Mecanismo de ação
O medicamento pertence aos antimicóticos sintéticos e atua nos estágios iniciais da síntese de esteróis na célula fúngica. A terbinafina inibe seletiva e reversivelmente a enzima esqualeno epoxidase (esqualeno-2,3-epoxidase) da membrana citoplasmática.
Como resultado, a conversão do esqualeno em esqualeno epóxido (e subsequentemente em lanosterol) é bloqueada, o que leva à deficiência de ergosterol — um componente vital da membrana dos fungos — e ao acúmulo intracelular de esqualeno tóxico, causando a morte do patógeno. Uma diferença importante em relação aos antifúngicos azólicos é que as alilaminas não afetam a enzima 14-α-demetilase e não dependem diretamente do sistema do citocromo P-450, embora sejam metabolizadas com a participação de enzimas hepáticas.
Perfil farmacológico e farmacocinética
Na administração oral, a biodisponibilidade da terbinafina é de aproximadamente 40% devido ao metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem pelo fígado). O fármaco caracteriza-se por uma alta ligação às proteínas plasmáticas (99%).
Devido às suas propriedades lipofílicas, o princípio ativo distribui-se ativamente e acumula-se em tecidos queratinizados (pele, unhas) e adiposos. A meia-vida ($T_{1/2}$) é de aproximadamente 300 horas, o que garante a circulação prolongada e a deposição do fármaco nos locais de infecção.
Indicações de uso
O espectro de atividade clínica da terbinafina concentra-se nos agentes causadores de micoses superficiais. O medicamento é um dos tratamentos de escolha para dermatomicoses (infecções da pele e seus anexos — unhas e cabelos), causadas por fungos dermatófitos (tricofitose, microsporum, epidermofitose).
Indicações para uso sistêmico (via oral):
- Onicomicoses (infecções fúngicas das placas ungueais).
- Micoses do couro cabeludo e da pele lisa.
- Pitiríase versicolor.
Uso tópico (pomada a 1%): Aplicada na pele em infecções fúngicas cutâneas e epidermofitose.
Perfil de segurança, efeitos colaterais e contraindicações
O medicamento é contraindicado em casos de insuficiência renal ou hepática grave, bem como durante a gravidez.
Efeitos colaterais:
- Frequentes: distúrbios dispépticos (náusea, dor abdominal, diarreia, perda de apetite), reações alérgicas cutâneas (erupção cutânea).
- Raros, mas graves: hepatotoxicidade (exige monitoramento regular das enzimas hepáticas durante o curso do tratamento), distúrbios hematológicos (neutropenia), reações cutâneas graves (incluindo a síndrome de Stevens-Johnson), além de possível exacerbação de patologias autoimunes (psoríase, lúpus eritematoso cutâneo subagudo).
- Reações locais (na aplicação da pomada): hiperemia cutânea, queimação e prurido no local de aplicação.
Interações medicamentosas:
- A cimetidina (inibidor do CYP450) pode aumentar a concentração plasmática de terbinafina.
- A rifampicina (indutor de enzimas hepáticas), pelo contrário, reduz o nível do fármaco no sangue.
Particularidades de prescrição e receituário
Na farmacologia prática, a terbinafina é comercializada na forma de comprimidos com dosagem de 0,125 g e 0,25 g, bem como na forma de pomada a 1% (em bisnagas de 15 g e 30 g).
Exemplo de prescrição (em latim):
- Rp.: Unguenti Terbinafini 1% - 30 g
- D. S. Aplicar topicamente nas áreas afetadas da pele 1 a 2 vezes ao dia.
Em caso de administração sistêmica por via oral:
- Rp.: Tab. Terbinafini 0,25 N. 28
- D. S. Via oral, 1 comprimido (0,25 g) 1 vez ao dia.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais parâmetros laboratoriais devem ser monitorados durante o uso sistêmico prolongado da terbinafina?
Durante o uso sistêmico da terbinafina, é necessário monitorar os níveis de enzimas hepáticas. Esse monitoramento laboratorial deve ser realizado ao longo de todo o curso do tratamento devido ao risco de desenvolvimento de hepatotoxicidade.
Adicionalmente, deve-se considerar que o medicamento pode causar efeitos colaterais raros, mas graves:
- Hepatotoxicidade — exige o monitoramento obrigatório das enzimas hepáticas.
- Distúrbios hematológicos — incluem o desenvolvimento de neutropenia.
Não há indicações diretas sobre a obrigatoriedade do monitoramento regular do hemograma nas fontes, mas o monitoramento da função hepática é estritamente obrigatório.
Qual é a via de metabolismo e eliminação da terbinafina do organismo?
A terbinafina sofre metabolismo pré-sistêmico no fígado, o que condiciona o efeito de primeira passagem. Devido à eliminação hepática, a biodisponibilidade do fármaco por via oral é de cerca de 40%.
Durante o processo de distribuição e eliminação, o fármaco acumula-se nas seguintes estruturas:
- Tecidos queratinizados — pele e unhas.
- Tecidos adiposos — células de gordura.
A eliminação da terbinafina do organismo ocorre de forma lenta. O fármaco caracteriza-se por circulação prolongada, e sua meia-vida é de cerca de 300 horas.
A TERBINAFINA alilamínica ataca o patógeno logo no início: inibe a esqualeno epoxidase nas unhas e na pele!
Questões de aulas e exames
Qual enzima da célula microbiana é bloqueada pela terbinafina?
A terbinafina inibe seletivamente a enzima esqualeno epoxidase, interrompendo o estágio inicial da síntese de ergosterol e levando ao acúmulo de esqualeno tóxico.
Por que a terbinafina é eficaz no tratamento de onicomicoses?
O medicamento possui alta lipofilicidade e capacidade de se acumular em tecidos queratinizados (unhas e cabelos), e sua longa meia-vida (cerca de 300 horas) garante uma concentração terapêutica estável no foco da infecção.
Em que o mecanismo de ação da terbinafina difere do dos derivados azólicos?
As alilaminas (terbinafina) bloqueiam a síntese de ergosterol em um estágio mais precoce por meio da inibição da esqualeno epoxidase, enquanto os azóis inibem a 14-α-demetilase, que depende do citocromo P-450.
O que mais estudar sobre o tema
- Farmacodinâmica comparativa das alilaminas (naftifina, butenafina, terbinafina)
- Efeito de indutores e inibidores do citocromo P-450 na farmacocinética dos antimicóticos
- Consequências bioquímicas do acúmulo de esqualeno na célula fúngica
- Monitoramento de parâmetros laboratoriais (transaminases hepáticas, leucograma) durante a terapia sistêmica
- Particularidades da farmacoterapia de onicomicoses em pacientes com patologia gastrointestinal e hepática concomitante
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