Mecanismo de acción y concepto de cardioselectividad
La principal diferencia de este grupo de fármacos radica en su capacidad para actuar selectivamente sobre los $\beta_1$-adrenorreceptores, ubicados predominantemente en el corazón. El efecto sobre los receptores $\beta_2$ (localizados en los bronquios y vasos sanguíneos) es mínimo.
Para evaluar esta selectividad se utiliza el índice de cardioselectividad. Este muestra la relación entre la potencia de bloqueo de los receptores $\beta_1$ y $\beta_2$. Por ejemplo, en el metoprolol y el betaxolol este índice es de 25/1 (selectividad moderada), mientras que en el nebivolol alcanza 290/1 (alta selectividad). A modo de comparación: en el propranolol (no selectivo) este valor es de 1/1,8.
Principales representantes
En la práctica clínica, los bloqueantes cardioselectivos más utilizados son (los nombres comerciales figuran entre paréntesis):
- Metoprolol (Betaloc, Eгилок, Vasocardin);
- Bisoprolol (Concor);
- Nebivolol (Nebilet);
- Atenolol (Tenormin);
- Betaxolol (Locren);
- Talinolol (Cordanum);
- Esmolol (Brevibloc).
Ventajas y aplicación clínica
Debido a su baja afinidad por los receptores $\beta_2$, estos fármacos presentan varias ventajas frente a sus análogos no selectivos:
- Aumentan menos el tono bronquial.
- Tienen un efecto menor sobre el tono vascular periférico.
- Interfieren menos en el metabolismo de los carbohidratos (no aumentan tanto la resistencia a la insulina y afectan en menor medida la acción de los fármacos hipoglucemiantes).
Las indicaciones principales incluyen la hipertensión arterial, la angina de pecho estable, el infarto de miocardio y las taquiarritmias. En la cardiopatía isquémica, es importante destacar que estos medicamentos reducen el gasto cardíaco, pero prácticamente no incrementan la poscarga ni la resistencia vascular periférica total.
Características del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica (ICC)
En la ICC, el organismo intenta compensar la disminución de la función de bomba del corazón mediante la activación de los sistemas simpatoadrenal y renina-angiotensina. El exceso de noradrenalina y angiotensina II provoca un aumento de la frecuencia cardíaca, sobrecarga miocárdica y, en consecuencia, la muerte de los cardiocitos (apoptosis), fibrosis y arritmias.
Los $\beta$-bloqueantes cardioselectivos neutralizan el efecto tóxico de la noradrenalina. Disminuyen la frecuencia cardíaca, prolongan la diástole (lo que mejora la nutrición cardíaca) y reducen la secreción de renina. El tratamiento siempre se inicia con dosis mínimas, aumentándolas de forma gradual (titulación). Los fármacos se combinan con inhibidores de la ECA, y se observa un efecto positivo sostenido al cabo de 2 o 3 meses.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios producen los betabloqueantes cardioselectivos?
Los $\beta_1$-adrenorreceptores cardioselectivos pueden causar los siguientes efectos secundarios:
- Efectos cardíacos: depresión de la conducción AV con riesgo de bloqueo, bradicardia excesiva, disminución de la fuerza de contracción, hipotensión arterial.
- Sistema respiratorio: pueden aumentar ligeramente el tono bronquial; si la selectividad disminuye, son posibles efectos propios de los $\beta$-bloqueantes no selectivos, incluido el broncoespasmo.
- Vasos sanguíneos: aumentan el tono vascular periférico en menor medida que los $\beta$-bloqueantes no selectivos.
- Metabolismo: afectan en menor grado la acción de los agentes hipoglucemiantes y aumentan en menor medida la resistencia tisular a la insulina.
- Síndrome de abstinencia: la interrupción brusca de los $\beta$-bloqueantes puede incrementar la frecuencia e intensidad de los episodios de angina.
La cardioselectividad es relativa y disminuye significativamente cuando los fármacos se emplean a dosis altas.
¿Con qué grupos de fármacos se combinan los betabloqueantes en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica?
En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, los betabloqueantes se combinan con varios grupos de fármacos dentro del tratamiento estándar y de cuádruple terapia. El esquema terapéutico básico (cuadriterapia), junto con los betabloqueantes, incluye:
- Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) o ARNIs (valsartán/sacubitrilo).
- Antagonistas de la aldosterona (diuréticos ahorradores de potasio).
- Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (iSGLT2 / gliflozinas), como dapagliflozina o empagliflozina.
Asimismo, el tratamiento médico estándar puede incluir otros diuréticos para mejorar los síntomas y el pronóstico.
¿Cuáles son las contraindicaciones absolutas para la prescripción de betabloqueantes cardioselectivos?
Las contraindicaciones para el uso de $\beta_1$-adrenobloqueantes cardioselectivos incluyen:
- Asma bronquial: los fármacos pueden incrementar levemente el tono bronquial.
- Choque cardiogénico.
- Bloqueo auriculoventricular de grado II–III en pacientes sin un marcapasos funcional.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave en fase de agudización.
- Alergia o intolerancia a los componentes del fármaco.
Entre las contraindicaciones para los $\beta$-bloqueantes también figuran los signos de descompensación de la insuficiencia cardíaca, bradicardia acentuada, retención hídrica marcada y broncoespasmo.
Preguntas de clases y exámenes
¿Se pueden prescribir betabloqueantes cardioselectivos en la bronquitis asmática?
No, no se debe. A pesar de su selectividad, aún pueden elevar ligeramente el tono bronquial, por lo que están contraindicados en el asma bronquial.
¿Se mantiene la cardioselectividad al aumentar la dosis del fármaco?
No. Una de las reglas fundamentales de la farmacología de estos agentes es que la cardioselectividad es relativa y se reduce de forma notable al utilizar dosis elevadas.
¿Qué tan rápido se manifiesta el efecto terapéutico de los betabloqueantes en la insuficiencia cardíaca?
El efecto positivo en la ICC se manifiesta de forma tardía; se aprecia una mejoría perceptible al cabo de 2 o 3 meses de administración regular a dosis correctamente ajustadas (tituladas).
Qué más repasar sobre el tema
- Estructura química del atenolol y el metoprolol
- Principios de titulación de dosis en la ICC
- Características hemodinámicas de su uso en la cardiopatía isquémica
- Mecanismos de cardioprotección (prevención de la fibrosis y la apoptosis)
- Interacción con los inhibidores de la ECA en la insuficiencia cardíaca
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