Ubicación en la clasificación
A nivel global, todos los analgésicos se dividen en dos grandes grupos según dónde y cómo actúan: de acción central y de acción predominantemente periférica.
Los fármacos de acción central comprenden tres categorías:
- Analgésicos opioides (narcóticos). Dentro de este grupo se distinguen agonistas puros, agonistas parciales y agonistas-antagonistas de los receptores opioides.
- Fármacos no opioides que poseen actividad analgésica propia.
- Analgésicos de acción mixta, que combinan mecanismos tanto opioides como no opioides.
Tres direcciones principales de acción de los opioides
El mecanismo de supresión del dolor durante la administración de analgésicos narcóticos se basa en tres procesos fundamentales en el sistema nervioso central:
- Bloqueo de la transmisión ascendente. Los fármacos interrumpen la vía por la cual el impulso doloroso asciende hacia el cerebro. Esto ocurre debido a la alteración de la transmisión de la señal desde las fibras aferentes primarias hasta las interneuronas.
- Activación de la inhibición descendente. Los medicamentos potencian el funcionamiento del propio sistema antinociceptivo del organismo, el cual envía señales inhibidoras hacia abajo, suprimiendo el dolor.
- Influencia en la psique. Se modifica la forma en que la persona evalúa el dolor emocionalmente. La sensación física en sí puede persistir, nhưng pierde su matiz atemorizante.
Mecanismo espinal: cómo se bloquea el dolor
A nivel de la médula espinal, la acción se desarrolla en el área de las astas posteriores. El proceso transcurre simultáneamente en dos frentes:
- Presinápticamente (en las terminaciones de los axones de los aferentes primarios): Se produce el bloqueo de los canales de calcio tipo N. Debido a esto, disminuye la liberación de mediadores clave del dolor: sustancia P y glutamato. Como resultado, la señal dolorosa simplemente no puede transmitirse con normalidad a la siguiente neurona.
- Postsinápticamente (en la membrana de las interneuronas): Aquí se estimulan los receptores opioides, lo que provoca una alteración en la despolarización de la membrana. La interneurona se vuelve «insensible» a los mediadores excitadores y se interrumpe la vía de conducción del dolor.
Acción supraspininal y corteza cerebral
El efecto supraespinal se implementa a través de la sustancia gris periacueductal. Aquí los opioides actúan bajo el principio de «quitar el freno»:
- Los fármacos estimulan los receptores opioides.
- Esto inhibe el trabajo de las neuronas gabaérgicas inhibidoras (se elimina la influencia inhibidora).
- Como resultado, el sistema antinociceptivo descendente se desinhibe y se activa potentemente.
- Las vías descendentes se dirigen a la médula espinal e inhiben allí la transmisión del dolor, utilizando como mediadores la serotonina y la noradrenalina.
A nivel de la corteza y los centros superiores, los fármacos eliminan la ansiedad y el miedo asociados a la lesión o enfermedad. Se forma un fenómeno característico: el paciente puede ser consciente de la presencia del dolor, pero este deja de preocuparle, ya que desaparece por completo su evaluación emocional negativa.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué tipos de clasificaciones de los analgésicos opioides dentro del grupo destacan los manuales de farmacología?
Dentro del grupo, los analgésicos opioides se clasifican según el tipo de interacción con los receptores y la potencia del efecto producido.
- Agonistas puros: poseen la máxima actividad intrínseca y producen el mayor efecto posible.
- Agonistas parciales: tienen una actividad intrínseca menor que la máxima, produciendo un efecto más débil que los agonistas puros.
- Agonistas-antagonistas: poseen una acción mixta, ya que estimulan un subtipo de receptores opioides y simultáneamente bloquean otro.
¿Qué efectos secundarios son característicos de los analgésicos narcóticos en caso de sobredosis?
En caso de sobredosis con analgésicos narcóticos, pueden presentarse los siguientes efectos:
- Depresión respiratoria.
- Euforia.
- Analgesia.
Para contrarrestar la intoxicación aguda se emplean antagonistas competitivos de los receptores opioides.
La esencia del efecto de los opioides sobre la corteza se puede describir con la frase: «El dolor está presente, pero me da igual». El fármaco no borra la sensación por completo, pero desactiva eficazmente el miedo y la ansiedad.
Preguntas de clases y exámenes
¿En qué se diferencia la analgesia de la anestesia general?
Durante la analgesia, el paciente se encuentra en un estado de conciencia clara; conserva la sensibilidad térmica, táctil y de otros tipos. La anestesia general, en cambio, implica la pérdida total de la conciencia.
¿Qué mediadores del dolor se bloquean en la médula espinal?
A nivel presináptico en las astas posteriores de la médula espinal, los opioides reducen la liberación de sustancia P y glutamato.
¿Qué papel desempeña el GABA en el mecanismo supraespinal?
Los opioides suprimen las neuronas gabaérgicas inhibidoras. Esto elimina el freno natural del sistema antinociceptivo descendente, permitiéndole reprimir activamente el dolor.
Qué más repasar sobre el tema
- Características de los receptores: mu, kappa y delta
- Diferencias entre agonistas puros y parciales
- Mecanismo de acción de los agonistas-antagonistas
- Fármacos no opioides de acción central
- Analgésicos de acción mixta
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre «Analgésicos narcóticos (Opioides)» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Analgésicos»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.