Anestésicos locais: classificação (ésteres e amidas), mecanismo de ação e toxicidade.

1. Mecanismo de ação

Os AL são bases fracas (pKa 7,6–9). Nos tecidos, existem em duas formas: não ionizada (lipofílica, atravessa a membrana) e ionizada (hidrofílica, liga-se ao canal de Na⁺). Bloqueiam o canal de Na⁺ a partir da face interna da membrana, preferencialmente nos estados aberto e inativado → ↓ velocidade de despolarização → bloqueio da condução do impulso.

Na acidose tecidual inflamada, a proporção da forma não ionizada diminui → redução da eficácia do AL na zona de infecção.

2. Classificação

3. Características dos principais fármacos

Lidocaína (xilocaína)

• Amida, início de ação em 2–5 min, duração de 60–120 min.
• Infiltração 0,5–1%; bloqueio regional 1–2%; peridural 1,5–2%; raquidiana a 5% não é utilizada (neurotoxicidade).
• Dose máx.: 4,5 mg/kg sem adrenalina, 7 mg/kg com adrenalina.
• Também atua como antiarrítmico (classe Ib).

Bupivacaína (marcaína)

• Longa duração — 4–12 h.
• Peridural, raquidiana, bloqueio de nervos periféricos.
• Dose máx.: 2 mg/kg (máx. 175 mg por administração).
• O mais cardiotóxico dos AL — relação "coração-cérebro" de 2:1 (enquanto a da lidocaína é 7:1). O isômero levogiro (levobupivacaína) é mais seguro.

Ropivacaína

• Isômero S puro, menor cardiotoxicidade do que a bupivacaína.
• Bloqueio diferencial: maior bloqueio sensorial, menor motor — útil para analgesia de parto.
• Dose máx.: 3 mg/kg.

Articaína

• Amida com cadeia lateral de éster (metabolismo mais rápido pelas esterases).
• Alta difusão tecidual — popular na odontologia.
• Dose máx.: 7 mg/kg.

Procaína (novocaína)

• Éster, curta duração de 30–60 min.
• Alto risco de alergia devido ao PABA.
• Uso em declínio; obsoleto.

4. Vias de administração

• Superficial (tópica): mucosas, pele — EMLA, tetracaína, lidocaína 2–5%.
• Infiltração: administração camada por camada nos tecidos.
• Troncular: bloqueio de tronco nervoso.
• Regional: bloqueio de plexos (braquial, lombar), intercostal, paravertebral.
• Raquidiana: intratecal no espaço subaracnoideo (bupivacaína hiperbárica).
• Peridural: no espaço peridural, de forma contínua via cateter.
• Regional intravenosa (bloqueio de Bier): exsanguinação + aplicação de garrote + injeção de lidocaína na veia.

5. Aditivos adjuvantes

• Adrenalina 1:200.000 — vasoconstrição → ↑ duração, ↓ absorção sistêmica, ↑ dose máxima. Contraindicada em regiões "acrais" (dedos, orelha, nariz, pênis) devido ao risco de isquemia; dados modernos contestam essa restrição, mas tradicionalmente é evitada.
• Bicarbonato de sódio — acelera o início da ação e reduz a dor à injeção (alcalinização).
• Opioides (fentanil, morfina) — via peridural/raquidiana para potencializar a analgesia.
• Clonidina, dexmedetomidina — agonistas α2, prolongam o bloqueio.

6. Toxicidade sistêmica (LAST)

Sinais

• SNC (iniciais): gosto metálico, dormência na língua, zumbido, tontura, psicose → convulsões → rebaixamento do nível de consciência, coma.
• CVS (tardios): hipotensão, bradicardia, alargamento do QRS, bloqueios AV, arritmias ventriculares, parada cardíaca.
• A bupivacaína pode causar toxicidade cardiovascular (LAST) sem sintomas prévios no SNC.

Causas

• Injeção intravascular (causa principal).
• Exceder a dose máxima.
• Absorção rápida (zonas altamente vascularizadas: intercostal > caudal > peridural > plexo braquial).

Prevenção

• Aspiração antes de cada injeção.
• Dose-teste com adrenalina (↑ FC/PA se administrada por via intravenosa).
• Controle por ultrassom dos bloqueios.
• Não exceder as doses máximas.

7. Tratamento da LAST

1. Interromper a administração.
2. Garantir vias aéreas permeáveis, oxigênio a 100 %.
3. Controlar as convulsões: benzodiazepínicos (midazolam, diazepam).
4. Hemodinâmica: epinefrina em pequenas doses (10–100 mcg); evitar vasopressina, betabloqueadores, lidocaína.
5. Emulsão lipídica a 20 % (Intralipid): bolus de 1,5 ml/kg em 2–3 min, seguido de infusão de 0,25 ml/kg/min; repetir o bolus se a instabilidade persistir.
6. Em caso de parada — ACLS padrão + ECMO como «ponte» para o metabolismo dos Anestésicos Locais (AL).

8. Reações alérgicas

• Reações verdadeiras por IgE são raras (< 1 %), mais frequentemente associadas ao PABA nos ésteres.
• Causa comum de «alergia» — taquicardia induzida por epinefrina, reações vasovagais, irritação por parabenos.
• Em caso de alergia confirmada — trocar de classe (dos ésteres para as amidas).

9. Metemoglobinemia

• Mais comum com prilocaína, benzocaína.
• Quadro clínico: cianose, SpO₂ de 85–90 % sem resposta ao oxigênio.
• Diagnóstico: co-oximetria.
• Tratamento: azul de metileno 1–2 mg/kg IV.

10. Particularidades em gestantes

• Redução da ligação proteica → ↑ fração livre → maior toxicidade.
• A bupivacaína na gravidez é mais cardiotóxica — prefere-se ropivacaína ou levobupivacaína.
• Raquianestesia — técnica preferencial para cesariana.

11. FAQ

Por que a lidocaína é menos eficaz em tecidos inflamados?
Baixo pH → menor proporção da forma não ionizada, que atravessa a membrana. A adição de bicarbonato e a injeção fora da zona de inflamação melhoram o efeito.

Qual é a diferença entre a raquianestesia e a peridural?
Raquianestesia — no espaço subaracnoideo, ~2 ml de AL, bloqueio em 3–5 min, duração de 2–4 h. Peridural — 15–20 ml, via cateter, de forma mais lenta, com duração controlável por mais tempo.

O uso de adrenalina em áreas acrais é sempre contraindicado?
Revisões sistemáticas mostram segurança quando usada com cuidado. O tabu tradicional está sendo reavaliado, mas na prática a cautela é mantida.

O que fazer em caso de suspeita de LAST?
Inicie imediatamente o ABC + emulsão lipídica. Não espere o quadro clínico completo — o tempo é crítico.

Por que a articaína é melhor do que a lidocaína na odontologia?
Alta lipofilicidade e metabolismo rápido → boa difusão no osso e curta exposição sistêmica. Na Rússia, é o principal AL na odontologia.

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