Coanalgésicos (Fármacos adyuvantes)
Este grupo incluye medicamentos que influyen en la recaptación neuronal de neurotransmisores, canales iónicos y diversos receptores del SNC. No pertenecen a los opioides (a excepción del fentanilo y la buprenorfina, que son opioides verdaderos y no forman parte de los adyuvantes).
Antidepresivos tricíclicos Este subgrupo incluye la amitriptilina y la imipramina (Imizina). El mecanismo de su acción analgésica consiste en la inhibición de la recaptación neuronal de monoaminas: noradrenalina y serotonina. La acumulación de estas sustancias en las sinapsis provoca la activación del sistema antinociceptivo descendiente. Como resultado, se produce una inhibición de la transmisión de los impulsos dolorosos directamente a nivel de la médula espinal. Estos fármacos están indicados activamente para el dolor crónico, el miembro fantasma y las neuralgias de diversa etiología.
Antiepilépticos Esta categoría incluye fármacos del grupo de los bloqueadores de canales de sodio, como la carbamazepina (Tegretol) y la fenitoína (Difenina). Su mecanismo se basa en el bloqueo de los canales de sodio de la membrana, lo que reduce la excitabilidad neuronal patológica. Poseen una alta eficacia específica para la neuralgia del trigémino, que suele ir acompañada de crisis de dolor muy intenso.
Fármacos que afectan el sistema GABAérgico
- Gabapentina: fármaco antiepiléptico cuyo mecanismo está relacionado con la estimulación de la transmisión GABAérgica en el SNC. Se utiliza con éxito en la migraña y en dolores neuropáticos intensos.
- Baclofeno: actúa como agonista de los receptores GABA. Se utiliza ampliamente para aliviar espasmos musculares dolorosos y eliminar la espasticidad.
Agentes anestésicos y otros fármacos
Algunos agentes para la anestesia general poseen un potente efecto analgésico complementario.
- Ketamina: es un derivado de la fenciclidina. Actúa como antagonista no competitivo de los receptores NMDA. El fármaco induce un estado denominado anestesia disociativa y proporciona una potente analgesia. Su aplicación principal es la anestesia general.
- Óxido nitroso: se administra por vía inhalatoria. Está indicado para aliviar el dolor intenso en el infarto agudo de miocardio, para la analgesia durante el parto y en el período postoperatorio temprano.
Además, un efecto analgésico determinado, aunque menos pronunciado, puede ser ejercido por fármacos de otros grupos, por ejemplo, los antagonistas de los receptores $H_1$ (difenhidramina), así como la somatostatina y la calcitonina.
Analgésicos con mecanismo de acción mixto
Un representante destacado de este grupo es el tramadol (Tramal), que combina componentes analgésicos tanto opioides como no opioides.
Farmacodinamia del tramadol (mecanismo dual):
- Componente opioide: el fármaco actúa como agonista central no selectivo de los receptores $\mu$-, $\delta$- y $\kappa$-.
- Componente no opioide (monoaminérgico): de manera similar a los antidepresivos, el tramadol inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina, potenciando así las influencias inhibitorias descendientes sobre la transmisión del dolor en las estructuras medulares.
Perfil de seguridad y ventajas: Aunque en términos de actividad analgésica el tramadol es inferior a la morfina clásica, posee un perfil de seguridad significativamente mejor. El fármaco prácticamente no deprime la respiración, no reduce la motilidad gastrointestinal (lo que minimiza el riesgo de estreñimiento pertinaz) y no aumenta el tono de las vías urinarias. Además, tiene un potencial de abuso considerablemente menor (el riesgo de dependencia farmacológica es sustancialmente inferior al de los opioides clásicos) y no está incluido en la lista de estupefacientes estrictos.
Indicaciones de uso:
- Dolor postoperatorio.
- Síndromes dolorosos en el infarto agudo de miocardio.
- Dolor por neoplasias malignas.
- Traumatismos graves.
El fármaco es versátil en sus vías de administración: se administra por vía parenteral, oral y rectal.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios son característicos de la amitriptilina?
- Acción M-colinolítica (M-cholinolyticum): causa xerostomía (boca seca), retención urinaria, midriasis y alteración de la acomodación.
- Efectos cardiovasculares (effectus cardiovasculares): disminuye la presión arterial y posee potencial arritmogénico, capaz de provocar arritmias, así como hipotensión ortostática.
- Efectos centrales y otros (effectus centrales): provocan somnolencia, mareos y reacciones alérgicas.
Para recordar el mecanismo dual del tramadol: «El tramadol actúa en DOS niveles: arriba presiona los receptores opioides y abajo bloquea la recaptación de serotonina y noradrenalina».
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los antidepresivos ayudan contra el dolor?
Inhiben la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina. La acumulación de estos neurotransmisores activa el sistema antinociceptivo descendiente, el cual inhibe la transmisión de los impulsos dolorosos en la médula espinal.
¿Cuál es la principal ventaja del tramadol sobre la morfina?
El tramadol tiene un perfil más seguro: prácticamente no deprime la respiración, no frena la motilidad gastrointestinal (menor riesgo de estreñimiento) y posee un bajo potencial de abuso, sin ser un estupefaciente estricto.
¿Ante qué tipo de dolor es más eficaz la carbamazepina?
La carbamazepina, al ser un bloqueador de los canales de sodio, posee una alta eficacia específica en la neuralgia del trigémino, que se acompaña de crisis severas de dolor.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo detallado de activación del sistema antinociceptivo descendiente
- Característica comparativa de los agonistas selectivos y no selectivos de los receptores opioides
- El papel del sistema GABAérgico en la regulación del tono muscular y la sensibilidad al dolor
- Características del desarrollo de la anestesia disociativa durante el bloqueo de los receptores NMDA
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