Mecanismo de ação e farmacocinética
A ampicilina pertence aos fármacos hidrofílicos de espectro ampliado. Graças à sua estrutura com um grupo amino na cadeia lateral e à sua hidrofilicidade, ela penetra facilmente através da membrana externa e dos poros de bactérias gram-negativas ($G-$), sendo também eficaz contra microrganismos gram-positivos ($G+$).
O fármaco é estável no ambiente ácido do estômago, o que permite sua administração por via oral. Contudo, sua absorção no trato gastrintestinal é incompleta (30–40%) e depende da ingestão de alimentos (a comida reduz a biodisponibilidade). A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (15–20%) e, em condições normais, penetra mal através da barreira hematoencefálica (BHE). É eliminada principalmente pelos rins (de forma inalterada) e pela bile, atingindo altas concentrações nesses locais.
Efeitos farmacológicos
O medicamento proporciona um efeito antimicrobiano bactericida acentuado devido à inibição da síntese da parede celular bacteriana. Caracteriza-se por um espectro de atividade ampliado, incluindo tanto a flora gram-positiva quanto a gram-negativa (ao contrário do espectro restrito das penicilinas naturais).
Devido à absorção incompleta no trato gastrintestinal, a ampicilina atinge altas concentrações diretamente no lúmen intestinal, o que determina sua eficácia em infecções intestinais.
Indicações de uso
A ampicilina é utilizada em várias doenças infecciosas e inflamatórias:
- Infecções agudas do trato respiratório superior e de órgãos otorrinolaringológicos;
- Sepse e meningite bacteriana;
- Infecções intestinais (eficaz devido à alta concentração no lúmen intestinal);
- Infecções das vias biliares e urinárias, e dos rins;
- Listeriose: a ampicilina por via intravenosa é o fármaco de escolha em infecções invasivas por enterococos e na meningite causada por Listeria monocytogenes;
- Febre tifoide e disenteria bacilar (fármaco de segunda linha).
Efeitos colaterais e riscos do uso
Nos esquemas posológicos padrão, na presença de patologia dos órgãos excretores, ocorre cumulação (acúmulo) da substância, o que aumenta significativamente o risco de ação tóxica.
O estado dos rins é de importância crítica: em caso de disfunção renal, a excreção torna-se mais lenta e a meia-vida ($t_{1/2}$) da ampicilina pode aumentar de 1,3 hora normalmente para 13–20 horas na insuficiência renal. Como a ampicilina é excretada inalterada, a patologia renal exige obrigatoriamente o ajuste da dosagem.
Particularidades de prescrição e receituário
O medicamento é comercializado na forma de comprimidos e cápsulas de 0,25 g. O esquema padrão de uso por via oral é de 0,25–0,5 g 4 vezes ao dia. O fármaco também pode ser administrado por via parenteral (intravenosa ou intramuscular).
Para superar a resistência de bactérias produtoras de $\beta$-lactamases, a ampicilina é utilizada em preparações combinadas («protegidas»), por exemplo, em associação com o sulbactam.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais espécies específicas de bactérias gram-positivas e gram-negativas fazem parte do espectro de ação da ampicilina?
O espectro de ação da ampicilina inclui flora gram-positiva e gram-negativa, bem como anaeróbios.
- Bactérias gram-positivas — estreptococos, pneumococos, enterococos, além de Listeria monocytogenes.
- Bactérias gram-negativas — *Haemophilus influenzae*, algumas cepas de *Escherichia coli* e *Proteus*.
- Outros microrganismos — anaeróbios.
As fontes indicam que a ampicilina é inativa ou menos ativa contra estafilococos, *Pseudomonas aeruginosa*, *Klebsiella*, *Moraxella*, *Enterobacter* e bactérias intracelulares. A característica da ação sobre o meningococo e o vibrião colérico não está confirmada para o espectro da ampicilina nas fontes citadas.
Quais efeitos colaterais (alérgicos, gastrintestinais, etc.) a ampicilina causa?
A ampicilina é capaz de causar reações adversas alérgicas, dispépticas e neurológicas.
- Reações alérgicas — variam desde erupção cutânea até angioedema e choque anafilático.
- Reações cutâneas específicas — na mononucleose infecciosa, pode ocorrer o desenvolvimento de um exantema maculopapular «de ampicilina», que pode adquirir caráter hemorrágico.
- Distúrbios gastrintestinais — sintomas dispépticos são típicos.
- Distúrbios neurológicos — quando aplicada em doses altas, manifesta-se neurotoxidade na forma de excitabilidade convulsiva.
Em geral, o fármaco é bem tolerado e as reações tóxicas ocorrem raramente.
Como a ampicilina penetra através da barreira hematoencefálica em condições normais e durante a inflamação das meninges?
Em condições normais, a ampicilina penetra mal através da barreira hematoencefálica (BHE). Em caso de suspeita ou confirmação de meningite purulenta, é necessário utilizar doses máximas de antibacterianos, levando em consideração a permeabilidade através da BHE. A administração sistêmica de altas doses é necessária para criar concentrações terapêuticas adequadas do fármaco no espaço intratecal.
AMPICilina — AMPliude maior (espectro ampliado em comparação com as penicilinas naturais), mas a absorção deixa a desejar (apenas 30–40%, vai parar no lúmen intestinal).
Questões de aulas e exames
Qual é a principal via de excreção da ampicilina e por que a insuficiência renal é perigosa?
A ampicilina é excretada pelos rins de forma inalterada. Na disfunção renal, a meia-vida aumenta de 1,3 para 13–20 horas, o que, com doses padrão, leva à cumulação e a efeitos tóxicos.
Por que a ampicilina é eficaz em infecções intestinais?
O fármaco é absorvido de forma incompleta no trato gastrintestinal (30-40%), portanto, altas concentrações do antibiótico são geradas no lúmen intestinal, garantindo o efeito terapêutico.
Qual doença é tratada com ampicilina como fármaco de escolha?
A ampicilina por via intravenosa é o fármaco de escolha na listeriose (meningite, endocardite, sepse neonatal), bem como em infecções invasivas por enterococos.
O que mais estudar sobre o tema
- Comparação da farmacocinética da ampicilina e da amoxicilina
- Mecanismos de desenvolvimento de resistência aos antibióticos betalactâmicos
- O papel dos inibidores de betalactamases (sulbactam, ácido clavulânico)
- Particularidades do uso de antibióticos na insuficiência renal
- Espectro de atividade antimicrobiana das aminopenicilinas
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