Antagonistas competitivos não esteroides
Os bloqueadores competitivos não esteroides incluem a flutamida (Flutamide) e o bicalutamida (Bicalutamide).
Mecanismo de ação: os fármacos ligam-se aos receptores de andrógenos por tipo competitivo, prevenindo a interação com eles dos andrógenos endógenos.
Aplicação clínica:
- A principal indicação é o câncer de próstata.
- Na terapia de doenças oncológicas, esses agentes são utilizados em conjunto com análogos do hormônio libertador de gonadotrofina (GnRH).
Esquemas de dosagem:
- A flutamida (Flutamide) é prescrita 3 vezes ao dia.
- O bicalutamida (Bicalutamide) é administrado 1 vez ao dia.
Medicamentos esteroides (derivados da progesterona)
Um representante dos antiandrógenos esteroides é o ciproterona (Cyproterone), que possui natureza progestogênica.
A farmacodinâmica do ciproterona é caracterizada por um mecanismo de ação triplo:
- Componente receptor: é um agonista parcial dos receptores de andrógenos, possuindo atividade antiandrogênica.
- Componente central: inibe a produção e secreção de hormônios gonadotrópicos da hipófise.
- Componente periférico: diminui a manifestação dos efeitos dos andrógenos diretamente nos tecidos-alvo.
Indicações de uso
O espectro de uso clínico dos agentes antiandrogênicos difere em pacientes de sexos diferentes.
- Em homens:
- Redução do desejo sexual patologicamente aumentado (hipersexualidade).
- Câncer de próstata (em combinação obrigatória com análogos de GnRH).
- Em mulheres:
- Correção e tratamento da acne.
- Eliminação de manifestações de masculinização.
Dependência da dosagem em relação aos objetivos da terapia
O ciproterona caracteriza-se por uma variação significativa das doses utilizadas, dependendo do objetivo clínico das prescrições:
- Dermatologia (tratamento da acne): aplica-se a dosagem mínima — 2 mg por dia.
- Correção de comportamento (hipersexualidade): utiliza-se a dose média — 100 mg por dia.
- Oncologia (câncer de próstata): prescreve-se a dose máxima — 300 mg por dia.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais efeitos colaterais são característicos dos antagonistas dos andrógenos não esteroides?
Os antagonistas dos andrógenos não esteroides são caracterizados pelo desenvolvimento de hipertensão arterial.
- O bicalutamida (Bicalutamide) possui efeito pressor, causando aumento da pressão arterial em pacientes oncológicos.
A administração prolongada de antiandrógenos não esteroides também está associada a um aumento geral na frequência de efeitos colaterais, o que deve ser considerado ao avaliar o benefício mínimo de sobrevivência no tratamento do câncer de próstata.
Quais são as contraindicações para a prescrição de ciproterona?
A fonte indica que o uso prolongado de progestinas sintéticas na síndrome adrenogenital é contraindicado, pois a supressão das gonadotrofinas não é desejável em um contexto de função ovariana já deprimida.
Lembre-se da frequência dos agentes não esteroides: Bicalutamida — Bem rápido (1 vez ao dia), Flutamida — Frequentemente 3 vezes ao dia. A dose de ciproterona aumenta com a gravidade do objetivo: 2 mg (acne) → 100 mg (comportamento) → 300 mg (oncologia).
Questões de aulas e exames
Qual é a principal diferença no esquema de administração da flutamida e do bicalutamida?
A flutamida (Flutamide) deve ser tomada 3 vezes ao dia, enquanto o bicalutamida (Bicalutamide) é prescrito apenas 1 vez ao dia.
Quais são os componentes do mecanismo triplo de ação do ciproterona?
O ciproterona (Cyproterone) atua como um agonista parcial dos receptores com atividade antiandrogênica, inibe centralmente a secreção de hormônios gonadotrópicos da hipófise e reduz perifericamente os efeitos dos andrógenos nos tecidos.
Em quais condições os antagonistas dos andrógenos são prescritos para mulheres?
Em mulheres, as indicações para o uso desses agentes são o tratamento da acne e os fenômenos de masculininização.
Como a dose de ciproterona depende das indicações?
A dosagem é determinada pelo objetivo da terapia: a dose mínima de 2 mg/dia é usada na dermatologia para acne, a dose média de 100 mg/dia para a correção da hipersexualidade, e a máxima de 300 mg/dia na oncologia para o câncer de próstata.
O que mais estudar sobre o tema
- Bloqueio competitivo dos receptores de andrógenos pela flutamida e pelo bicalutamida
- Uso da combinação de antiandrógenos não esteroides e análogos de GnRH no câncer de próstata
- Mecanismo triplo da farmacodinâmica do ciproterona
- Escala de dosagem do ciproterona: de doses dermatológicas a oncológicas
- Indicações para a prescrição de terapia antiandrogênica em homens com hipersexualidade
- Terapia de acne e masculininização em mulheres
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