Clasificación de fármacos
Los alfabloqueantes no selectivos $\alpha_1, \alpha_2$ se dividen según su origen en dos subgrupos principales:
- Agentes sintéticos. Estos incluyen el derivado de imidazolina fentolamina y el fármaco de acción prolongada fenoxibenzamina.
- Derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno. Este subgrupo incluye la dihidroergotamina y la nicergolina (Sermion).
Farmacodinamia de la fentolamina
La fentolamina es el fármaco clave (prototipo) del grupo. Bloquea de forma competitiva los adrenorreceptores $\alpha_1$ postsinápticos, así como todos los tipos de adrenorreceptores $\alpha_2$, incluidos los presinápticos.
Efectos hemodinámicos y metabólicos:
- Descenso de la presión arterial. El bloqueo de los receptores de la pared vascular causa una vasodilatación sostenida, disminuyendo tanto la presión arterial como la venosa.
- Taquicardia. Tiene un origen dual: respuesta refleja a la hipotensión y consecuencia directa del bloqueo de los receptores $\alpha_2$ presinápticos (se altera el feedback negativo y se libera un exceso de noradrenalina que estimula los receptores $\beta_1$ del corazón).
- Aumento de la demanda de oxígeno. Debido a la taquicardia, aumenta la necesidad de oxígeno del miocardio.
- Aumento de la secreción de renina.
La acción de la fentolamina por vía intravenosa dura solo entre 10 y 15 minutos. Esto se debe a que el exceso de noradrenalina liberada por el bloqueo presináptico desplaza rápidamente al fármaco de su unión con los receptores.
Fenoxibenzamina: características del bloqueo prolongado
En situaciones en las que se requiere un control prolongado de la presión arterial, se utiliza la fenoxibenzamina.
A diferencia de la fentolamina, forma enlaces covalentes estables con los receptores, provocando un bloqueo irreversible. Además, el fármaco inhibe la recaptación neuronal del mediador. Gracias a este mecanismo, el efecto hipotensor se mantiene durante 48 horas o más. Su perfil de efectos secundarios es similar al de la fentolamina.
Aplicación clínica
La principal indicación para la prescripción de alfabloqueantes no selectivos está relacionada con el feocromocitoma, un tumor de la médula suprarrenal que secreta grandes dosis de catecolaminas a la sangre.
- Los fármacos se utilizan para el control de las crisis, así como para la preparación del paciente para la extirpación quirúrgica del tumor (y durante la propia intervención).
- En casos inoperables, los fármacos se prescriben de forma prolongada, combinándolos obligatoriamente con betabloqueantes $\beta_1$ para prevenir la taquicardia.
Otras indicaciones incluyen:
- Manejo de crisis hipertensivas en el síndrome de abstinencia de clonidina y el «síndrome del tiramiso» (consumo de queso o vino en pacientes tratados con IMAO).
- Trastornos de la circulación periférica: enfermedad de Raynaud, endarteritis obliterante, congelación y úlceras tróficas. Los fármacos dilatan las arteriolas y los precapilares, eliminando la hipoxia tisular.
Efectos secundarios y contraindicaciones
El bloqueo de los adrenorreceptores provoca varias reacciones adversas características:
- Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática (incluso síncope al levantarse bruscamente debido al estancamiento de sangre en las venas) y taquicardia marcada.
- Membranas mucosas: congestión nasal debido al edema y la vasodilatación de la cavidad nasal.
- Tracto gastrointestinal y órganos pélvicos: hiperestimulación parasimpática. El bloqueo de los receptores $\alpha_2$ presinápticos conduce a una liberación excesiva de acetilcolina. Esto provoca diarrea, hipersalivación, aumento de la secreción gástrica, polaquiuria y alteraciones de la eyaculación.
Debido a la sobrecarga cardíaca, los fármacos están contraindicados en la angina de pecho, el infarto de miocardio reciente y la hipotensión arterial inicial.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es la farmacocinética de la fentolamina (biodisponibilidad, metabolismo hepático, vías de eliminación)?
Los materiales proporcionados no contienen datos sobre la biodisponibilidad, el metabolismo hepático ni las vías de eliminación de la fentolamina. Se indica que la acción del fármaco es de corta duración: de 10 a 15 minutos por vía intravenosa. La brevedad de la acción se debe a que el exceso de noradrenalina liberado como consecuencia del bloqueo de los adrenorreceptores $\alpha_2$ presinápticos desplaza competitivamente a la fentolamina de su unión con los adrenorreceptores $\alpha_1$ postsinápticos. Las formas en comprimidos requieren su administración de 3 a 4 veces al day.
¿En qué dosis y con qué frecuencia se administra la fentolamina para el tratamiento de la crisis hipertensiva en el feocromocitoma?
Los materiales proporcionados no contienen datos exactos sobre las dosis específicas y la frecuencia de administración de la fentolamina para el tratamiento de la crisis hipertensiva en el feocromocitoma. Solo se sabe que la fentolamina y la fenoxibenzamina se utilizan en el feocromocitoma, y que la fentolamina se emplea antes y durante la cirugía para la prevención y el control de las crisis hipertensivas.
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué ocurre si se administra adrenalina bajo los efectos de la fentolamina?
La presión arterial descenderá bruscamente en lugar de subir. Esto ocurre porque los receptores $\alpha$ vasoconstrictores están bloqueados por la fentolamina, y la adrenalina solo puede actuar sobre los receptores $\beta_2$, los cuales provocan vasodilatación.
¿Por qué la administración de fentolamina causa diarrea y polaquiuria?
Esto es consecuencia de la influencia sobre el sistema nervioso parasimpático. El fármaco bloquea los receptores $\alpha_2$ presinápticos, lo que aumenta la liberación de acetilcolina por las terminaciones nerviosas posganglionares, estimulando la motilidad gastrointestinal y reduciendo el tono del esfínter vesical.
¿Cómo prevenir el desarrollo de hipotensión ortostática tras la inyección?
Dado que el fármaco dilata las venas e inhibe la vasoconstricción venosa, la sangre se acumula en la parte inferior del cuerpo al adoptar la posición vertical. Para prevenir el síncope, el paciente debe permanecer en posición horizontal durante 1 o 2 horas después de la administración.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos del bloqueo de receptores reversible e irreversible
- Simpatolíticos: diferencias con los alfabloqueantes
- Farmacodinamia de los alcaloides del cornezuelo de centeno
- Síndrome del tiramina y síndrome de abstinencia de clonidina
- El papel de los betabloqueantes en la terapia combinada del feocromocitoma
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