Grupo dos anestésicos amídicos
Os fármacos amídicos são os agentes modernos mais ativos para alcançar um alívio da dor eficaz. Em comparação com os ésteres, eles possuem várias vantagens fundamentais:
- início de ação mais rápido;
- efeito mais prolongado;
- geram uma zona de anestesia mais ampla;
- difundem-se melhor nos tecidos diretamente no local da injeção.
Os principais representantes deste grupo incluem lidocaína, mepivacaína e articaína. O grupo também inclui trimecaína, prilocaína, etidocaína, bupivacaína e ropivacaína, embora nem todos encontrem ampla aplicação especificamente na prática odontológica.
Articaína: o fármaco de escolha em odontologia
Articaína (Articainum) destaca-se entre as outras amidas devido à sua estrutura química única. Para obter uma anestesia confiável na odontologia, utiliza-se habitualmente sua solução a 4%, o que se tornou possível graças à baixa toxicidade do fármaco.
Características farmacocinéticas da articaína:
- Possui a maior depuração (clearance) plasmática entre as amidas (3,9 L/min).
- Apresenta a menor meia-vida (depende da quantidade de vasoconstritor).
- Praticamente não se acumula no organismo em administrações repetidas, o que é extremamente conveniente para grandes volumes de intervenção odontológica.
- Possui menor lipossolubilidade em comparação com a lidocaína, o que reduz o risco de sua absorção para a circulação sistêmica.
Graças à sua ampla faixa terapêutica (relação ideal entre eficácia e toxicidade), o fármaco é a escolha prioritária para crianças, idosos, mulheres lactantes e pacientes com patologias renais ou hepáticas. A alta atividade anestésica local permite reduzir a concentração do vasoconstritor adicionado para 1:200.000.
Propriedades e farmacodinâmica da procaína
A procaína possui atividade analgésica moderada. Na sua forma pura, o fármaco anestesia os tecidos moles por 15 a 30 minutos, e com o vasoconstritor o efeito é prolongado para até 60 minutos. Cerca de 33% de seu metabólito (dietilaminoetanol) é excretado inalterado, e o restante sofre biotransformação.
Uma característica importante da procaína é a sua ação vasodilatadora mais pronunciada entre os análogos. Devido à forte vasodilatação, ela exige a adição de altas concentrações de adrenalina. O vasoconstritor é necessário para prolongar a anestesia e reduzir o sangramento capilar.
O fármaco é capaz de exercer uma ação reabsortiva sistêmica. Ao entrar na corrente sanguínea, ele:
- deprime o SNC e reduz a excitabilidade das zonas motoras do córtex;
- reduz a excitabilidade do miocárdio (efeito antiarrítmico);
- inibe a produção de acetilcolina (efeito bloqueador ganglionar);
- deprime os reflexos espinhais.
A procaína também é ativamente utilizada para realizar bloqueios terapêuticos. Ao infiltrar o foco patológico, ela reduz a sensibilidade dos interorreceptores, interrompe reflexos vegetativos patológicos, melhora a microcirculação e exerce um efeito benéfico sobre o componente neurotrófico da inflamação.
Limitações e sintomas de sobredosagem
O uso de procaína é contraindicado em caso de hipersensibilidade, tratamento com sulfonamidas, miastenia grave, deficiência de pseudocolinesterase e hipotensão. O fármaco é alergênico, e seu uso em pacientes de risco não é recomendável.
É importante lembrar que, para uma mesma dose total, a toxicidade do fármaco aumenta proporcionalmente ao aumento da concentração da solução. O mecanismo da sobredosagem está associado à alteração da transmissão neuromuscular e à diminuição da liberação de acetilcolina. Os sintomas aumentam à medida que a concentração se eleva:
- Tontura e parestesias.
- Excitação motora.
- Convulsões (incluindo epileptiformes).
- Dispneia e colapso.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são as propriedades farmacológicas e a duração da ação da procaína?
A procaína possui atividade anestésica local moderada, ampla faixa terapêutica e um efeito vasodilatador pronunciado. As propriedades farmacológicas incluem:
- Ação local — anestesia moderada, melhora da microcirculação.
- Ação sistêmica — antiarrítmica, espasmolítica, analgésica, antichoque, antipruriginosa e bloqueadora ganglionar.
- Efeito no SNC — deprime o sistema nervoso e reduz a excitabilidade das zonas motoras do córtex.
- Interação — enfraquece a ação antimicrobiana das sulfonamidas e exige a adição de vasoconstritores devido à vasodilatação.
A duração da anestesia dos tecidos moles em sua forma pura varia de 15 a 30 minutos. Com a adição de vasoconstritor (adrenalina), a duração da ação aumenta para até 60 minutos.
Quais são as doses máximas dos anestésicos locais para uso odontológico?
As doses máximas dos anestésicos locais dependem do fármaco específico, de sua concentração e da idade do paciente.
| Fármaco | Dose máxima |
|---|---|
| Procaína | 500 mg (sem vasoconstritor) |
| Mepivacaína | 4,4 mg/kg, mas não mais que 300 mg |
| Articaína (Articainum) | Em adultos — 7 mg/kg, em crianças — 5 mg/kg |
| Tetracaína | 0,09 g (para adultos) |
Para a trimecaína, a dosagem depende da concentração: solução a 2% — até 20 ml, 1% — até 100 ml, 0,5% — até 400 ml, 0,25% — até 800 ml. Ao utilizar articaína, recomenda-se clinicamente injetar não mais do que a metade da dose máxima permitida.
Questões de aulas e exames
Por que a procaína não é utilizada para anestesia de superfície (tópica)?
Ele penetra muito mal nos tecidos e, nas altas concentrações necessárias para a aplicação tópica (10–20%), exerce um efeito irritante acentuado.
Por que a adrenalina é adicionada aos anestésicos locais?
O vasoconstritor (adrenalina) compensa a ação vasodilatadora dos anestésicos. Ele potencializa e prolonga a analgesia, além de reduzir o sangramento capilar durante a cirurgia.
Qual fármaco é mais seguro para uso em mulheres lactantes?
A escolha ideal é a articaína. Ela é metabolizada rapidamente, não se acumula e não é detectada no leite materno em concentrações clinicamente significativas.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de ação da procaína nos bloqueios terapêuticos
- Ação sistêmica (reabsortiva) dos anestésicos locais sobre o SNC e o sistema cardiovascular
- Característica comparativa da depuração plasmática de diferentes anestésicos amídicos
- Particularidades do uso da articaína na anestesia intraóssea e intraligamentar
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