Mecanismo de ação
A pirenzepina bloqueia seletivamente os receptores M1 localizados nos gânglios intramurais, células G e células entercromafins-símiles (ECL) do estômago. Em doses terapêuticas, o fármaco não afeta os receptores M2 e M3. O principal efeito é alcançado através da inibição da liberação de histamina e gastrina, o que secundariamente reduz a produção de ácido clorídrico pelas células parietais.
Efeitos farmacológicos
Graças à sua seletividade, a pirenzepina carece dos efeitos sistêmicos característicos da atropina. Ela não afeta a frequência cardíaca, a condução atrioventricular, o tamanho da pupila, a acomodação visual e a peristalse intestinal. O fármaco praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica, o que exclui qualquer efeito sobre o sistema nervoso central.
Indicações
A principal indicação é a úlcera gástrica e duodenal. O medicamento é utilizado como um agente antissecretor, permitindo reduzir o volume e a acidez do suco gástrico, mantendo ao mesmo tempo um alto nível de segurança para o paciente.
Efeitos colaterais
Apesar da alta seletividade, podem ocorrer manifestações locais: boca seca (devido a uma leve diminuição na secreção das glândulas salivares). São menos comuns distúrbios visuais leves para perto, diarreia, bulimia ou reações alérgicas.
Particularidades da prescrição
O medicamento é administrado por via oral, antes das refeições, na dose de 0,05 g, 2 a 3 vezes ao dia. Na administração parenteral (IV ou IM), a dosagem é de 0,005–0,01 g, 2 a 3 vezes ao dia. O conteúdo da ampola é diluído em 15–20 ml de solução de NaCl a 0,9% e administrado por via intravenosa lenta, ao longo de 3 a 4 minutos.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são as contraindicações para a prescrição de pirenzepina?
A contraindicação para o uso de anticolinérgicos M, categoria à qual a pirenzepina pertence, é o glaucoma. No entanto, o fármaco possui um alto perfil de segurança, pois em doses terapêuticas médias não bloqueia os receptores $M_2$ e $M_3$. Devido à sua ação seletiva, os efeitos colaterais sistêmicos característicos dos agentes não seletivos semelhantes à atropina estão praticamente ausentes. Em particular, a pirenzepina não afeta o tamanho da pupila nem a acomodação, não altera a frequência cardíaca ou a condução atrioventricular, e também não reduz a peristalse ou o tônus do músculo liso intestinal.
Pirenzepina — «Gastrozepina»: bloqueia M1 para que o estômago «durma» (reduzindo o ácido), mas não «toca» no coração e nos olhos.
Questões de aulas e exames
Por que a pirenzepina é mais segura que a atropina no tratamento da úlcera péptica?
A pirenzepina bloqueia seletivamente os receptores M1, sem afetar os receptores M2 e M3. Isso evita os efeitos colaterais sistêmicos da atropina: taquicardia, midríase e paralisia da acomodação.
A pirenzepina atravessa a barreira hematoencefálica?
Não, o fármaco penetra mal nas barreiras histogematosas, incluindo a barreira hematoencefálica, portanto não exerce efeito sobre o SNC.
Como a pirenzepina afeta a produção de ácido clorídrico?
Ela bloqueia os receptores M1 nas células ECL, diminuindo a liberação de histamina, que é um estimulante das células parietais. Como resultado, há uma diminuição secundária na produção de ácido clorídrico.
O que mais estudar sobre o tema
- Característica comparativa entre os bloqueadores M1 seletivos e os bloqueadores dos receptores H2 de histamina.
- O papel das células ECL na regulação da secreção gástrica.
- Princípios do diagnóstico diferencial de agentes antissecretores.
- Farmacodinâmica dos anticolinérgicos M não seletivos (semelhantes à atropina) e razões para sua restrição no tratamento da úlcera péptica.
- Mecanismos de desenvolvimento de efeitos colaterais durante a estimulação dos receptores muscarínicos.
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