Farmacodinámica y características de acción
Este medicamento se distingue por un espectro único de actividad receptora. El fármaco produce un bloqueo preferencial de los receptores D₄, siendo su afinidad hacia estos mayor que hacia los receptores D₂. Además, el efecto farmacológico se debe al bloqueo de los receptores 5-HT₂A, así como de los receptores colinérgicos M y los receptores α₁-adrenérgicos.
Gracias a este perfil, el fármaco aborda con éxito las manifestaciones de la esquizofrenia. A diferencia de muchos neurolépticos clásicos, el medicamento elimina eficazmente no solo los síntomas positivos, sino también los negativos: aplanamiento afectivo, introversión y pobreza del lenguaje. Al mismo tiempo, la terapia no se acompaña de una inhibición general del organismo, y los trastornos motores indeseables se registran solo en pacientes aislados.
Propiedades farmacocinéticas
El comportamiento de la clozapina en el organismo se caracteriza por los siguientes parámetros:
- Absorción: el proceso desde el tracto gastrointestinal ocurre de forma rápida y prácticamente completa.
- Distribución: los tejidos corporales se saturan rápidamente, el fármaco atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE).
- Unión: el nivel de fijación a las proteínas plasmáticas es alto y representa el 95%.
- Biotransformación: la descomposición de los componentes activos ocurre en el tejido hepático con la formación de metabolitos inactivos.
- Eliminación: el periodo de semivida (t½) se mantiene en torno a las 12 horas.
Indicaciones de prescripción
La aplicación clínica del medicamento se concentra en el campo de la psiquiatría. Los principales diagnósticos para los cuales está indicado el fármaco son:
- Esquizofrenia en todas sus formas y manifestaciones.
- Fase maníaca que surge en el marco de la psicosis maníaco-depresiva.
Reacciones adversas y precauciones
La administración del medicamento requiere control médico debido a un amplio espectro de efectos indeseables:
- Sistema hematológico: la complicación más peligrosa es la granulocitopenia con riesgo de progresión a agranulocitosis. Esto requiere un control obligatorio y regular del análisis de sangre periférica.
- Sistema autónomo y cardiovascular: son posibles taquicardia, hipotensión ortostática, manifestaciones de tipo atropínico (estreñimiento u obstipación, trastornos de la acomodación), así como una salivación excesiva marcada (hipersalivación).
- Síntomas generales: los pacientes a menudo señalan somnolencia, debilidad muscular, aumento del apetito que conduce a ganancia de peso.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Mediante qué isoenzimas del citocromo P450 se metaboliza la clozapina?
En las fuentes citadas no se indica mediante qué isoenzimas del citocromo P450 se metaboliza la clozapina. Solo se indica que se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal diferencia de la clozapina frente a otros neurolépticos en cuanto a su efecto sobre la motricidad?
Los trastornos extrapiramidales con la administración de este fármaco ocurren muy raramente, en aproximadamente el 1% de los casos, y no causa una inhibición marcada.
¿Qué receptores bloquea la clozapina?
El fármaco bloquea los receptores D₄ (con alta afinidad), los receptores 5-HT₂A, los receptores colinérgicos M y los receptores α₁-adrenérgicos.
¿Cuál es el efecto secundario más peligroso descrito para este medicamento?
Los más peligrosos son los trastornos hematológicos: la depresión de las líneas hematopoyéticas, que conduce a granulocitopenia y al riesgo de desarrollar agranulocitosis.
¿Qué fenómeno autónomo específico acompaña a la administración del fármaco?
Un efecto secundario característico es la hipersalivación, es decir, el aumento de la salivación, junto con síntomas de tipo atropínico e hipotensión ortostática.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de interacción con receptores y afinidad por los subtipos D₂ y D₄
- Especificidad del control analítico de la sangre para la prevención de la agranulocitosis
- Control de estados maníacos en la psicosis maníaco-depresiva
- Vías farmacocinéticas de metabolismo hepático
- Corrección de efectos secundarios autonómicos y de tipo atropínico
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre el tema «Clozapina» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos utilizados en psiquiatría y neurología»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.