Classificação por mecanismo de ação
De modo geral, todos os agentes coleréticos são divididos em duas grandes categorias, dependendo da etapa em que atuam:
- Coleréticos — estimulam a função formadora de bile do fígado.
- Agentes estimulantes da excreção biliar — influenciam o tônus e a motilidade do trato biliar. Este grupo é adicionalmente dividido em colecinéticos (aumentam o tônus da vesícula) e colespasmolíticos (reduzem o tônus das vias biliares).
Coleréticos: estimulantes da formação de bile
O principal mecanismo de ação dos coleréticos é a estimulação direta da função secretora dos hepatócitos. Além de aumentar o volume da bile, eles exercem um efeito cinético de "lavagem", prevenindo a infecção ascendente, e um efeito litolítico — aumentam a concentração de sais de ácidos biliares (colatos), impedindo que o colesterol precipite.
Distinguem-se quatro subgrupos:
- Coleréticos verdadeiros (contêm ácidos biliares): medicamentos de origem animal. O Colenzima contém bile seca com enzimas pancreáticas e da mucosa intestinal. O Alocol é complementado com extratos de alho e urtiga, além de carvão (suprime a fermentação). O Liobil destaca-se pela alta concentração de ácidos biliares (5 vezes maior que a de análogos). Enzimas combinadas também entram aqui (Festal, Panzinorm).
- Sintéticos: compostos químicos que frequentemente possuem ação antimicrobiana e anti-inflamatória adicional (Hidroximetilnicotinamida). Alguns, como o Osalmida, produzem um efeito hipolipidêmico, reduzindo os níveis de colesterol e bilirrubina no sangue.
- À base de plantas: extratos de sempre-viva-amarela (Flamin), frutos de rosa-silvestre (Holosas), estigmas de milho, o complexo Liv-52. Eles agem por meio de óleos essenciais e flavonas, exercendo uma ação secretora, anti-inflamatória e antimicrobiana abrangente.
- Hidrocoleréticos: águas minerais (com ânions sulfato) e rizomas de valeriana. Eles aumentam o volume da bile por meio do componente aquoso, limitando a reabsorção de água e tornando a bile mais fluida.
Medicamentos que regulam a excreção biliar
Estes agentes atuam ao nível da vesícula biliar e dos esfíncteres.
Colecinéticos irritam os receptores da mucosa duodenal, provocando a liberação de colecistocinina endógena. Como resultado, a vesícula biliar contrai-se ativamente e os esfíncteres relaxam — ocorrendo um esvaziamento potente da vesícula. Estes incluem:
- Álcoois poli-hídricos: xilitol e sorbitol (utilizados na forma de soluções a 10%).
- Preparados salinos: sulfato de magnésio (solução hipertônica a 20–25% em jejum) e sal de Carlsbad artificial.
- Componentes vegetais: o alcaloide berberina, flores de tansagem, bem como óleos vegetais (azeite de oliva, girassol, óleo de espino-marítimo).
Colespasmolíticos (colelíticos), pelo contrário, relaxam a musculatura lisa do sistema biliar. Eles são necessários para aliviar o espasmo, facilitar o fluxo biliar e eliminar discinesias hipercinéticas. Apresentam este efeito os anticolinérgicos M, nitratos (nitroglicerina), metilxantinas e medicamentos combinados (por exemplo, Olimetin, contendo um complexo de óleos essenciais e enxofre purificado).
Contraindicações e segurança
Ao prescrever agentes coleréticos, é necessário considerar rigorosamente as contraindicações. A proibição absoluta para todos os medicamentos que contêm bile e estimulam a sua produção é a obstrução mecânica ao fluxo biliar (icterícia obstrutiva).
Além disso, muitos medicamentos (por exemplo, Alocol, Olimetin) são contraindicados em casos de úlcera gástrica e duodenal, hepatites agudas e distrofia hepática ativa.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais medicamentos específicos do grupo dos anticolinérgicos M são utilizados como colespasmolíticos?
Nos materiais metodológicos fornecidos, não há nomes comerciais específicos ou denominações comuns internacionais (DCIs) de medicamentos do grupo dos anticolinérgicos M utilizados como colespasmolíticos. Menciona-se apenas o próprio grupo farmacológico de substâncias semelhantes à atropina, sem especificar os medicamentos.
Quais medicamentos pertencem aos coleréticos sintéticos?
O grupo dos coleréticos sintéticos inclui medicamentos com uma estrutura química que estimula a secreção biliar. Os principais representantes deste subgrupo são a Hidroximetilnicotinamida (Nicodina), o Ciclovalona e o Osmalida (Oxafenamida). Além da ação colerética, esses medicamentos frequentemente exercem um efeito anti-inflamatório e antimicrobiano.
Quais medicamentos de ácidos biliares são utilizados para a dissolução medicamentosa de cálculos biliares (colelitolíticos)?
Para a dissolução medicamentosa de cálculos de colesterol na vesícula biliar, utilizam-se medicamentos de ácidos biliares. Este grupo inclui o ácido quenodesoxicólico (Chenofalk) e o ácido ursodesoxicólico (Ursofalk). Esses agentes colelitolíticos promovem a dissolução de cálculos existentes, interferindo na absorção intestinal de colesterol, inibindo sua síntese no fígado e formando cristais líquidos.
Quais hormônios gastrointestinais participam da regulação da secreção e excreção biliar?
Na regulação dos processos de formação e excreção biliar participam hormônios e peptídeos gastrointestinais. Os fatores humorais de estimulação da secreção biliar incluem a secretina, o glucagon, a gastrina e a colecistocinina-pancreozimina. A excreção biliar e a motilidade da vesícula biliar são reguladas pela colecistocinina, que é liberada pelas células endócrinas do intestino delgado.
Para memorização rápida: ColeRÉTICOS — REproduzem (formam) bile no fígado. ColeCINÉTICOS — conferem CINÉTica (movimento), expelindo a bile da vesícula. ColeESPASMOLÍTICOS — aliviam o ESPASMO das vias.
Questões de aulas e exames
Qual é a diferença entre coleréticos verdadeiros e hidrocoleréticos?
Os coleréticos verdadeiros estimulam a produção de ácidos biliares pelos hepatócitos. Os hidrocoleréticos (por exemplo, águas minerais) aumentam o volume da bile exclusivamente à custa de água, reduzindo sua viscosidade e aumentando a fluidez.
Por que os medicamentos à base de bile não devem ser utilizados na icterícia obstrutiva?
Na presença de um obstáculo ao fluxo (por exemplo, um cálculo no ducto), a estimulação adicional da secreção levará a um aumento acentuado da pressão nas vias biliares, provocando cólica grave e lesão hepática.
Qual é o mecanismo de ação dos colecinéticos?
Eles irritam os receptores do duodeno, desencadeando a liberação do hormônio colecistocinina. Isso leva à contração simultânea da vesícula biliar e ao relaxamento dos esfíncteres, garantindo a liberação da bile.
O que mais estudar sobre o tema
- Características do uso de preparados enzimáticos com componentes biliares (Panzinorm, Festal, Enzistal).
- Coleréticos sintéticos com forte ação anti-inflamatória (Hidroximetilnicotinamida, Ciclovalona).
- Farmacodinâmica de fitoterápicos complexos (Liv-52, Cholagol).
- Álcoois poli-hídricos e soluções salinas: esquemas de administração em cursos de colecinéticos.
- Colespasmolíticos combinados: composição e ação homeopática do medicamento Olimetin.
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