Folinate de cálcio

Mecanismo de ação e metabolismo

No organismo humano, o ácido fólico não é sintetizado de novo (ao contrário das bactérias, que o produzem a partir do ácido para-aminobenzoico). O ser humano o obtém por via alimentar (a partir de alimentos vegetais e animais) ou por meio da síntese pela microbiota intestinal.

A vitamina por si só é inativa. No fígado, ela sofre bioativação, convertendo-se em ácido tetrahidrofólico (ATFH). Esse processo constitui um ciclo:

1. O ácido diidrofólico é reduzido a ATFH.
2. A reação é catalisada pela enzima diidrofolato reductase (DHFR).
3. O ATFH atua como coenzima — doador de grupos monocarbonados (metil e formil).
4. Após doar o carbono, o ATFH é oxidado de volta a ácido diidrofólico, e o ciclo se repete.

O folinato de cálcio (Calcium folinate) é essencialmente a forma ativa pronta (um derivado do ATFH). Ele é incorporado imediatamente aos processos bioquímicos, garantindo a síntese de precursores de DNA e RNA (nucleotídeos de purina, timidilato), bem como o metabolismo de aminoácidos (metionina, serina, glicina).

Efeitos farmacológicos

O principal efeito farmacológico do medicamento é anti-anêmico.

Ao fornecer às células material de construção para ácidos nucleicos, o medicamento:

• Mantém a proliferação normal (divisão) de células de renovação rápida.
• Estimula a eritropoiese, regulando a maturação adequada dos megaloblastos e sua transição para normoblastos.
• Melhora a absorção de ferro no trato gastrointestinal.

Indicações de uso

O medicamento é prescrito para condições associadas à deficiência de folatos ou ao bloqueio do seu metabolismo:

• Terapia antídota: reversão da ação tóxica de medicamentos antagonistas do ácido fólico (metotrexato, trimetoprima, triamtereno, pirimetamina). Esses fármacos bloqueiam a DHFR, e o folinato de cálcio permite contornar esse bloqueio.
• Hematologia: anemia macrocítica hipercrômica, leucopenia e outros tipos de anemia.
• Terapia combinada: doenças oncológicas, neurológicas e gastroenterológicas (incluindo síndrome de má absorção).
• Tisiologia: redução da toxicidade no tratamento da tuberculose.
• Profilaxia: hiperhomocisteinemia congênita e adquirida, bem como estados com aumento da necessidade de folatos (gravidez).

Efeitos colaterais e restrições rigorosas

Durante o uso, podem ocorrer reações alérgicas.

Regra crítica: no tratamento da anemia perniciosa (deficiência de $B_{12}$), os preparados de ácido fólico devem ser prescritos apenas em conjunto com a cianocobalamina (vitamina $B_{12}$).

O uso isolado (monoterapia) com folatos na anemia perniciosa é inadmissível. O medicamento normaliza rapidamente os parâmetros hematológicos (o perfil sanguíneo), mas não elimina de forma alguma os sintomas neurológicos. Além disso, no contexto dessa "falsa melhora", os distúrbios neurológicos podem progredir de forma oculta.

Particularidades de prescrição e receita

De acordo com o manual, o Calcium folinate é apresentado em ampolas na forma de solução a 0,25% de 1 ml e 10 ml. A dose diária padrão é de 0,005 g (5 mg). É administrado por via intramuscular ou intravenosa.

Cálculo: a solução a 0,25% contém 0,25 g de substância em 100 ml, ou seja, 2,5 mg em 1 ml. Para administrar 0,005 g (5 mg), serão necessários 2 ml dessa solução.

Exemplo de receita (via intramuscular, ampolas de 1 ml): ```latin Rp.: Sol. Calcii folinatis 0,25% - 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Por via intramuscular, 2 ml (0,005 g) 1 vez ao dia. ```

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Mecanismo de ação das sulfonamidas como antagonistas competitivos do PABA.
• Farmacodinâmica do metotrexato e da trimetoprima (inibição da diidrofolato redutase).
• Patogênese da mielose funicular na anemia por deficiência de B12.
• Ciclo bioquímico da síntese de bases de purina e pirimidina.
• O papel do ácido fólico no metabolismo da homocisteína e na síntese de metionina.

Outros tópicos da seção "Fármacos e Prescrição"

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