Clasificación según el sitio de acción y el mecanismo
El efecto de los colinomiméticos se ejerce mediante la estimulación de receptores específicos o la protección del mediador frente a su degradación:
- Los receptores muscarínicos se localizan en la membrana postsináptica de los órganos con inervación parasimpática y presinápticamente para regular su liberación.
- Los receptores nicotínicos ($N_M$) se encuentran en las sinapsis neuromusculares de los músculos esqueléticos.
- Los colinomiméticos M directos se unen directamente a los receptores (el prototipo es la muscarina, además de la pilocarpina, el carbacol, la aceclidina y el betanecol).
- Los estimulantes indirectos inhiben la acetilcolinesterasa, aumentando la cantidad de acetilcolina en la sinapsis.
Características de los colinomiméticos M directos
Los fármacos de este grupo difieren en su selectividad y propiedades farmacológicas:
- Los colinomiméticos M selectivos incluyen la muscarina (sustancia prototipo, utilizada en toxicología, no atraviesa la BHE), la pilocarpina, la aceclidina y el cevimeline.
- Los colinomiméticos M y N mixtos son la acetilcolina y el carbacol (carbacol).
- La pilocarpina y la aceclidina se utilizan activamente en oftalmología, incluso en el tratamiento del glaucoma.
- El betanecol se utiliza como estimulante de la motilidad gastrointestinal.
Fármacos anticolinesterásicos (colinomiméticos indirectos)
El mecanismo de acción se basa en el bloqueo de la enzima acetilcolinesterasa. Según la estabilidad química de su unión, se dividen en reversibles e irreversibles:
- Los representantes incluyen fisostigmina, armin, neostigmina (metilsulfato de neostigmina) y ipidacrina (neuromidina).
- Según su estructura, se distinguen los derivados del ácido carbámico (unión temporal con la enzima) y los compuestos organofosforados (COF, que forman un enlace prácticamente irreversible debido a la fosforilación).
Estimulantes de la motilidad gastrointestinal y fármacos colinérgicos
En la práctica médica moderna, los fármacos colinérgicos para estimular la motilidad (colinomiméticos M y anticolinesterásicos) rara vez se utilizan. Aunque aumentan el tono del músculo liso, no proporcionan la actividad propulsiva suficiente para el avance eficaz del contenido intestinal.
Los directos actúan directamente sobre el receptor (Pilocarpina, Betanecol); los indirectos actúan protegiendo la acetilcolina (Anticolinesterásicos).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se utiliza la muscarina como medicamento?
La muscarina es el colinomimético M no selectivo prototipo que estimula todos los subtipos de receptores M. No atraviesa la barrera hematoencefálica y se estudia exclusivamente en el contexto de la toxicología.
¿Cuál es la diferencia entre colinomiméticos directos e indirectos?
Los colinomiméticos directos se unen y activan por sí mismos los receptores colinérgicos. Los agentes indirectos (anticolinesterásicos) bloquean la enzima acetilcolinesterasa, aumentando la concentración de acetilcolina endógena en la sinapsis.
¿Cuáles son las características de los fármacos anticolinesterásicos según el tipo de unión con la enzima?
Se dividen en compuestos de acción reversible con unión temporal (por ejemplo, derivados del ácido carbámico) y de acción irreversible con unión estable, como los compuestos organofosforados.
Qué más repasar sobre el tema
- Localización y subtipos de receptores nicotínicos ($N_N$ en los ganglios autónomos)
- Efectos farmacológicos y uso clínico de los agentes anticolinesterásicos
- Comparación de los colinomiméticos M y los antagonistas de los receptores $D_2$ de dopamina en gastroenterología
- Clasificación de los fármacos que estimulan la motilidad gastrointestinal
- El papel de los inhibidores reversibles e irreversibles de la colinesterasa en la práctica médica
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