Platifilina e pirenzepina

Platifilina: farmacodinâmica e efeitos sistêmicos

Em sua natureza química, a platifilina é uma base de amônio terciário. Essa característica estrutural confere-lhe uma excelente capacidade de ser absorvida no trato gastrintestinal e de atravessar livremente a barreira hematoencefálica (BHE).

O fármaco possui um duplo mecanismo de ação único:

1. Ação anticolinérgica (bloqueio M-muscarínico): a platifilina bloqueia os receptores, no entanto, esse efeito é significativamente menos pronunciado do que o do padrão clássico do grupo — a atropina.
2. Ação espasmolítica miotrópica direta: capacidade de relaxar diretamente o músculo liso dos órgãos internos e dos vasos sanguíneos.

Devido ao efeito combinado, o fármaco causa a dilatação dos vasos sanguíneos e leva a uma certa redução da pressão arterial (PA).

Na prática clínica, o hidrotartarato de platifilina é utilizado em:

• Espasmos de órgãos de músculo liso da cavidade abdominal, incluindo estados de cólica renal.
• Úlcera gástrica e duodenal.
• Espasmos dos vasos sanguíneos cerebrais e periféricos.

Pirenzepina: mecanismo de ação antissecretora

A pirenzepina (também conhecida como Gastrozepina) difere fundamentalmente por sua alta seletividade farmacológica. É um bloqueador seletivo dos receptores $M_1$, localizados nos gânglios intramurais do estômago. É importante notar que, em doses terapêuticas médias, o fármaco não afeta os receptores $M_2$ e $M_3$.

O principal alvo da pirenzepina são as células similares às enterocromafins. O mecanismo de redução da secreção gástrica é realizado através de uma cascata de reações:

1. Inibição da liberação de histamina pelas células similares às enterocromafins.
2. Redução da estimulação das células parietais pela histamina.
3. Diminuição da produção final de ácido clorídrico (HCl).
4. Efeito adicional: bloqueio da influência estimulatória do nervo vago sobre a secreção gástrica.

A principal aplicação clínica do fármaco é o seu uso como agente antissecretor na úlcera gástrica e duodenal.

Vantagens da seletividade da pirenzepina

Devido à sua ação seletiva exclusivamente sobre os receptores $M_1$, a pirenzepina carece de muitos dos efeitos sistêmicos típicos dos anticolinérgicos não seletivos.

O fármaco não afeta:

• A frequência cardíaca (FC) e a condução atrioventricular.
• O tamanho da pupila e a acomodação visual.
• O tônus do músculo liso intestinal (não perturba a peristalse normal).

Além disso, o fármaco não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE) e, portanto, não exerce qualquer efeito depressor ou estimulante sobre o sistema nervoso central.

Os efeitos colaterais da pirenzepina são raros e geralmente se limitam a uma ligeira diminuição na secreção das glândulas salivares (manifestada como boca seca). Ocasionalmente, pode ocorrer leve distúrbio da visão para perto, diarreia, bulimia ou reações alérgicas.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Características estruturais das bases de amônio terciário e quaternário
• Fisiologia das células similares às enterocromafins e parietais do estômago
• Características comparativas dos anticolinérgicos M pelo grau de seletividade
• O papel do nervo vago na regulação da secreção gástrica

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