Característica general y limitaciones
El mecanismo de acción de los fármacos de este grupo se basa en el bloqueo de los canales de sodio. Al igual que los representantes de la subclase IA, actúan predominantemente sobre los ventrículos y los marcapasos cardíacos.
La principal característica de la clase IC es su estrecho nicho clínico. Se utilizan exclusivamente para revertir arritmias ventriculares potencialmente mortales cuando otros agentes han demostrado ser ineficaces.
Dicha precaución se debe a factores limitantes graves:
- Efecto proarrítmico: los fármacos a menudo provocan por sí mismos alteraciones del ritmo.
- Cardiodepresión: la mayoría de ellos deprime la contractilidad miocárdica.
- Bloqueo de la conducción: inhibición marcada de la conducción auriculoventricular (AV).
Propafenona y flecainida
La propafenona posee un efecto complejo: además del bloqueo principal de los canales de sodio, bloquea moderadamente los canales de calcio y muestra actividad betabloqueante. Se absorbe bien por vía oral, pero debido al intenso efecto de «primer paso» hepático, su biodisponibilidad varía ampliamente (del 4 al 40%). Los efectos secundarios incluyen dispepsia, trastornos del sueño, bradicardia y broncoespasmo (consecuencia del bloqueo beta).
La flecainida (utilizada en forma de acetato) deprime fuertemente la conducción en el nodo AV y en el sistema de His-Purkinje, pero apenas afecta el período refractario efectivo de los ventrículos. A diferencia de la propafenona, no se degrada en el primer paso hepático y su concentración plasmática máxima se alcanza a las 3-4 horas. A menudo causa trastornos neurológicos (mareos, alteraciones visuales) y efectos proarrítmicos (en el 5-15% de los casos).
Derivados de la fenotiazina: moracizina y etacizina
La moracizina (etmozina) es única porque combina las propiedades de las tres subclases de bloqueantes de los canales de sodio (IA, IB, IC). Inhibe la conducción del impulso en el nodo AV y en las fibras de Purkinje, pero afecta levemente al nodo sinusal. A pesar de su eficacia potencial en arritmias supraventriculares, en la práctica solo se emplea en alteraciones ventriculares resistentes debido al alto riesgo de arritmogénesis. Su semivida de eliminación es de tan solo 2 horas.
Su análogo químico, la etacizina, bloquea adicionalmente los canales de calcio. Sin embargo, su perfil de seguridad es inferior: las reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia y son más graves, especialmente con la administración intravenosa.
Fármaco de origen vegetal: bromhidrato de lappaconitina
El bromhidrato de lappaconitina (allapinin) se obtiene a partir del alcaloide de Aconitum leucostomum. Es un fármaco con un perfil hemodinámico «suave», que destaca dentro de toda la clase IC.
Sus ventajas principales:
- Prácticamente no deprime la conducción AV (solo enlentece la conducción intraauricular e intraventricular).
- Posee neutralidad inotrópica (no reduce la contractilidad miocárdica).
- No disminuye la presión arterial.
Gracias a la ausencia de acción cardiodepresora, es el único fármaco de los analizados que se puede utilizar en el infarto agudo de miocardio para tratar extrasístoles tanto ventriculares como supraventriculares. Entre los efectos secundarios destacan los síntomas del sistema nervioso central (diplopía, mareos, cefalea), ya que el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica. Estos fenómenos son dependientes de la dosis y desaparecen al reducirla.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué fármacos pertenecen a los antiarrítmicos de clase IC?
En las fuentes citadas, los antiarrítmicos de clase IC incluyen: propafenona, flecainida, moracizina (etmozina), etacizina y bromhidrato de lappaconitina (allapinin). Para la clase IC se indica como efecto principal el bloqueo de los canales de sodio; para la propafenona y la etacizina se señala directamente el bloqueo de los canales de sodio, y para la moracizina, las propiedades de bloqueante de los canales de sodio.
