O que são os anti-colinérgicos e onde atuam
Os anti-colinérgicos são substâncias que ocupam os receptores colinérgicos, impedindo que a acetilcolina se ligue a eles e produza um efeito. Dependendo da localização dos receptores, distinguem-se os anticolinérgicos muscarínicos (que atuam nos receptores muscarínicos) e os anticolinérgicos centrais, que atuam no cérebro.
Entre os anticolinérgicos muscarínicos, destaca-se a pirenzepina — um fármaco que é importante diferenciar dos anti-secretores gástricos (inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2), embora formalmente também reduza a secreção, mas através do bloqueio dos receptores muscarínicos e não por ação direta sobre a bomba de prótons ou receptores de histamina.
Anti-colinérgicos centrais no parkinsonismo
No tratamento do parkinsonismo, os anticolinérgicos centrais ocupam um lugar de destaque entre os antiparkinsonianos. O representante é o triexifenidil.
Este grupo atua juntamente com outros mecanismos de correção do déficit dopaminérgico:
- agonistas dos receptores de dopamina (bromocriptina);
- bloqueadores dos receptores NMDA de glutamato (amantadina);
- inibidores da descarboxilase periférica (carbidopa, benserazida) — utilizados em combinação com a levodopa.
Os anticolinérgicos centrais reduzem a atividade colinérgica relativa, que está aumentada devido ao déficit de dopamina no parkinsonismo.
Anticolinérgicos muscarínicos combinados: Aeron
Um exemplo clássico de anticolinérgico muscarínico combinado é o fármaco Aeron. A sua composição é uma mistura de sais de cânfora dos alcaloides scopolaminum e hyoscyaminum.
O mecanismo consiste no bloqueio muscarínico central e periférico combinado. Graças a isso, o Aeron é utilizado para:
- profilaxia e tratamento de cinetoses (enjoo de movimento e de altitude);
- alívio de crises agudas de tontura, incluindo na doença de Meniere.
As restrições são as padrão para os fármacos semelhantes à atropina: o glaucoma é uma contraindicação absoluta devido ao risco de aumento da pressão intraocular, e os efeitos colaterais incluem boca seca e sede.
Interação com anticolinesterásicos
Um caso clinicamente importante isolado é a combinação de atropina (anticolinérgico muscarínico) e neostigmina (agente anticolinesterásico). Ocorre um antagonismo parcial entre eles.
A atropina elimina todos os efeitos muscarínicos da neostigmina: espasmo brônquico, bradicardia, miose, aumento da secreção glandular e da motilidade gastrointestinal. No entanto, a atropina não elimina um efeito da neostigmina — o aumento do tônus da musculatura esquelética, uma vez que este se realiza através de receptores nicotínicos, sobre os quais a atropina não atua.
Esta propriedade é utilizada na decurarização: a neostigmina acumula acetilcolina na sinapse neuromuscular, que desloca competitivamente o relaxante muscular não despolarizante do receptor nicotínico e restaura a transmissão do impulso. A atropina é administrada em paralelo para neutralizar os efeitos muscarínicos indesejados da neostigmina.
A atropina bloqueia M — logo, elimina apenas o que passa pelos receptores M (brônquios, coração, pupila, glândulas, trato gastrointestinal). O tônus muscular passa por N, onde a atropina não «alcança».
Questões de aulas e exames
Qual é a diferença entre o Aeron e a atropina comum?
O Aeron é um medicamento combinado de sais de escopolamina e hiosciamina com ação bloqueadora muscarínica central e periférica combinada, utilizado especificamente para cinetoses e tonturas, ao contrário da atropina isolada.
Por que a atropina não elimina todos os efeitos da neostigmina?
A atropina bloqueia apenas os receptores muscarínicos, enquanto o aumento do tônus muscular esquelético causado pela neostigmina ocorre através de receptores nicotínicos, nos quais a atropina não atua — daí o antagonismo parcial e não total.
Qual anticolinérgico é usado no parkinsonismo?
O triexifenidil é um representante do grupo dos anticolinérgicos centrais, utilizados no tratamento combinado do parkinsonismo.
Por que os anticolinérgicos são contraindicados no glaucoma?
Eles aumentam a pressão intraocular, o que é perigoso em casos de glaucoma e pode piorar a evolução da doença.
O que mais estudar sobre o tema
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