Estructura química y metabolismo
A diferencia de las catecolaminas endógenas (como la adrenalina y la noradrenalina), la molécula de clorhidrato de fenilefrina contiene un solo grupo hidroxilo en el anillo aromático. Esta diferencia estructural tiene gran importancia práctica.
La enzima catecol-O-metiltransferasa (COMT) no es capaz de inactivar el fármaco. La consecuencia clínica de esto es una acción terapéutica más prolongada en comparación con las catecolaminas típicas. Además, la resistencia a la degradación enzimática permite que el fármaco conserve su eficacia incluso cuando se administra por vía oral.
Efectos sobre el sistema cardiovascular
El principal mecanismo de acción del fármaco consiste en la estimulación selectiva de los adrenorreceptores $\alpha_1$ postsinápticos. La respuesta del sistema circulatorio se puede dividir en dos componentes:
- Efecto directo. La acción sobre los receptores de la pared vascular provoca una potente vasoconstricción. Esto conduce al desarrollo de un efecto presor: un aumento significativo de la presión arterial.
- Respuestas reflejas. El aumento agudo de la PA estimula mecánicamente los barorreceptores ubicados en el cayado aórtico y el seno carotídeo. La señal se transmite al cerebro, donde se incrementa de forma refleja el tono del nervio vago (n. vagus). Por el contrario, la actividad del centro vasomotor y las influencias simpáticas se inhiben.
Conclusión importante: el efecto predominante sobre el corazón pasa a ser la bradicardia refleja (disminución de la frecuencia cardíaca). La fenilefrina no deprime directamente la función cardíaca; esta es una respuesta secundaria del sistema nervioso a la vasoconstricción.
Efectos oftalmológicos
En forma de colirio, el fármaco actúa sobre las estructuras del iris. La estimulación de los adrenorreceptores provoca la contracción del músculo radial del iris, lo que produce midriasis (dilatación de la pupila).
A diferencia de los anticolinérgicos (fármacos de tipo atropínico), la fenilefrina no afecta la acomodación. El músculo ciliar, que controla la curvatura del cristalino, está inervado predominantemente por el sistema nervioso parasimpático y no responde a los agonistas adrenérgicos. Gracias a esto, el paciente conserva la capacidad de ver nítidamente de cerca.
Además, el fármaco es capaz de reducir la presión intraocular (PIO) en el glaucoma de ángulo abierto.
Indicaciones de uso
El fármaco tiene un amplio uso en diversas áreas de la medicina:
- Tratamiento sistémico de la hipotensión. El objetivo es el aumento urgente de la PA. La solución se administra por vía intravenosa (duración del efecto de unos 20 minutos), vía subcutánea (40–50 minutos) o vía intramuscular.
- Oftalmología. Se utiliza para la dilatación pupilar diagnóstica o terapéutica, así como para reducir la PIO en el glaucoma de ángulo abierto.
- Otorrinolaringología. La aplicación tópica provoca vasoconstricción de la mucosa, reduciendo la congestión nasal en las rinitis. A menudo se combina con bloqueadores de los receptores de histamina $H_1$ (por ejemplo, dimetindeno en el preparado «Vibrocil»).
- Anestesia local. La adición de fenilefrina a las soluciones de anestésicos provoca un espasmo vascular local. Esto prolonga la acción analgésica y reduce el efecto resortivo (toxicidad sistémica) del anestésico en el organismo.
Efectos secundarios y contraindicaciones
Debido al fuerte espasmo de los vasos periféricos, es posible el desarrollo de isquemia tisular, un incremento excesivo de la presión arterial y bradicardia refleja. A nivel del sistema nervioso central se observan a veces cefalea y mareos, y en el sistema urinario, alteraciones de la micción.
Su uso está contraindicado en caso de:
- Hipertensión arterial;
- Tendencia al espasmo vascular (incluido el espasmo de las arterias coronarias);
- Patologías endocrinas (hipertiroidismo);
- Glaucoma de ángulo cerrado.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es la duración del efecto presor de la fenilefrina según las diferentes vías de administración parenteral?
La duración del efecto presor de la fenilefrina depende directamente de la vía de administración parenteral elegida.
- Administración intravenosa: la acción presora dura 20 minutos.
- Administración subcutánea: el efecto se mantiene durante 40–50 minutos.
También se permite la administración intramuscular del fármaco en el tratamiento de estados hipotensivos; sin embargo, en los materiales no se especifica la duración exacta del mantenimiento del efecto para esta vía.
Acción directa = Presora, Refleja = brAdicardia. Recuerde la regla P-R para interpretar correctamente los efectos cardiovasculares del fármaco.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la fenilefrina no causa parálisis de la acomodación?
Su estructura química posee un único grupo hidroxilo, por lo que la enzima COMT no puede inactivarlo.
¿Por qué la fenilefrina no causa parálisis de la acomodación?
Porque el músculo ciliar, encargado de la acomodación ocular, está inervado por el sistema nervioso parasimpático, el cual no se ve afectado por los agonistas alfa-adrenérgicos.
¿Cuál es el mecanismo de desarrollo de la bradicardia tras la administración de mesatón?
Es una respuesta refleja. El aumento brusco de la presión estimula los barorreceptores del cayado aórtico y del seno carotídeo, lo que conduce a un incremento del tono del nervio vago y a la disminución de la frecuencia del pulso.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de regulación refleja de la circulación por barorreceptores
- Característica comparativa de los agonistas adrenérgicos alfa-1 y alfa-2
- Principios de la prolongación de la anestesia local mediante vasoconstrictores
- Farmacoterapia diferencial del glaucoma de ángulo abierto y de ángulo cerrado
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