Características de la acción farmacológica
El grupo de los derivados de la butirofenona destaca por su marcada actividad antipsicótica. En cuanto a la potencia de este efecto específico, superan a los derivados clásicos de la fenotiazina entre 50 y 100 veces.
Además del efecto neuroléptico principal, estas sustancias poseen importantes propiedades concomitantes:
- Acción sedante: contribuyen a calmar el sistema nervioso.
- Acción antiemética: suprimen el reflejo del vómito.
Una diferencia importante entre los derivados de la butirofenona y la serie de las fenotiazinas es su perfil de receptores. En este grupo están totalmente ausentes las propiedades anticolinérgicas. Además, solo ejercen un débil bloqueo de los $\alpha$-adrenoreceptores periféricos. Como consecuencia, los fármacos prácticamente no influyen en el tono vascular ni reducen la presión arterial.
Interacción con otros medicamentos
Los derivados de la butirofenona interactúan activamente con otras sustancias que afectan al sistema nervioso central. Tras una buena absorción en el tracto gastrointestinal, pueden alterar significativamente los efectos de la terapia concomitante.
Potenciación (aumento del efecto): Los fármacos de este grupo aumentan significativamente la acción de otros depresores del SNC. Estos incluyen:
- Agentes anestésicos;
- Fármacos hipnóticos;
- Analgésicos narcóticos;
- Alcohol.
Antagonismo: Con respecto a los psicoestimulantes, los derivados de la butirofenona actúan como antagonistas, suprimiendo su efecto estimulante sobre la psique.
Principales fármacos del grupo
En la práctica clínica se utilizan con mayor frecuencia dos representantes principales, que se diferencian por la duración de su acción y sus indicaciones.
Haloperidol
Es un antipsicótico activo que posee un componente sedante pronunciado. Indicaciones de uso:
- Mitigación de los estados de agitación psicomotriz.
- Tratamiento de pacientes cuyo estado es resistente (refractario) a la terapia con otros neurolépticos.
- Estados en los que está indicado la clorpromazina (ámbito de aplicación similar).
El haloperidol causa frecuentemente efectos secundarios en la esfera motora, por lo que está estrictamente contraindicado en cualquier enfermedad del sistema nervioso central que ya esté acompañada de síntomas extrapiramidales.
Droperidol
Se diferencia por un efecto antipsicótico muy fuerte, pero de corta duración. Indicaciones de uso:
- Mitigación de emergencia de ataques agudos de agitación psicomotriz (se utiliza en forma de solución al 0,25%).
- Realización de neuroleptoanalgesia, un tipo específico de anestesia en el cual el droperidol se combina con un potente analgésico narcótico, el fentanilo (existe un preparado combinado listo llamado «Thalamonal»).
Reacciones adversas
El principal y más peligroso efecto secundario de todo el grupo de los derivados de la butirofenona es la alta frecuencia de desarrollo de trastornos extrapiramidales. Este es un complejo de trastornos motores graves que requiere un control cuidadoso del estado del paciente durante la terapia y limita el uso de los fármacos en personas con lesiones previas en las estructuras correspondientes del cerebro.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de la acción antipsicótica de los derivados de la butirofenona?
El mecanismo de la acción antipsicótica consiste en el bloqueo de los receptores de dopamina postsinápticos (D₂) en el sistema nervioso central. Adicionalmente, la mayoría de los neurolépticos bloquean los receptores de dopamina presinápticos (D₃), serotoninérgicos (5-HT), noradrenérgicos (α₁), histaminérgicos (H₁) y acetilcolinérgicos (M). Sin embargo, el perfil de receptores de los derivados de la butirofenona tiene diferencias: se caracterizan por una ausencia total de propiedades anticolinérgicas y solo un débil bloqueo de los $\alpha$-adrenoreceptores periféricos, por lo que prácticamente no reducen la presión arterial.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de haloperidol?
La principal contraindicación para el uso de haloperidol son las enfermedades del sistema nervioso central acompañadas de síntomas extrapiramidales. El haloperidol a menudo causa trastornos extrapiramidales. Los neurolépticos están contraindicados para el tratamiento de la psicosis anticolinérgica.
¿Qué trastornos extrapiramidales específicos causan los derivados de la butirofenona?
Los derivados de la butirofenona causan trastornos extrapiramidales tempranos (reversibles) y tardíos (irreversibles). Estos incluyen los siguientes trastornos motores:
- Parkinsonismo medicamentoso: se manifiesta con temblor, rigidez muscular e hipocinesia (inhibición motora).
- Espasmos agudos (distonía): contracciones espásticas localizadas en los músculos de la cara, el cuello y la espalda.
- Acatisia: inquietud motora pronunciada e incapacidad para mantener la calma.
- Discinesia tardía: movimientos involuntarios y excesivos persistentes de los músculos faciales (masticación, lamido de labios, parpadeo) y del cuello.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los derivados de la butirofenona casi no causan hipotensión?
A diferencia de las fenotiazinas, carecen por completo de propiedades anticolinérgicas y solo bloquean insignificantemente los alfa-adrenoreceptores periféricos, por lo que no provocan una caída de la presión arterial.
¿Con qué medicamentos es peligroso combinar este grupo?
Con alcohol, agentes anestésicos, hipnóticos y analgésicos narcóticos, ya que las butirofenonas potencian drásticamente su efecto depresor sobre el SNC.
¿Qué es la neuroleptoanalgesia y qué fármaco se utiliza para ella?
Es un método de anestesia y sedación combinada. Para ello se utiliza el antipsicótico de corta duración droperidol junto con el analgésico narcótico fentanilo.
¿Cuál es la principal contraindicación para la prescripción de haloperidol?
El haloperidol está contraindicado en enfermedades del sistema nervioso central que se acompañan de síntomas extrapiramidales, ya que él mismo provoca con frecuencia trastornos motores pronunciados.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de desarrollo de los trastornos extrapiramidales al tomar neurolépticos
- Comparación de la clorpromazina y el haloperidol: perfil de seguridad
- Principios y etapas de la neuroleptoanalgesia
- Tácticas de manejo de pacientes resistentes a los neurolépticos estándar
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