Mecanismo de ação
A ação do medicamento a nível molecular realiza-se através de três vias principais:
- Bloqueio dos receptores de adenosina: a cafeína é um antagonista competitivo da adenosina. Ao eliminar a sua influência inibitória (hiperpolarização celular), o medicamento ativa os neurônios do SNC.
- Inibição da fosfodiesterase (PDE): a desaceleração da degradação do AMPc leva à sua acumulação nos tecidos cerebrais e miocárdicos, o que potencializa os processos metabólicos.
- Influência no cálcio intracelular: modulação do conteúdo de íons Ca2+ nas células.
Efeitos farmacológicos
O medicamento estimula a atividade mental e física, elimina a sonolência e a fadiga. A influência na hemodinâmica manifesta-se pela estimulação do centro vasomotor: na hipotensão, a cafeína aumenta a pressão arterial; na PA normal, praticamente não a altera. Além disso, a cafeína potencializa a ação de analgésicos não narcóticos, o que condiciona a sua ampla utilização em preparações combinadas (por exemplo, «Citramon»).
Indicações de uso
O benzoato de cafeína e sódio é prescrito para estados acompanhados de depressão das funções do SNC, sonolência e também para estados hipotensivos. Na terapia combinada, é utilizado na enxaqueca (em associação com alcaloides do ergot) e como componente de analgésicos.
Efeitos colaterais e contraindicações
Os principais efeitos colaterais incluem agitação psicomotora, insônia, taquicardia, arritmias e distúrbios dispépticos (náuseas, vômitos). O uso prolongado pode levar ao desenvolvimento de dependência (teísmo).
Contraindicações: hipertensão arterial grave, aterosclerose, glaucoma e insônia.
Particularidades de prescrição e metabolismo
A cafeína é um substrato da isoenzima CYP1A2. O seu metabolismo depende da dieta e de fatores ambientais (por exemplo, o tabagismo induz esta enzima, acelerando a eliminação da cafeína). O medicamento é excretado no leite materno. É importante considerar que a cafeína é uma substância fracamente alcalina, portanto, com a acidificação da urina, a sua excreção é acelerada e a ação farmacológica é enfraquecida.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o efeito da cafeína no centro respiratório do bulbo raquidiano?
A cafeína exerce uma ação analeptica, estimulando os centros vitais deprimidos do sistema nervoso central. A substância excita diretamente o centro respiratório do bulbo raquidiano, diminuindo a influência inibitória de hipnóticos e anestésicos. Além disso, o medicamento possui uma ação excitante moderada sobre todas as divisões do sistema nervoso central.
Como a cafeína afeta a diurese e a filtração glomerular?
A cafeína aumenta a diurese e dilata os vasos renais. As fontes fornecidas não indicam o seu efeito sobre a filtração glomerular.
A cafeína é um «bloqueador de adenosina»: impede que a adenosina «desacelere» o cérebro, por isso ficamos alertas.
Questões de aulas e exames
Por que a cafeína aumenta a PA?
O medicamento exerce um efeito estimulante direto sobre o centro vasomotor, o que leva a um aumento do tônus vascular.
Como a cafeína interage com a PDE?
A cafeína inibe a enzima fosfodiesterase, o que previne a degradação do AMPc e promove a sua acumulação nas células.
O pH da urina afeta a eliminação da cafeína?
Sim, uma vez que a cafeína é uma base fraca, em um ambiente urinário ácido ela se ioniza mais ativamente e é excretada mais rapidamente, o que encurta sua ação.
O que mais estudar sobre o tema
- Interação da cafeína com outros substratos da CYP1A2 (teofilina, varfarina).
- Significado clínico da indução e inibição das enzimas microssomais hepáticas.
- Característica comparativa dos derivados da metilxantina (teobromina, teofilina).
- Mecanismos de formação da dependência medicamentosa (teísmo).
- Princípios da diurese forçada em intoxicações.
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