Mecanismo de ação
O medicamento bloqueia o metabolismo do ácido fólico nos microrganismos. O sulfametoxazol inibe competitivamente a síntese de ácido di-hidrofólico, enquanto o trimetoprima bloqueia a enzima di-hidrofolato redutase, impedindo a conversão do di-hidrofolato em sua forma coenzimática ativa, o tetrahidrofolato. O bloqueio duplo da via metabólica garante sinergismo e desacelera significativamente o desenvolvimento de resistência bacteriana.
Efeitos farmacológicos
Ao contrário da monoterapia com sulfonamidas, a combinação possui efeito bactericida. O fármaco é bem absorvido no trato gastrintestinal e distribuído nos tecidos, atingindo altas concentrações na secreção brônquica, bile, urina e tecido prostático. Ultrapassa a barreira hematoencefálica, o que é importante em infecções do SNC.
Indicações
O co-trimoxazol é eficaz em infecções causadas por Haemophilus influenzae, sendo também o fármaco de escolha no tratamento da pneumonia por Pneumocystis (Pneumocystis carinii). É utilizado como esquema alternativo na toxoplasmose.
Efeitos colaterais e contraindicações
O principal risco está relacionado à atividade antifosfolativa (antifolato): o uso prolongado pode causar anemia megaloblástica (macrocítica hipercrômica) devido à deficiência de ácido fólico. O fármaco é contraindicado na gravidez devido ao risco de efeito teratogênico.
Particularidades da prescrição
Os componentes foram selecionados considerando a velocidade de eliminação idêntica (cerca de 12 horas). No tratamento de anemias causadas por deficiência de folatos, deve-se lembrar que, na anemia perniciosa, o ácido fólico é prescrito estritamente em combinação com a vitamina B12.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual enzima é inibida competitivamente pelo sulfametoxazol?
O sulfametoxazol, como representante das sulfonamidas, age na etapa mais precoce da síntese do ácido fólico. Sua Alvo é a enzima diidropteroato sintetase. O fármaco causa antagonismo competitivo com o ácido para-aminobenzoico (PABA), o que leva ao bloqueio da formação do ácido diidropteroico.
Quais microrganismos fazem parte do espectro de ação antibacteriana do co-trimoxazol?
O co-trimoxazol possui um amplo espectro de ação antibacteriana e é eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, aeróbias e anaeróbias. Os mais sensíveis são Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, pneumococos e algumas cepas de bacteroides.
Co-trimoxazol: "Golpe duplo" — bloqueamos duas enzimas para que a bactéria não tenha tempo de mutar.
Questões de aulas e exames
Por que o co-trimoxazol é mais eficaz do que as sulfonamidas isoladamente?
A combinação bloqueia duas enzimas diferentes na cadeia de síntese de folatos. Para a bactéria sobreviver, seria necessária uma mutação simultânea em dois loci, o que é extremamente improvável.
Que tipo de anemia pode se desenvolver durante o uso de fármacos antifolatos?
O uso de antagonistas do ácido fólico (incluindo a trimetoprima) pode levar ao desenvolvimento de anemia macrocítica hipercrômica.
É possível prescrever ácido fólico isoladamente na anemia perniciosa?
Não, isso é inadmissível. O ácido fólico na anemia perniciosa só deve ser prescrito junto com a vitamina B12; caso contrário, os distúrbios neurológicos não serão aliviados.
O que mais estudar sobre o tema
- Características comparativas das sulfonamidas de curta e longa duração.
- Mecanismos de desenvolvimento de resistência a fármacos antifolatos.
- Diferenças farmacocinéticas entre o sulfametoxazol e a sulfadoxina.
- O papel do ácido fólico no metabolismo dos eritrócitos.
- Particularidades da terapia da toxoplasmose em pacientes imunocomprometidos.
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