¿Cuáles son las contraindicaciones absolutas para la administración de propafenona?
La propafenona tiene una serie de contraindicaciones estrictas y limitaciones similares a las de otros bloqueantes de los canales de sodio. Estas incluyen:
- Bloqueo SA (SA-blockade) — bloqueo sinoauricular de grado II–III.
- Bloqueo AV (AV-blockade) — bloqueo auriculoventricular de grado II–III.
- Bradicardia sinusal (sinus bradycardia) — en ausencia de un marcapasos artificial.
- Trastornos de la conducción intraventricular (intraventricular conduction disturbances) — alteraciones graves (QRS > 140 ms).
- Aleteo auricular (atrial flutter) — en ausencia de tratamiento con fármacos que bloqueen la conducción AV.
- Cardiopatía isquémica (coronary artery disease) — enfermedad arterial coronaria.
- Cardioesclerosis postinfarto (post-myocardial infarction cardiosclerosis) — cardiosclerosis postinfarto de miocardio.
- Hipertrofia ventricular izquierda (left ventricular hypertrophy) — HVI > 1,4 cm.
- Contractilidad disminuida (decreased contractility) — fracción de eyección reducida.
¿En qué arritmias supraventriculares se emplea la flecainida?
En las fuentes citadas, la flecainida se indica para la restauración del ritmo en la fibrilación auricular y el aleteo auricular: la cardioversión en FA/Flutter auricular con fármacos de clase Ic, incluida la flecainida, se permite únicamente en un «corazón sano». Asimismo, para la clase IC en general se indica la prevención de recurrencias de FA/Flutter auricular en ausencia de contraindicaciones y ante la ineficacia, imposibilidad o rechazo de la ablación con catéter.
¿Con qué fármacos interactúa clínicamente la propafenona?
La propafenona interacciona de forma clínicamente significativa con inmunosupresores como la ciclosporina, el tacrolimus y el sirolimus, mediante la inhibición de las enzimas CYP3A4 y de la glucoproteína P, lo que provoca un aumento de su concentración en sangre. Asimismo, la propafenona está contraindicada para su coadministración con nirmatrelvir en combinación con ritonavir.
Para recordar el perfil de seguridad de la lappaconitina, utiliza la asociación: «Lappaconitina — Suave (Las-kovyy)». Es «suave» con el miocardio: no reduce la presión arterial, no deprime la contractilidad y está permitida en el infarto, a diferencia de los análogos sintéticos rígidos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los fármacos de clase IC no se prescriben como tratamiento de primera línea?
Debido a su marcada actividad arritmogénica y a su capacidad para deprimir la contractilidad miocárdica. Se utilizan únicamente como reserva en arritmias ventriculares potencialmente mortales y resistentes a otros fármacos.
¿A qué se debe el riesgo de broncoespasmo durante la toma de propafenona?
La propafenona posee un mecanismo de acción complejo que incluye actividad betabloqueante. Precisamente el bloqueo de los receptores beta en los bronquios puede desencadenar un espasmo.
¿Qué fármaco de clase IC se puede prescribir a un paciente con infarto de miocardio?
Bromhidrato de lappaconitina. Posee neutralidad inotrópica, es decir, no deprime la contractilidad del músculo cardíaco ni reduce la presión arterial.
¿Por qué la biodisponibilidad de la propafenona y la lappaconitina por vía oral es relativamente baja?
Ambos fármacos sufren una intensa biotransformación presistémica (efecto de «primer paso» a través del hígado), lo que reduce significativamente la proporción de principio activo que llega a la circulación sistémica.
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias electrofisiológicas de las subclases IA, IB y IC
- El mecanismo del efecto de «primer paso» hepático y su influencia en la dosificación
- Permeabilidad de la barrera hematoencefálica para los antiarrítmicos y efectos secundarios neurológicos
- Características de la administración intravenosa de etacizina y moracizina
- Característica comparativa del efecto de los antiarrítmicos sobre el período refractario efectivo (PRE)
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