Mecanismo de acción y electrofisiología
Los fármacos de clase IB bloquean selectivamente los canales de sodio de la membrana en su estado inactivado. Se distinguen por una cinética de unión y disociación muy rápida (menos de 1 segundo).
Gracias a esto, la velocidad de los procesos no supera la duración del potencial de acción, lo que confiere importantes características clínicas:
- Ausencia de efecto sobre el ritmo sinusal normal (la frecuencia cardíaca no disminuye).
- Supresión selectiva de impulsos ectópicos de alta frecuencia.
- Acortamiento de la fase 3 de repolarización y del período refractario efectivo debido a la salida de potasio.
- Ausencia de efecto directo sobre las corrientes de calcio.
Perfil farmacológico e indicaciones
Los puntos de acción de estos fármacos son exclusivamente las estructuras ventriculares. No reducen la contractilidad miocárdica ni afectan a los marcapasos del nodo sinusal.
La principal indicación para su prescripción son las arritmias ventriculares, en particular las extrasístoles ventriculares. Los fármacos de este grupo son indispensables en situaciones en las que se requiere suprimir la actividad eléctrica patológica sin el riesgo de una depresión adicional del miocardio.
Representantes del grupo: Lidocaína, Mexiletina y Fenitoína
El grupo incluye varios fármacos de relevancia clínica con diferentes perfiles farmacocinéticos:
- Lidocaína (xicaína, xilocaína): combina propiedades antiarrítmicas y anestésicas locales. Presenta un alto efecto de «primer paso» hepático, por lo que se administra exclusivamente por vía parenteral (infusión intravenosa). Su indicación principal son las arritmias ventriculares en el infarto agudo de miocardio.
- Mexiletina: análogo estructural de la lidocaína. Gracias a su cinética modificada, se absorbe excelentemente por vía oral (biodisponibilidad de hasta el 100%) y actúa durante 12–16 horas.
- Fenitoína (difenilhidantoína): fármaco originalmente antiepiléptico reconocido como el fármaco de elección para las arritmias causadas por sobredosis o intoxicación por glucósidos cardíacos, manteniendo al mismo tiempo su efecto inotrópico positivo.
Efectos secundarios y perfil de seguridad
A pesar de su buena tolerabilidad, el uso de fármacos de la clase IB requiere monitorización debido al riesgo de reacciones adversas:
- Sistema nervioso central: somnolencia, confusión, convulsiones y, en el caso de la fenitoína, ataxia, nistagmo y diplopía.
- Sistema cardiovascular: hipotensión arterial, depresión de la conducción auriculoventricular, bradicardia y efecto arritmogénico.
- Manifestaciones específicas: el uso prolongado de fenitoína puede provocar gingivitis hiperplásica (crecimiento excesivo del tejido gingival).
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cómo afectan los antiarrítmicos de clase IB a los intervalos del ECG?
Los fármacos antiarrítmicos de clase IB no prolongan la repolarización ni bloquean los canales de potasio; por el contrario, provocan un cierto acortamiento de la fase 3 y del período refractario efectivo. A diferencia de otras clases, los fármacos de este grupo no reducen la frecuencia del ritmo sinusal normal ni afectan a los marcapasos cardíacos, actuando exclusivamente sobre los ventrículos.
La lidocaína salva los ventrículos en el infarto (solo por vía intravenosa), la mexiletina se toma en casa (vía oral) y la fenitoína rescata de los glucósidos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la lidocaína se administra únicamente por vía intravenosa y no en comprimidos?
La lidocaína sufre un metabolismo presistémico intenso (efecto de «primer paso» hepático). Tras su administración oral, se inactiva casi por completo en la circulación portal.
¿Afectan los antiarrítmicos de clase IB al ritmo sinusal normal del corazón?
No. Gracias a una cinética de asociación y disociación muy rápida (menos de 1 segundo), los fármacos no reducen el ritmo sinusal normal, bloqueando selectivamente solo los impulsos ectópicos de alta frecuencia.
¿Qué fármaco de la clase IB es el de elección en la intoxicación digitálica?
Fenitoína (difenilhidantoína). Suprime eficazmente las arritmias ventriculares inducidas por glucósidos cardíacos, preservando al mismo tiempo su efecto inotrópico positivo beneficioso.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de bloqueo de canales de sodio inactivados a nivel celular
- Cinética de orden cero y características de eliminación de la fenitoína
- Impacto de las patologías hepáticas en el aclaramiento y la semivida de la lidocaína
- Análisis comparativo de la biodisponibilidad y las vías de administración de mexiletina y lidocaína
- Diagnóstico diferencial de los efectos adversos neurológicos y cardiovasculares
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