Fisiología de la secreción y defensa gástrica
La secreción de iones de hidrógeno es llevada a cabo por las células parietales (oxínticas). La regulación de este proceso ocurre a nivel del SNC y mediante factores humorales. Las principales vías de estimulación son: neuronal (acetilcolina a través del nervio vago), paracrina (histamina) y humoral (gastrina). En la membrana basolateral de la célula se localizan los receptores correspondientes: receptores muscarínicos M3, receptores histaminérgicos H2 y receptores CCK2.
La cascada de señalización intracelular culmina con la activación de la enzima H+, K+-ATPasa («bomba de protones»). Esta transporta protones hacia la luz gástrica a cambio de iones de potasio, generando un gradiente colosal: el pH intracelular es de 7,8, mientras que el extracelular desciende hasta 0,8.
La protección de la mucosa (gastroprotección) es proporcionada por el moco (glucoproteínas hidrófilas), la secreción de bicarbonatos y un abundante riego sanguíneo que elimina los iones de hidrógeno penetrados. Los principales reguladores de la defensa son las prostaglandinas E2 e I2, que estimulan la producción de moco e inhiben la secreción ácida.
Clasificación de los antiácidos
Los antiácidos se dividen en tres grupos principales según su capacidad de absorción sistémica y su mecanismo de acción:
- Absorbibles (sistémicos): hidrogenocarbonato de sodio (bicarbonato de sodio), carbonato de calcio, óxido y carbonato de magnesio.
- No absorbibles (no sistémicos): algeldrato, trisilicato de magnesio, así como preparados combinados (Almagel, Maalox).
- Adsorbentes: subnitrato de bismuto y medicamentos que lo contienen (Vicalin, Vikair).
La dosis estándar de las formas en polvo es de 0,5–1,0 g. Antes de su administración, deben disolverse en medio vaso de agua.
Antiácidos absorbibles: características y desventajas
El hidrogenocarbonato de sodio es el fármaco de acción más rápida; sin embargo, presenta graves desventajas. La reacción de neutralización del ácido va acompañada de una intensa liberación de dióxido de carbono. El gas distiende las paredes del estómago, lo que provoca un aumento secundario de la secreción (síndrome de «rebote»). Además, con su uso frecuente, el fármaco causa alcalosis sistémica.
El carbonato de calcio (tiza precipitado) tiene una eficacia intermedia. También libera dióxido de carbono, causando eructos y flatulencia. El cloruro de calcio formado durante la reacción se absorbe en la sangre, y el propio fármaco ejerce una marcada acción antidarreica que puede provocar estreñimiento.
Entre los efectos secundarios generales de los antiácidos se encuentran la pérdida de apetito y los trastornos dispépticos (eructos, vómitos).
Antiácidos no absorbibles y combinados
Los compuestos de magnesio (óxido de magnesio) neutralizan el ácido sin desprender gas y actúan de manera más eficaz que el bicarbonato de sodio. Al llegar al intestino, ejercen un efecto laxante. El trisilicato de magnesio actúa lentamente: forma un coloide que reviste y protege la mucosa frente a la pepsina y el ácido.
Los compuestos de aluminio (algeldrato) tampoco producen gas, poseen un efecto adsorbente, pero provocan estreñimiento.
Para equilibrar los efectos secundarios sobre la motilidad intestinal, se han desarrollado preparados combinados:
- Almagel (aluminio + magnesio + D-sorbitol) se presenta en forma de gel para una distribución uniforme en la mucosa. Tiene un efecto colerético y laxante. La modificación Almagel A contiene adicionalmente anestesina para aliviar el dolor y las náuseas.
- Maalox (aluminio + magnesio + sorbitol + manitol) posee una propiedad única de citoprotección. Estimula la síntesis de prostaglandina E2, incrementando la producción de moco protector.
Riesgos sistémicos de los compuestos de aluminio
El uso prolongado de antiácidos no absorbibles que contienen aluminio provoca alteraciones metabólicas específicas. En el intestino delgado se forman sales insolubles de fosfato de aluminio, lo que bloquea por completo la absorción de fosfatos provenientes de los alimentos.
Clínicamente, la deficiencia de fosfatos se manifiesta con debilidad, malestar general y alteración en la síntesis de vitamina D3. En casos graves, se desarrollan osteoporosis, nefropatía y encefalopatía (daño cerebral). Debido a estos riesgos, la duración del tratamiento con fármacos que contienen aluminio está estrictamente limitada y no debe exceder las dos semanas.
Recordar el efecto sobre la motilidad intestinal es fácil: ALuminio — ALgoritmo de parada (estreñimiento), MAGnesio — MAGistral abierta (laxante). En los preparados combinados se contrarrestan mutuamente.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el hidrogenocarbonato de sodio no es adecuado para el tratamiento prolongado?
Provoca una liberación brusca de dióxido de carbono, lo que conduce a la distensión gástrica y al efecto «rebote» (hipersecreción secundaria). Asimismo, su absorción conlleva el riesgo de desarrollar alcalosis sistémica.
¿Cuál es la ventaja farmacológica del preparado Maalox?
Además de la neutralización del ácido y su efecto equilibrado sobre el intestino, posee una acción citoprotectora: estimula la síntesis de prostaglandina E2, la cual protege la mucosa gástrica.
¿Cómo sobrevive Helicobacter pylori en el medio ácido y agresivo del estómago?
La bacteria forma a su alrededor una «nube» de medio neutro mediante la producción de sustancias (por ejemplo, urea). Durante el proceso de neutralización se forma clorhidrato de amonio, el cual destruye el epitelio.
¿Por qué no se deben tomar antiácidos con contenido de aluminio durante más de 2 semanas?
Unen los fosfatos en el intestino, impidiendo su absorción. Esto puede provocar hipofosfatemia grave, osteoporosis, daño renal y encefalopatía.
Qué más repasar sobre el tema
- Cascada de señalización intracelular de los receptores H2 (papel de la proteína Gs y el AMPc)
- Mecanismo de acción de la H+, K+-ATPasa (bomba de protones)
- Patogenia de la úlcera péptica y la ERGE: desequilibrio entre factores agresivos y protectores
- El papel de las células enterocromafines y los receptores M1 en la regulación paracrina de la secreción
- Antiácidos adsorbentes: farmacodinámica de los preparados de bismuto
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