Mecanismo de ação e farmacocinética
A estrutura da beclometasona baseia-se no núcleo esteroide (ciclopentanoperidrofenantreno). O fármaco contém um átomo de cloro na posição 9-alfa, tornando-o um esteroide halogenado com atividade glicocorticoide potencializada.
O principal problema na inalação de esteroides é o risco de efeito reabsortivo (sistêmico). O fármaco pode ser removido das vias aéreas pelo clearence mucociliar, atingir a cavidade oral, ser deglutido e absorvido do trato gastrintestinal para a corrente sanguínea.
Para minimizar os efeitos sistêmicos, a beclometasona possui intensa eliminação pré-sistêmica. A fração da substância que atinge o trato gastrintestinal é rapidamente degradada na primeira passagem pelo fígado e não chega à circulação sistêmica na forma ativa. Ao contrário dos fármacos sistêmicos (prednisolona, dexametasona), a beclometasona atua topicamente.
Efeitos farmacológicos
O fármaco apresenta marcada ação anti-inflamatória, antialérgica e descongestionante sobre a mucosa das vias respiratórias.
- Reduz a infiltração eosinofílica do tecido pulmonar.
- Diminui a hiperreatividade brônquica.
- Melhora os parâmetros da função pulmonar (espirometria).
- Exerce um efeito permissivo: restaura a sensibilidade dos receptores brônquicos aos broncodilatadores, o que é criticamente importante na asma grave.
Indicações de uso
A ação do fármaco instala-se gradualmente, sendo destinada apenas ao tratamento regular e sistemático (de manutenção), e não para o atendimento de urgência.
- Pneumologia: forma de asma brônquica corticodependente (apresentação mais grave). Utilizada na forma de inalações em aerossol.
- Otorrinolaringologia: rinites vasomotoras e alérgicas. É administrada por via intranasal (na forma de sprays nasais).
Efeitos colaterais e contraindicações
Devido às características farmacocinéticas, a ação sistêmica é praticamente ausente. Os efeitos colaterais são predominantemente de natureza local:
- No aparelho vocal: disfonia (rouquidão).
- Ação irritante: tosse, espirros, irritação e ardência na faringe ou laringe.
- Complicações infecciosas: com o uso prolongado, é possível o surgimento de candidíase oral e das vias aéreas superiores.
- Reação específica: raramente ocorre broncoespasmo paradoxal. Para o seu alívio, utiliza-se a administração intravenosa de teofilina.
Contraindicações: tuberculose pulmonar ativa e primeiro trimestre de gravidez.
Particularidades de prescrição e receituário
O medicamento é apresentado na forma de aerossoles dosimetrados (inclusive com otimizador de dose) e inaladores de pó (com dispositivo dosador ou diskus).
A dose de manutenção é de 100–200 mcg. A frequência de administração é de 2 a 4 vezes ao dia.
Exemplo de prescrição em receita: Rp.: Aeros. Beclomethasoni 0,00005 - 1 dose D.t.d. N. 1 S. Via inalatória. 2 inalações 2 vezes ao dia.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo molecular da ação anti-inflamatória da beclometasona?
O mecanismo molecular da ação anti-inflamatória da beclometasona consiste na inibição da enzima fosfolipase A2.
- Indução de síntese — o fármaco estimula a produção de proteínas lipocortinas (anexinas), em particular a lipocortina-1.
- Inibição enzimática — as lipocortinas bloqueiam a atividade da fosfolipase A2, interrompendo a hidrólise dos fosfolipídeos de membrana celular.
- Déficit de substrato — previne-se a liberação de ácido araquidônico.
- Bloqueio das vias inflamatórias — cessa a síntese de mediadores pelas vias da ciclooxigenase (prostaglandinas) e lipoxigenase (leucotrienos).
Adicionalmente, ocorre a repressão de genes responsáveis pela síntese de citocinas pró-inflamatórias.
Como prevenir o desenvolvimento de candidíase oral ao utilizar beclometasona?
Para a prevenção da candidíase oral ao utilizar beclometasona, é necessário fazer bochecho com água após a inalação.
A candidíase oral e faríngea pertence aos efeitos colaterais locais dos glicocorticoides inalatórios, incluindo a beclometasona, especialmente com o uso prolongado.
Quais são as contraindicações para o uso da beclometasona?
As contraindicações para o uso da beclometasona são:
- 1º trimestre de gravidez;
- tuberculose pulmonar ativa.
BEClometasona — Sem Alívio rápido (em russo: БЕКлометазон — БЕз Купирования). O fármaco atua como BASE (terapia de manutenção), o efeito instala-se lentamente (máximo no 5º–7º dia), sendo inútil em crises agudas de falta de ar.
Questões de aulas e exames
Por que a beclometasona não causa efeitos colaterais sistêmicos graves como a prednisolona?
A beclometasona possui alta eliminação pré-sistêmica. A fração da dose que é deglutida e absorvida no trato gastrintestinal é rapidamente degradada na primeira passagem pelo fígado, sem alcançar a circulação sistêmica.
O que é o efeito permissivo da beclometasona?
É a capacidade do fármaco de restaurar a sensibilidade dos receptores brônquicos aos broncodilatadores. Devido a esse efeito, os medicamentos para alívio do espasmo voltam a funcionar em pacientes com asma grave.
Por que a inalação de beclometasona causa candidíase oral?
Esta complicação infecciosa local está relacionada ao fato de que parte do fármaco se deposita na cavidade oral e faringe, exercendo uma ação imunossupressora local durante o uso prolongado.
Como a beclometasona difere da budesonida e do flunisolida?
A beclometasona é um esteroide halogenado (contém cloro), administrado 2 a 4 vezes ao dia. A budesonida não é halogenada, atua por mais tempo (1 a 2 vezes ao dia), mas o efeito se desenvolve de forma mais lenta. O flunisolida possui absorção mais intensa para a corrente sanguínea (biodisponibilidade de até 40%).
O que mais estudar sobre o tema
- Farmacocinética comparativa dos GCIs: beclometasona, budesonida, flunisolida.
- Mecanismo de desenvolvimento do broncoespasmo paradoxal e o papel da teofilina em seu alívio.
- Eliminação pré-sistêmica: bases fisiológicas do efeito de primeira passagem hepática.
- Glicocorticoides sistêmicos (prednisolona, dexametasona) no tratamento da asma brônquica grave.
- Clearence mucociliar como via de eliminação de substâncias medicamentosas inalatórias.
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