Eméticos

Fisiologia do ato do vômito como base da terapia

O vômito não é apenas um sintoma, mas um ato reflexo protetor essencial. Seu significado fisiológico consiste na remoção urgente do estômago de várias substâncias tóxicas ou irritantes que podem causar danos irreparáveis ao organismo. Esse processo representa uma combinação complexa de reações motoras e secretórias.

O componente central que coordena esse ato é o centro do vômito, localizado anatomicamente no bulbo raquidiano. No entanto, ele não atua sozinho. Um papel crucial é desempenhado pela zona de início, ou zona gatilho quimiorreceptora (chemoreceptor trigger zone). Ela se localiza no assoalho do IV ventrículo do encéfalo.

A estimulação do centro do vômito pode ocorrer por três vias principais:

1. Sinais provenientes do aparelho vestibular. É exatamente esse mecanismo que é acionado durante a cinetose, frequentemente chamada na medicina de "doença do movimento".
2. Estímulo periférico. Nesse caso, os impulsos nervosos partem de receptores sensoriais localizados diretamente na mucosa gástrica e na faringe.
3. Ativação dos quimiorreceptores da zona gatilho. Essa zona é única por responder diretamente à presença de substâncias químicas (toxinas, venenos, medicamentos) na circulação sistêmica ou no líquido cefalorraquidiano.

Mapa de receptores do reflexo do vômito

Para compreender como os medicamentos farmacológicos atuam, é necessário conhecer a localização exata dos receptores que servem como alvos para os fármacos. O mapa de receptores apresenta-se da seguinte forma:

• Centro do vômito: sua atividade é regulada através de receptores colinérgicos $M_1$.
• Zona gatilho: nesta área concentram-se receptores dopaminérgicos $D_2$ e receptores serotoninérgicos $5-HT_3$. São eles que detectam as alterações químicas no sangue e no líquido cefalorraquidiano.
• Núcleos vestibulares: aqui, a transmissão dos impulsos nervosos ocorre com a participação de receptores colinérgicos $M_1$ e receptores histaminérgicos $H_1$.
• Sistema aferente visceral: as vias nervosas que vão da faringe e do estômago para o encéfalo transmitem sinais predominantemente através de receptores $5-HT_3$.

Característica farmacológica dos eméticos

O principal e mais conhecido representante do grupo dos medicamentos eméticos é a apomorfina. Em sua estrutura química, trata-se de um alcaloide semissintético derivado da morfina.

O mecanismo de ação da apomorfina baseia-se na estimulação direta e seletiva dos receptores dopaminérgicos $D_2$ que, conforme constatado anteriormente, encontram-se na zona de início (gatilho) no assoalho do IV ventrículo.

As características farmacocinéticas do medicamento determinam a velocidade de seu efeito clínico:

• A administração é realizada estritamente por via subcutânea.
• O medicamento destaca-se por sua penetração muito rápida no sistema nervoso central.
• O período de latência é mínimo: um ato de vômito pronunciado ocorre apenas 5 a 10 minutos após a injeção.
• A eliminação do organismo ocorre em duas etapas: primeiro, a substância sofre metabolismo no fígado e, em seguida, seus metabólitos são excretados pelos rins.

Indicações e contraindicações absolutas

Na prática médica moderna, o uso de medicamentos eméticos é estritamente limitado a indicações específicas. A apomorfina é utilizada em duas situações principais:

1. Intoxicações agudas. O medicamento é administrado para a remoção mais rápida possível do veneno ingerido do estômago, antes que ele consiga ser absorvido pela corrente sanguínea sistêmica.
2. Tratamento do alcoolismo crônico. Na narcologia, a apomorfina é utilizada para desenvolver um reflexo condicionado negativo duradero ao sabor e ao odor do álcool.

Devido ao forte impacto sistêmico e à intensidade do próprio ato de vômito, a apomorfina possui uma lista considerável de contraindicações. Seu uso é estritamente proibido em casos de:

• Doenças cardíacas graves.
• Formas ativas de tuberculose e quaisquer hemorragias pulmonares.
• Úlcera gástrica e duodenal.
• Presença de lesões orgânicas do sistema nervoso central.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Anatomia e fisiologia detalhadas da zona gatilho quimiorreceptora (chemoreceptor trigger zone)
• Farmacocinética da apomorfina: características do metabolismo hepático e eliminação renal
• Mecanismos de transmissão de sinais pelo sistema aferente visceral a partir da faringe e do estômago
• Fisiopatologia da "doença do movimento" e o papel do aparelho vestibular na estimulação do centro do vômito
• Princípios da formação do reflexo condicionado negativo no tratamento do alcoolismo crônico

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