Qué son los anticolinérgicos y cómo actúan
Los anticolinérgicos son sustancias que ocupan los receptores colinérgicos, impidiendo que la acetilcolina se una a ellos y produzca un efecto. Según la localización de los receptores, se distinguen los anticolinérgicos M (actúan sobre los receptores muscarínicos) y los anticolinérgicos centrales, que actúan en el cerebro.
Entre los anticolinérgicos M se destaca el pirenzepina, un fármaco que es importante diferenciar de los antisecretores gástricos (inhibidores de la bomba de protones y bloqueantes H2), aunque formalmente también reduce la secreción, pero mediante el bloqueo de los receptores M y no por un impacto directo sobre la bomba de protones o los receptores de histamina.
Anticolinérgicos centrales en el parkinsonismo
En el tratamiento del parkinsonismo, los anticolinérgicos centrales ocupan un lugar destacado entre los fármacos antiparkinsonianos. Un representante es el trihexifenidilo.
Este grupo actúa junto con otros mecanismos de corrección del déficit dopaminérgico:
- agonistas de los receptores de dopamina (bromocriptina);
- bloqueantes de los receptores NMDA de glutamato (amantadina);
- inhibidores de la descarboxilasa periférica (carbidopa, benserazida), utilizados en combinación con la levodopa.
Los anticolinérgicos centrales reducen la actividad colinérgica relativa, que aumenta en el contexto del déficit de dopamina en el parkinsonismo.
Anticolinérgicos M combinados: Aerón
Un ejemplo clásico de anticolinérgico M combinado es el fármaco Aerón. Su composición es una mezcla de sales alcanforadas de los alcaloides scopolaminum y hyoscyaminum.
El mecanismo consiste en un bloqueo M-colinérgico combinado central y periférico. Gracias a esto, el Aerón se utiliza para:
- la prevención y el tratamiento de la cinetosis (mareo por movimiento y del viajero);
- el alivio de los episodios agudos de vértigo, incluidos los de la enfermedad de Ménière.
Las restricciones son las habituales para los fármacos de tipo atropínico: el glaucoma es una contraindicación absoluta debido al riesgo de aumento de la presión intraocular, y los efectos secundarios incluyen sequedad de boca y sed.
Interacción con fármacos anticolinesterásicos
Un caso clínicamente importante por separado es la combinación de atropina (anticolinérgico M) y neostigmina (fármaco anticolinesterásico). Entre ellos se produce un antagonismo parcial.
La atropina elimina todos los efectos muscarínicos de la neostigmina: espasmo bronquial, bradicardia, miosis, aumento de la secreción glandular y de la motilidad gastrointestinal. Pero la atropina no reviste un efecto de la neostigmina: el aumento del tono del músculo esquelético, ya que este se lleva a cabo a través de los receptores nicotínicos (N), sobre los cuales la atropina no actúa.
Esta propiedad se utiliza en la descurarización: la neostigmina acumula acetilcolina en la sinapsis neuromuscular, la cual desplaza competitivamente al relajante muscular despolarizante del receptor N y restablece la transmisión del impulso. La atropina se administra simultáneamente para neutralizar los efectos muscarínicos indeseados de la neostigmina.
La atropina bloquea los receptores M, lo que significa que solo elimina lo que pasa a través de ellos (bronquios, corazón, pupila, glándulas, tracto gastrointestinal). El tono muscular pasa por los receptores N, a los cuales la atropina no «llega».
Preguntas de clases y exámenes
¿En qué se diferencia el Aerón de la atropina convencional?
El Aerón es un preparado combinado de sales de escopolamina e hiosciamina con una acción bloqueante M-colinérgica combinada central y periférica, utilizado específicamente para la cinetosis y el vértigo, a diferencia del preparado único de atropina.
¿Por qué la atropina no elimina todos los efectos de la neostigmina?
La atropina bloquea únicamente los receptores M, mientras que el aumento del tono del músculo esquelético provocado por la neostigmina se ejerce a través de los receptores N, sobre los cuales la atropina no actúa; de ahí que se produzca un antagonismo parcial y no completo.
¿Qué anticolinérgico se utiliza en el parkinsonismo?
El trihexifenidilo es un representante del grupo de los anticolinérgicos centrales utilizados en el tratamiento combinado del parkinsonismo.
¿Por qué están contraindicados los anticolinérgicos en el glaucoma?
Aumentan la presión intraocular, lo cual es peligroso en el glaucoma y puede empeorar el curso de la enfermedad.
Qué más repasar sobre el tema
- Clasificación clínica de los fármacos colinérgicos en general (M- y N-colinomiméticos, anticolinérgicos)
- Anticolinérgicos M de acción corta en oftalmología
- Principios del tratamiento de la intoxicación por setas venenosas (el papel antidótico de la atropina)
- Características comparativas de los relajantes musculares y su interacción con los fármacos anticolinesterásicos
- Diferencia entre la pirenzepina y otros fármacos antisecretores gástricos
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