Analgésicos: opioides e não opioides — mecanismos, classificação e escada analgésica da OMS.

1. Classificação

2. Escala analgésica da OMS (1986, atualizada em 2020)

1. Degrau 1 (dor leve): paracetamol ± AINEs ± adjuvantes.
2. Degrau 2 (moderada): opioides fracos (tramadol, codeína) + Degrau 1.
3. Degrau 3 (forte): opioides fortes (morfina, fentanila, oxicodona) + Degrau 1 e adjuvantes.

Atualização de 2020: em caso de dor forte, pode-se ir direto para o degrau 3, e com a dor controlada após cirurgia, a descalagem é possível. O degrau 4 (métodos invasivos: neuroablação, infusões) não faz parte da escala clássica.

3. Paracetamol

• Analgésico e antitérmico; efeito anti-inflamatório fraco.
• Dose: 0,5–1 g a cada 4–6 h (máximo de 4 g/dia, em pacientes com DRC/hepatopatia — 2 g/dia).
• Efeitos colaterais: hepatotoxicidade (antídoto — N-acetilcisteína em caso de overdose).
• Seguro para o trato gastrintestinal e coração — início preferido em idosos e gestantes.

4. AINEs

Mecanismo

Bloqueio da COX → ↓ prostaglandinas → analgesia, anti-inflamatório, antitérmico.

Efeitos colaterais

• TGI: erosões, úlceras, perfuração, sangramento (risco ↑ em idosos, com H. pylori, anticoagulantes).
• Rins: nefropatia por AINE, LRA.
• Cardiovasculares: ↑ risco de IAM/AVC (especialmente diclofenaco e coxibes, exceto celecoxibe).
• «Asprina-induzida»: tríade de Samter (asma + pólipos nasais + intolerância a AINEs).

Tática

• Menor dose eficaz, curso curto.
• Gastroproteção com IBP na presença de fatores de risco gastrintestinais.
• Evitar em ICC, DRC (TFGe < 30), hipercalemia.

5. Opioides

Fracos

• Tramadol — agonista μ + inibidor da recaptação de serotonina/noradrenalina. Risco de síndrome serotoninérgica quando combinado com IRSIs.
• Codeína — pró-fármaco, metabolizada pelo CYP2D6 em morfina. 10% dos europeus são «metabolizadores lentos» (sem efeito), alguns são «ultrarrápidos» — risco de toxicidade. Em crianças < 12 anos e após amigdalectomia — contraindicado.

Fortes

• Morfina — o agonista μ pleno de referência. Biodisponibilidade oral de 30%. Doses: 5–10 mg IV, 10–30 mg via oral. Comprimidos de ação prolongada (MST Continus).
• Fentanila — 100 vezes mais potente que a morfina. Adesivos transdérmicos (TDS), formas transmucosas, IV sob ventilação mecânica.
• Oxicodona — via oral, de ação prolongada, boa biodisponibilidade.
• Hidromorfona, metadona, tapentadol — opções para rotação de opioides.
• Buprenorfina — agonista parcial, efeito teto; o adesivo transdérmico é conveniente para idosos.

Efeitos colaterais dos opioides

• Sedação, náusea, vômito.
• Constipação (não desenvolve tolerância — laxantes rotineiros).
• Depressão respiratória — revertida com naloxona.
• Prurido, retenção urinária.
• Hiperalgesia (aumento paradoxal da dor em altas doses).
• Tolerância e dependência física; risco de uso indevido em prescrição não controlada.

Doses equianalgésicas (conversão para morfina via oral)

6. Adjuvantes para dor neuropática

• Gabapentina 900–3600 mg/dia, pregabalina 150–600 mg/dia — primeira linha.
• Amitriptilina 25–75 mg — tricíclico, eficaz na neuralgia pós-herpética e neuropatia diabética.
• Duloxetina 60–120 mg — IRSN, primeira linha para neuropatia diabética.
• Lidocaína a 5% em adesivo — neuropatia localizada.
• Capsaicina a 8% em adesivo — neuralgia pós-herpética.

7. Princípios da terapia da dor crônica

• Regular, com horários fixos, e não "se necessário".
• Multimodal — a combinação de fármacos de diferentes classes reduz as doses.
• Avaliação da dor pela escala NRS (0–10) e Wong-Baker em crianças.
• Dor irruptiva — 10–20% da dose diária de opioide em formulação de ação rápida.
• Prevenção de constipação e náusea.
• Rotação de opioides — em caso de tolerância ou efeitos adversos.

8. Cenários clínicos especiais

• Dor pós-operatória — multimodal (paracetamol + AINE + anestesia regional + opioide sob demanda); PCA (analgesia controlada pelo paciente).
• Dor oncológica — escada analgésica da OMS, opioides fortes sem limite de dose, rotação, adjuvantes, sedação paliativa.
• Idosos — "start low, go slow" (comece com dose baixa e vá devagar); preferência por paracetamol, adesivo transdérmico de buprenorfina.
• Gravidez — paracetamol é seguro; AINEs — apenas no 1º e 2º trimestres até 32 semanas; opioides — sob estrita indicação.
• Insuficiência renal — evitar morfina (acúmulo de M6G), preferir fentanil, metadona.

9. "Novidades" não opioides

• Metamizol — disponível na Rússia; o risco de agranulocitose limita o seu uso.
• Nefopam — analgésico não opioide de ação central.
• Canabinoides (nabiximols) — para náuseas induzidas por quimioterapia e neuropatia.

10. Sobredose aguda de opioides

• Tríade: miose + depressão respiratória + rebaixamento do nível de consciência.
• Naloxona 0,04–0,4 mg IV a cada 2–3 min até a restauração da respiração.
• Naloxona intranasal (Narcan) — para atendimento de primeiros socorros.
• Cuidado em pacientes dependentes de opioides: risco de síndrome de abstinência aguda.

11. FAQ

Por que a morfina em comprimidos é restrita na Federação Russa?
Controle estrito de analgésicos narcóticos; desde 2015, o procedimento de prescrição para pacientes oncológicos foi simplificado (receita com validade de 5 anos, o médico da atenção básica pode prescrever).

AINEs — por via parenteral ou oral?
A administração intramuscular não oferece vantagens na velocidade de início da analgesia, mas aumenta o risco de complicações. Prefere-se via oral ou retal.

Como escolher a primeira linha para neuropatia?
Diabética — duloxetina/pregabalina; pós-herpética — gabapentina/tricíclicos; trigeminal — carbamazepina; neuropatia central — pregabalina.

O que é analgesia multimodal?
A combinação de fármacos de diferentes classes (paracetamol + AINE + opioide + bloqueio regional) — abordagem "poupadora de opioides", recomendada pelos protocolos ERAS.

Quando utilizar o adesivo de fentanil?
Dor crônica estável, que necessite de opioide do degrau 3, com necessidade documentada de morfina > 60 mg/dia. Não indicado para dor aguda!

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