Tiamina

Estrutura química e análogos

A molécula de tiamina consiste em dois anéis — pirimidínico e tiazólico —, que são conectados entre si por uma ponte de metileno.

Na prática farmacológica, o grupo da vitamina B₁ é representado por vários fármacos:

• Tiamina — substância hidrossolúvel básica.
• Benfotiamina — análogo lipossolúvel que possui uma farmacocinética diferente.
• Cocarboxilase — forma coenzimática pronta.
• Monofosfotiamina.

Fato curioso: Existem medicamentos que possuem um fragmento da molécula de tiamina em sua estrutura, mas não apresentam propriedades vitamínicas. Por exemplo, o clometiazol é um fármaco com ação sedativa, hipnótica, miorrelaxante e anticonvulsivante. Seu mecanismo é fundamentalmente diferente e está associado ao aumento da sensibilidade dos receptores GABA ao neurotransmissor.

Farmacocinética e mecanismo de ação

A tiamina em si é um pró-fármaco. Após entrar no organismo, ela sofre ativação metabólica, sendo fosforilada. Como resultado, forma-se a sua forma ativa — o difosfato de tiamina, mais conhecido como cocarboxilase.

O mecanismo de ação da cocarboxilase consiste no fato de ela atuar como coenzima em inúmeras reações enzimáticas. Um exemplo chave dessa interação é a participação na descarboxilação de $\alpha$-cetoácidos, que constitui uma etapa essencial do metabolismo dos carboidratos.

Efeitos farmacológicos

A ação do fármaco abrange vários sistemas do organismo:

1. Ação metabólica: a tiamina participa do metabolismo de todos os principais nutrientes — carboidratos, proteínas e lipídios.
2. Ação neurotrópica: o fármaco regula diretamente a condução do impulso nervoso nas sinapses.
3. Propriedades específicas: apresenta marcados efeitos antineurítico e antioxidante.

Quadro clínico da deficiência

A deficiência de vitamina B₁ leva a alterações no metabolismo e ao acúmulo de produtos metabólicos tóxicos nos tecidos (em particular, $\alpha$-cetoácidos).

• Hipovitaminose (deficiência): manifesta-se por sintomas neurológicos (polineurites, fraqueza muscular) e cardíacos, que surgem devido ao acúmulo de metabólitos cardiotóxicos.
• Avitaminose (ausência total): leva ao desenvolvimento de uma doença grave — o beribéri. Ela é caracterizada por lesões gravíssimas do sistema nervoso central e periférico, além de profundos distúrbios na função do sistema cardiovascular.

Indicações de uso

A prescrição de preparações de tiamina é justificada nos seguintes casos:

• Estados deficiências: para o tratamento e a prevenção de hipovitaminose e avitaminose.
• Neurologia: na terapia combinada de patologias do sistema nervoso central e periférico.
• Cardiologia: em casos de distrofia miocárdica e arritmias cardíacas (para eliminar a ação cardiotóxica dos metabólitos).
• Estados fisiológicos com aumento da demanda: gravidez, período de lactação.
• Sobrecargas: trabalho físico pesado, estados corporais extremos.

Formas farmacêuticas e posologia

O medicamento é administrado tanto por via enteral (oral) quanto parenteral (intramuscular).

Formas farmacêuticas:

• Comprimidos e drágeas de 0,00258 g.
• Comprimidos de 0,00645 g e 0,0129 g.
• Solução em ampolas de 3% e 6% de 1 ml.

Posologia:

• Via oral (per os): de 0,00258 a 0,0129 g.
• Via intramuscular: de 0,03 a 0,06 g.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• A cascata bioquímica da descarboxilação de α-cetoácidos e o papel da cocarboxilase.
• Farmacocinética comparativa da tiamina hidrossolúvel e da benfotiamina lipossolúvel.
• Patogenese dos distúrbios neurológicos na doença de beribéri.
• O uso de antagonistas vitamínicos como agentes antimicrobianos (utilizando a hexetidina como exemplo).
• A interação da tiamina com outras vitaminas do complexo B na terapia combinada de polineurites.

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