Antagonistas muscarínicos: farmacodinâmica e aplicação

Efeito no sistema cardiovascular e tônus vascular

O principal alvo dos anticolinérgicos muscarínicos no coração são os receptores muscarínicos $M_2$. Ao bloqueá-los, os fármacos removem a influência inibitória do nervo vago. No nó sinusal, isso leva a um aumento do automatismo e ao desenvolvimento de taquicardia, e no nó atrioventricular, à melhora da condução.

Curiosamente, em doses baixas, é possível observar um efeito paradoxal de bradicardias transitórias. Isso está associado à estimulação dos centros vagais no SNC ou ao bloqueio de receptores pré-sinápticos, o que aumenta a liberação de acetilcolina.

Quanto aos vasos sanguíneos, em repouso, os anticolinérgicos muscarínicos não afetam seu tônus, uma vez que não há inervação parassimpática no local (os receptores estão localizados no endotélio). No entanto, quando agonistas (muscarínicos) são administrados, eles são capazes de prevenir a vasodilatação induzida por estes.

Efeitos na musculatura lisa e nas glândulas

Ao atuarem nos receptores muscarínicos $M_3$, os fármacos eliminam a influência parassimpática estimulatória, causando um efeito espasmolítico:

• No trato gastrointestinal, a motilidade diminui.
• Ocorre o relaxamento do músculo detrusor da bexiga urinária.
• O tônus brônquico diminui.
• Característica importante: por outro lado, o tônus dos esfíncteres aumenta.

O bloqueio dos mesmos receptores $M_3$ leva a uma supressão generalizada da secreção das glândulas exócrinas (brônquicas, salivares, lacrimais, sudoríparas). O bloqueio dos receptores $M_1$ no estômago diminui a liberação de histamina, o que, em última análise, reduz a secreção de ácido clorídrico.

Uso clínico

Devido ao amplo espectro de efeitos farmacodinâmicos, os anticolinérgicos muscarínicos (especialmente a atropina) são utilizados em diversas áreas da medicina:

1. Oftalmologia: Para o exame de fundo de olho (causam midríase persistente) e determinação da refração verdadeira (causam paralisia da acomodação). Também são utilizados em processos inflamatórios (iridociclites) para proporcionar repouso funcional e prevenir sinéquias.
2. Cardiologia: No bloqueio atrioventricular de origem vagal e na bradicardia sinusal.
3. Pneumologia: Para o alívio do broncoespasmo. São mais frequentemente utilizados fármacos inalatórios (compostos de amônio quaternário) que, ao contrário da atropina, são mal absorvidos pelas mucosas e não produzem efeitos colaterais sistêmicos.
4. Anestesiologia: Na preanestesia para prevenir paragem cardíaca reflexa, reduzir a secreção glandular e o risco de laringospasmo.
5. Toxicologia: Como antídoto em intoxicações por anticolinesterásicos (incluindo organofosforados) e agonistas muscarínicos.
6. Neurologia: Fármacos que atravessam a barreira hematoencefálica são utilizados na doença de Parkinson para reduzir o tremor e a rigidez.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Particularidades do uso de anticolinérgicos muscarínicos na gastroenterologia
• Mecanismos de desenvolvimento de efeitos colaterais no uso sistêmico
• Característica comparativa de aminas terciárias e quaternárias
• O papel dos anticolinérgicos muscarínicos no tratamento de distúrbios extrapiramidais

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