramina, difenidramina ou clemastina) é a ausência de efeito sedativo pronunciado. Os fármacos de 2ª geração penetram mal através da barreira hematoencefálica (BHE) e, portanto, não causam sonolência ou depressão do SNC. Além disso, possuem uma ação mais prolongada.
Indicações de uso
O medicamento é prescrito para o alívio de sintomas alérgicos cuja patogênese é dominada pela liberação de histamina e ativação dos receptores $H_1$. Ao contrário dos estabilizadores de mastócitos (por exemplo, o ácido cromoglicicico), que impedem a própria liberação de mediadores, a cetirizina atua «na linha de frente», bloqueando os receptores dos órgãos-alvo quando a histamina já foi liberada.
Particularidades de prescrição e receituário
O medicamento é administrado por via oral. A ingestão de alimentos não afeta sua eficácia. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar. Tradicionalmente, recomenda-se tomar o medicamento à noite.
Esquemas de dosagem:
- Comprimidos: 1 comprimido (10 mg ou 0,01 g) 1 vez ao dia, à noite.
- Xarope: 1 colher de sobremesa 1 vez ao dia, à noite.
Exemplos de prescrição de receitas:
Para comprimidos: ```latin Rp.: Tab. Cetirizini 0,01 D.t.d. N. 10 S. Via oral, 1 comprimido à noite, sem mastigar. ```
Para xarope: ```latin Rp.: Sir. Cetirizini 1 mg/ml - 100 ml D.S. Via oral, 1 colher de sobremesa à noite. ```
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Para quais doenças alérgicas específicas a cetirizina é indicada?
A cetirizina é utilizada no tratamento de várias doenças alérgicas acompanhadas pelo desenvolvimento de prurido, eritema e edema.
- Rinite alérgica — indicada para pacientes, inclusive no contexto de quimioterapia para tuberculose.
- Conjuntivite alérgica — utilizada no surgimento de inflamação alérgica da conjuntiva.
- Urticária aguda — prescrita para uso prolongado na fase ambulatorial após a resolução da exacerbação.
Quais são as contraindicações para o uso da cetirizina?
De acordo com as fontes fornecidas, as restrições de uso da cetirizina em crianças são as seguintes:
- Crianças menores de 6 meses — uso contraindicado.
- Crianças menores de 6 anos — o medicamento deve ser utilizado estritamente na forma de gotas de uso oral.
- Crianças de 6 a 12 meses — o uso é possível apenas sob prescrição médica e rigoroso controle médico.
A cetirizina é CELEtivamente direcionada (alta seletividade para $H_1$), funciona o DIA todo (ao contrário da 1ª geração de curta duração) e não entorpece o cérebro (não atravessa a BHE).
Questões de aulas e exames
Em que a cetirizina difere fundamentalmente da difenidramina ou cloropiramina?
A cetirizina é um fármaco de 2ª geração. É altamente seletiva para os receptores $H_1$, praticamente não atravessa a BHE (portanto não causa efeito sedativo) e tem ação prolongada, enquanto os fármacos de 1ª geração têm ação curta e causam sonolência.
Como funciona normalmente o receptor que este medicamento bloqueia?
O receptor $H_1$ está acoplado à proteína G. Ao se ligar à histamina, ele ativa a fosfolipase C, o que leva a um aumento do $Ca^{2+}$ intracelular, provocando espasmo dos músculos lisos e aumento da permeabilidade vascular.
A cetirizina bloqueia todos os receptores de histamina no organismo?
Não. Os anti-histamínicos deste grupo possuem alta especificidade e bloqueiam predominantemente os receptores $H_1$ envolvidos na resposta alérgica.
O que mais estudar sobre o tema
- Farmacocinética comparativa dos anti-histamínicos de 1ª e 2ª gerações.
- O papel da proteína G e da fosfolipase C na transdução de sinal intracelular.
- Outros representantes da 2ª geração: loratadina e desloratadina.
- Pontos de ação alternativos na alergia: estabilizadores de mastócitos e inibidores de leucotrienos.
- O uso de anti-histamínicos de 1ª geração em medicamentos combinados (por exemplo, com interferon alfa-2a).
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