Laxantes

Cuadro clínico y etiología del estreñimiento

Se considera una frecuencia de defecación fisiológicamente normal al menos 3 veces por semana. Si la evacuación ocurre con menos frecuencia, se diagnostica estreñimiento. El desarrollo de esta afección puede ser desencadenado por múltiples factores:

• Alimentarios: déficit de fibra dietética en la dieta.
• Yatrógenos: efecto secundario de diversos medicamentos.
• Endocrinos y somáticos: trastornos de la motilidad en el contexto de enfermedades sistémicas.
• Edad: cambios naturales en la función gastrointestinal en pacientes de edad avanzada.

Principales mecanismos y complicaciones de la terapia

La farmacología general distingue tres principios clave de acción de los fármacos que influyen en la defecación:

1. Osmótico (hidrofílico): retención de líquido directamente en la luz intestinal.
2. De transporte: bloqueo de la absorción de líquidos por la membrana mucosa.
3. Procinético: estimulación directa de la motilidad y la actividad propulsiva.

El tratamiento prolongado y descontrolado con laxantes no es seguro. Entre las complicaciones típicas se encuentran la diarrea medicamentosa, las reacciones alérgicas, el síndrome de malabsorción (trastorno en la absorción de nutrientes) y la atonía intestinal secundaria, en la cual el tono de la musculatura lisa disminuye críticamente.

Fármacos que provocan irritación mecánica

Este grupo aumenta el volumen del contenido intestinal, lo que conduce a la irritación de los mecanorreceptores y a la estimulación del peristaltismo.

• Laxantes salinos: sulfato de sodio (sal de Glauber), sulfato de magnesio y sal de Karlsbad (mezcla de sulfatos de sodio y potasio, hidrogenocarbonato y cloruro de sodio). Se absorben mal, aumentan la presión osmótica y actúan a lo largo de todo el intestino. El efecto se manifiesta a las 4–6 horas. Se administran por vía oral en dosis de 15–20 g, principalmente en intoxicaciones agudas para la rápida eliminación de toxinas. No se utilizan en el estreñimiento crónico.
• Disacáridos: lactulosa. Es una combinación sintética de galactosa y fructosa. El fármaco no se desdobla en las porciones superiores del tracto gastrointestinal, y en el intestino grueso es hidrolizado por la microflora hasta monosacáridos, aumentando la presión osmótica. Se prescribe para el estreñimiento crónico.
• Agentes formadores de volumen: alga marina (Laminaria) y metilcelulosa. Actúan predominantemente en el intestino grueso, indicados en el estreñimiento atónico crónico.

Fármacos que irritan los quimiorreceptores

• Fármacos sintéticos (derivados del difenilmetano): fenolftaleína, oxifenisatina, bisacodilo, picosulfato de sodio. Poseen un tipo de acción resortiva: se absorben en el intestino delgado, se secretan en la luz del grueso e irritan su mucosa. Actúan únicamente en el intestino grueso, su efecto es más débil que el de los salinos y aparece a las 6–8 horas. El bisacodilo se desdobla en un medio alcalino (por vía oral actúa a las 5–7 horas, por vía rectal en el plazo de una hora). La oxifenisatina actúa a través del metabolito dioxifenilisatina.
• Antraglicósidos vegetales: preparados de sen (Senade), raíz de ruibarbo de palmas, corteza de espino cerval. En el intestino grueso se desprende de ellos la parte de azúcar y se forman derivados del antraceno (emodina, ácido crisofánico), que aceleran la evacuación al cabo de 8–12 horas. La raíz de ruibarbo contiene muchas sustancias resinosas que proporcionan una irritación adicional.
• Aceites: aceite de ricino. En el intestino delgado, bajo la acción de la enzima lipasa, se forma a partir de él el ácido ricinoleico. Actúa a lo largo de todo el intestino.

Grupos farmacológicos adicionales

Para la terapia compleja se emplean fármacos con otros puntos de aplicación:

• Lubricantes (ablandadores): aceites de vaselina y almendras. No se absorben al ser administrados por vía oral, lubrican mecánicamente la mucosa y ablandan las masas fecales, proporcionando un efecto laxante suave.
• Procinéticos: tegaserod, que es un agonista parcial de los receptores $5\text{-HT}_4$ (acción serotoninérgica).
• Carminativos (antiespumantes): simeticona, frutos de eneldo y hinojo común. Eliminan la meteorización.
• Antagonistas periféricos de los receptores opioides: metilnaltrexona. Su principal característica es la incapacidad para atravesar la barrera hematoencefálica.

Preguntas de clases y exámenes

Qué más repasar sobre el tema

• Farmacocinética de los derivados sintéticos del difenilmetano (particularidades del tipo de acción resortiva).
• Proceso bioquímico de activación de los antraglicósidos de origen vegetal en el intestino grueso.
• El papel de la enzima lipasa en el metabolismo del aceite de ricino y la formación de ácido ricinoleico.
• Elección diferencial de laxantes en intoxicaciones agudas y estreñimiento atónico crónico.
• Mecanismo de acción de los procinéticos serotoninérgicos utilizando como ejemplo el tegaserod.

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Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.