Receptores de histamina: mecanismo de ação

Papel e efeitos dos bloqueadores dos receptores de histamina H1

Os medicamentos que atuam nos receptores de histamina $H_1$ possuem a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica (BHE). Devido a isso, exercem um efeito depressor marcante sobre o sistema nervoso central.

O principal mecanismo de sua ação hipnótica e antialérgica consiste no seguinte:

• O bloqueio competitivo dos receptores $H_1$ previne o início da cascata do cálcio e a subsequente contração muscular.
• A ação sobre o sistema nervoso central permite utilizar fármacos como a difenidramina e a doxilamina como agentes hipnóticos eficazes.

A doxilamina é especialmente valorizada por não perturbar a estrutura fisiológica natural do sono e apresentar baixa toxicidade.

Mecanismos de ação dos bloqueadores H2 na gastroenterologia

O segundo grupo importante é o dos bloqueadores dos receptores de histamina $H_2$, considerados um dos grupos farmacológicos mais eficazes e frequentemente utilizados no tratamento de condições ácido-pépticas.

Farmacodinâmica: os medicamentos bloqueiam a influência estimulatória da histamina liberada pelas células enterocromafins. Isso leva aos seguintes resultados:

• Reduz-se a secreção basal de ácido durante o dia, em repouso e fora do período pós-prandial.
• Diminui substancialmente a secreção de ácido clorídrico no período noturno.
• É inibida a produção total da enzima pepsina.

Tais propriedades tornam os fármacos indispensáveis para o controle da acidez do suco gástrico.

Bloqueio combinado na terapia antiemética

Alguns compostos são capazes de atuar simultaneamente sobre vários tipos de receptores, o que amplia o seu espectro de aplicação clínica. Um exemplo claro é a meclizina.

A sua farmacodinâmica baseia-se no bloqueio combinado de:

1. Receptores de histamina $H_1$ centrais.
2. Receptores muscarínicos $M_1$ centrais.

Graças a esse mecanismo duplo, o fármaco é utilizado com sucesso para eliminar o vômito de origem vestibular, incluindo o enjoo de movimento (cinetose) e o mal da altitude, bem como na radioterapia. Caracteriza-se por um início de ação rápido e efeito prolongado, com duração de cerca de 24 horas.

Comparação com outras vias antialérgicas

No âmbito da farmacoterapia das reações alérgicas, o bloqueio dos receptores de histamina é complementado por outros alvos na cascata inflamatória:

• Terapia anti-IgE (por exemplo, o omalizumabe) interrompe a ligação de IgE livre aos receptores dos mastócitos, prevenindo a sensibilização.
• Estabilizadores de membrana (ácido cromoglicico, nedocromil sódico) bloqueiam a degranulação dos mastócitos.
• Bloqueadores da via dos leucotrienos (montelucaste, zafirlucaste, zileuton) inibem os efeitos dos mediadores inflamatórios.
• Fármacos de ação mista (cetotifeno) combinam propriedades de estabilizador de membrana de mastócitos e de bloqueador de receptores $H_1$.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Farmacocinética da doxilamina e da difenidramina
• Características comparativas dos anti-histamínicos sedativos e não sedativos
• O papel dos leucotrienos na cascata inflamatória
• Particularidades do uso de bloqueadores dos receptores de serotonina 5-HT3 na oncologia
• Perfil farmacológico dos anticolinérgicos combinados (Aeron)

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