Azlocilina

Grupo farmacológico e posição na classificação

A azlocilina (Azlocillin) pertence ao vasto grupo dos antibióticos betalactâmicos. Dentro deste grupo, ela representa a classe das penicilinas semissintéticas de largo espectro, especificamente a subgrupo das ureidopenicilinas.

Seus "parentes" mais próximos nesta subclasse são a piperacilina e a mezlocilina. Historicamente e farmacologicamente, as ureidopenicilinas são comparadas a outro subgrupo — as carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecilina, ticarcilina), uma vez que ambos os grupos foram desenvolvidos para combater infecções graves por gram-negativos.

Espectro de atividade antimicrobiana

O espectro básico de atividade da azlocilina é semelhante ao das carboxipenicilinas, no entanto, o fármaco apresenta duas vantagens criticamente importantes:

1. Ação ampliada: A azlocilina demonstra maior atividade contra bactérias do gênero Klebsiella e também inibe mais eficazmente a flora gram-positiva.
2. Potência antipseudomonal: Esta é a principal indicação do fármaco. Contra a *Pseudomonas aeruginosa*, a azlocilina é 4 a 8 vezes mais ativa do que as carboxipenicilinas.

Atividade comparativa contra a *Pseudomonas aeruginosa*

Se ordenarmos as penicilinas semissintéticas por ordem decrescente de eficácia contra a infecção por *Pseudomonas* (das mais potentes às menos ativas), o cenário é o seguinte:

• 1º lugar (maior atividade): Azlocilina e Piperacilina.
• 2º lugar (atividade intermediária): Mezlocilina e Ticarcilina.
• 3º lugar (menor atividade na série): Carbenicilina.

Problema de resistência

Apesar da alta atividade antibacteriana, a azlocilina possui um ponto vulnerável significativo. O fármaco é degradado por $\beta$-lactamases — enzimas específicas produzidas por estafilococos e muitas bactérias gram-negativas.

Isso significa que, em infecções causadas por cepas produtoras de $\beta$-lactamases, a monoterapia com azlocilina será ineficaz: as bactérias simplesmente clivam o anel betalactâmico do antibiótico antes que ele possa agir.

Forma farmacêutica e regras de administração

A azlocilina não é absorvida no trato gastrintestinal, sendo administrada exclusivamente por via parenteral. O fármaco é apresentado como pó em frascos-ampola, a partir do qual se prepara a solução ex tempore (imediatamente antes do uso).

As dosagens dos frascos dependem da via de administração:

• Para administração intramuscular (i.m.): frascos de 0,5 g; 1,0 g e 2,0 g.
• Para administração intravenosa (i.v.): frascos de maior volume — 4,0 g; 5,0 g e 10,0 g.

Esquema de administração padrão: O fármaco é administrado por via intramuscular ou intravenosa (em bolus ou infusão). Para isso, prepara-se uma solução aquosa a 10%. A dosagem padrão é de 2,0 g 4 vezes ao dia.

Exemplo de receita

Vamos prescrever azlocilina para administração intramuscular no esquema padrão (2,0 g 4 vezes ao dia) durante 5 dias. Serão necessários 4 frascos de 2,0 g por dia, totalizando 20 frascos para o tratamento completo.

```latin Rp.: Azlocillini 2,0 D.t.d. N. 20 S. Por via intramuscular. O conteúdo do frasco deve ser dissolvido em água para injetáveis (até obter uma solução a 10%), administrar 2,0 g 4 vezes ao dia. ```

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Mecanismo de ação dos antibióticos betalactâmicos na parede celular bacteriana.
• Carboxipenicilinas: carbenicilina, carfecilina, ticarcilina.
• Outras ureidopenicilinas: piperacilina e mezlocilina.
• Mecanismos de produção de $\beta$-lactamases por bactérias gram-negativas e estafilococos.
• Princípios do tratamento da infecção por *Pseudomonas*.

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