Classificação dos antidiabéticos
A regulação farmacológica do metabolismo dos carboidratos baseia-se em duas grandes categorias de medicamentos. As preparações de insulina são utilizadas como terapia de substituição. O segundo grupo consiste em agentes antidiabéticos sintéticos, que são destinados ao uso oral (por via oral). Eles diferem nos mecanismos de estimulação da produção do hormônio.
Derivados de sulfonilureia e glinidas
Este grupo de medicamentos estimula a secreção de insulina por meio de ação direta sobre os canais iônicos. Os derivados de sulfonilureia (SU) e as meglitinidas (como o natelglinida) têm como alvo o canal de $K^+$ sensível ao ATP, localizado na membrana da célula $\beta$.
- Os medicamentos se ligam aos receptores do canal e o bloqueiam forçadamente, imitando a ação do ATP.
- O resultado é a despolarização da membrana e a abertura dos canais de $Ca^{2+}$ dependentes de voltagem, o que desencadeia a secreção de insulina.
- Característica importante: esse processo ocorre independentemente da concentração de glicose e de seu metabolismo, contornando a etapa de produção de ATP.
Incretinomiméticos e via receptor
Uma forma alternativa de estimular a secreção é realizada por meio do sistema de receptores com a ajuda de incretinomiméticos. Estes incluem análogos do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (por exemplo, exenatida). O sítio de ação deles é o receptor de GLP-1 de membrana superficial.
A cascata intracelular inclui as seguintes etapas:
- A ativação do receptor aciona a enzima adenilato ciclase (AC).
- A AC estimula uma cascata de reações envolvendo proteinocinases (via da PKC).
- As cinases garantem a fosforilação e o fechamento dos canais de $K^+$ sensíveis ao ATP, mantendo a despolarização.
- Ocorre a estimulação direta da exocitose e a liberação de grânulos de insulina.
O resultado dessa cascata é o aumento específico da secreção de insulina dependente de glicose.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais medicamentos específicos pertencem aos derivados de sulfonilureia?
Os derivados de sulfonilureia incluem medicamentos de primeira e segunda gerações.
- Medicamentos de 1ª geração — carbutamida, tolazamida, tolbutamida, clorpropamida.
- Medicamentos de 2ª geração — glibenclamida, gliclazida, glipizida, glicuidona.
Quais medicamentos pertencem ao grupo das meglitinidas?
O grupo das meglitinidas, que são reguladores prandiais da glicemia, inclui os seguintes medicamentos:
- Nateglinida — um derivado da fenilalanina que bloqueia seletivamente os canais de potássio sensíveis ao ATP das células beta pancreáticas.
- Repaglinida — um medicamento para o controle da hiperglicemia pós-prandial com início de ação rápido, adequado para pacientes com horários de refeições irregulares.
Quais medicamentos pertencem aos análogos do peptídeo semelhante ao glucagon-1?
Os análogos do peptídeo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1) incluem o medicamento exenatida.
- Exenatida — um incretinomimético cujo sítio de ação é o receptor de GLP-1 na membrana superficial. A ativação desse receptor estimula a adenilato ciclase e desencadeia uma cascata de reações envolvendo proteinocinases. Isso leva ao fechamento dos canais de potássio sensíveis ao ATP, à despolarização da membrana e à estimulação direta da exocitose de grânulos de insulina.
Quais grupos de antidiabéticos orais aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina?
Dois grupos de antidiabéticos orais que reduzem a insulinoresistência aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina:
- Biguanidas (o principal representante é a metformina) — reduzem a insulinoresistência do tecido muscular e adiposo, bem como a produção hepática de glicose.
- Tiazolidinedionas — sensibilizadores de insulina que reduzem a insulinoresistência do tecido muscular e adiposo e a produção hepática de glicose.
As sulfonilureias "fecham forçadamente" os canais de potássio sem glicose, enquanto as incretinas atuam de forma mais sutil através de receptores e da adenilato ciclase — dependendo da glicose.
Questões de aulas e exames
Quais são os dois principais grupos de antidiabéticos distinguidos?
Destacam-se as preparações de insulina para a terapia de substituição e os agentes antidiabéticos sintéticos para uso oral.
Qual é o sítio de ação dos derivados de sulfonilureia?
Eles atuam no canal de potássio sensível ao ATP na membrana da célula beta, fechando-o forçadamente.
Qual é a característica da ação dos incretinomiméticos em comparação com as sulfonilureias?
Os incretinomiméticos aumentam a secreção de insulina dependente de glicose através do sistema de receptores e da via da adenilato ciclase, enquanto as sulfonilureias funcionam independentemente do nível de glicose.
O que mais estudar sobre o tema
- O papel dos canais de potássio sensíveis ao ATP na regulação do potencial de membrana das células beta
- Comparação dos mecanismos de ação dos derivados de sulfonilureia e da nateglinida
- O papel da adenilato ciclase e das proteinocinases na cascata das incretinas
- Mecanismos de exocitose de grânulos de insulina durante a potenciação do cálcio
- Diferenças entre a estimulação da secreção de insulina dependente e independente de glicose
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