Mecanismo de ação e espectro antimicrobiano
Como todos os antibióticos betalactâmicos, a cefuroxima inibe a síntese da parede celular bacteriana, exercendo ação bactericida. A principal característica evolutiva da 2ª geração é que elas são mais resistentes às $\beta$-lactamases do que os fármacos de 1ª geração.
Características do espectro de atividade:
- Flora gram-negativa: A atividade é significativamente maior do que na 1ª geração. O espectro é ampliado para abranger Haemophilus influenzae (a cefuroxima é a líder do grupo na ação contra esse patógeno), Neisseria spp., algumas cepas de Enterobacter aerogenes e o grupo entérico (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
- Flora gram-positiva: A eficácia é ligeiramente menor em comparação com as cefalosporinas de 1ª geração.
- Limitações do espectro: O fármaco não atua sobre a pseudomonas (P. aeruginosa). Além disso, ao contrário do outro subgrupo de sua geração (cefotetan, cefoxitina), a cefuroxima não possui atividade antianaeróbia (não atua sobre bacteroides).
Farmacocinética
O perfil farmacocinético depende da via de administração do fármaco. A cefuroxima penetra bem nos órgãos e tecidos, sendo eliminada predominantemente pelos rins.
Forma parenteral (Cefuroxima / Cetocef):
- Administrada por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).
- A meia-vida exige administração a cada 8 horas (3–4 vezes ao dia).
- Penetração na BHE: Atravessa a barreira hematoencefálica apenas na presença de inflamação das meninges.
Forma oral (Axetilcefuroxima / Zinnat):
- É um pró-fármaco — derivado da cefuroxima adaptado para absorção no trato gastrointestinal.
- Possui um esquema posológico mais conveniente: é administrada 2 vezes ao dia.
Indicações clínicas
Graças à sua atividade contra o Haemophilus influenzae e o pneumococo, a cefuroxima é frequentemente utilizada no tratamento da pneumonia adquirida na comunidade e de outras infecções bacterianas do trato respiratório superior e inferior.
Outras indicações incluem:
- Infecções do trato urinário.
- Infecções de pele e tecidos moles.
- Infecções ósseas e articulares.
- Profilaxia antibiótica perioperatória em cirurgia (indicação geral para o grupo).
Efeitos colaterais
O fármaco apresenta o perfil de segurança típico das cefalosporinas.
- Reações comuns: diarreia, aumento transitório de transaminases hepáticas, reações alérgicas (hipersensibilidade, possível alergia cruzada com penicilinas).
- Reações raras, mas graves: agranulocitose, nefrite intersticial.
Formas farmacêuticas e posologia
O fármaco está disponível tanto para uso enteral quanto parenteral.
1. Para uso oral (comprimidos):
- Dosagens: 0,125 g; 0,25 g e 0,5 g.
- Esquema de administração: 0,125–0,5 g 2 vezes ao dia.
2. Para injeção (pó em frascos-ampola):
- Dosagens: 0,75 g e 1,5 g.
- Esquema de administração: via intramuscular ou intravenosa, 0,75–1,5 g 3–4 vezes ao dia (a cada 8 horas).
Cefuroxima — Potencializada contra Haemophilus influenzae, mas inferior à 1ª geração frente à flora gram-positiva.
Questões de aulas e exames
A cefuroxima atravessa a barreira hematoencefálica?
Sim, mas apenas na presença de inflamação das meninges (meningite). Em condições normais, o fármaco não atravessa a BHE intacta.
A cefuroxima pode ser prescrita para infecções por Pseudomonas?
Não. Como todas as cefalosporinas de 1ª e 2ª geração, a cefuroxima não atua sobre a P. aeruginosa. Para isso, são necessários fármacos de 3ª (ceftazidima, cefoperazona) ou 4ª geração.
Qual é o sentido farmacológico do axetilcefuroxima?
É um pró-fármaco. A cefuroxima isolada é pouco absorvida no trato gastrointestinal, portanto, para administração oral (em comprimidos), criou-se um éster — o axetilcefuroxima —, que permite a administração do fármaco 2 vezes ao dia.
O que mais estudar sobre o tema
- Característica comparativa das cefalosporinas de 1ª e 2ª gerações
- Cefalosporinas com atividade antianaeróbia (cefotetan, cefoxitina)
- Mecanismos de resistência de bactérias gram-negativas aos betalactâmicos
- Princípios da profilaxia antibiótica perioperatória
- O conceito de pró-fármacos na farmacologia usando o axetilcefuroxima como exemplo
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