Mécanisme d'action et pharmacodynamie
À l'instar d'autres représentants de la classe (salbutamol, fénotérol, formotérol), le salmétérol stimule sélectivement les récepteurs $\beta_2$-adrénergiques. Cela conduit à une bronchodilatation hautement efficace par relaxation des muscles lisses bronchiques.
Outre son action bronchodilatatrice directe, le médicament exerce des effets additionnels majeurs :
- Stabilisation des mastocytes : il prévient leur dégranulation, freinant ainsi la libération de médiateurs de l'inflammation et de l'allergie dans la lumière des voies aériennes.
- Amélioration de la fonction de drainage : il favorise l'expectoration en augmentant la clairance mucociliaire.
Pharmacocinétique : place parmi les analogues
La caractéristique clé du salmétérol réside dans sa pharmacocinétique lors de l'administration par inhalation. Contrairement à d'autres $\beta_2$-agonistes, il présente un début d'action retardé.
Profil comparatif :
- Médicaments de courte durée d'action (3 à 6 heures) (ex. salbutamol, fénotérol) : la période de latence n'est que de 1 à 3 minutes, le pic d'action est atteint en 30 à 60 minutes.
- Médicaments de longue durée d'action (12 heures) :
- Formotérol : action rapide (début en 1 à 3 min), pic à 2 heures.
- Salmétérol : période de latence de 15 à 30 minutes, effet maximal développé seulement en 2 à 4 heures.
Application clinique
En raison du développement tardif de son effet, le salmétérol est formellement contre-indiqué pour la prise en charge des crises aiguës de bronchospasme (les $\beta_2$-agonistes de courte durée d'action sont les médicaments de choix dans cette indication). Sa niche thérapeutique est le traitement de fond et la prévention.
Thérapie combinée dans la BPCO : En pratique clinique, il est rationnel d'associer les $\beta_2$-agonistes à des anticholinergiques (mésrcepteurs muscariniques) (par exemple, bromure d'ipratropium ou bromure de tiotropium). Les objectifs de cette association sont :
- L'obtention d'un synergie (potentialisation mutuelle de l'effet bronchodilatateur).
- La réduction de la dose du $\beta_2$-agoniste, permettant de minimiser ses effets indésirables systémiques.
Règles de prescription
Le médicament est disponible sous forme d'aérosol dosé pour inhalation.
Exemple d'ordonnance : Rp.: Aerosoli Salmeteroli 0,000025 g D.t.d. N. 1 S. 1 inhalation (25 µg) 2 fois par jour.
« Le salmétérol, le plus lent » : contrairement au salbutamol et au formotérol, son effet n'apparaît qu'au bout de 15 à 30 minutes, c'est pourquoi il est utilisé en prévention et non en urgence.
Questions des cours et des examens
Peut-on utiliser le salmétérol pour traiter une crise d'asthme aiguë ?
Non. Le médicament a un début d'action retardé (15 à 30 minutes) et n'atteint son pic qu'en 2 à 4 heures. Pour l'urgence, on utilise des médicaments de courte durée d'action à effet rapide (par exemple, le salbutamol ou le fénotérol).
Quel est l'avantage des $\beta_2$-agonistes sélectifs par rapport aux non sélectifs ?
Ils agissent sélectivement sur les récepteurs bronchiques, assurant une bronchodilatation très efficace par voie inhalée, tout en étant dépourvus de l'effet stimulateur prononcé sur le cœur (récepteurs $\beta_1$) caractéristique de l'isoprénaline et de l'orciprénaline.
Pourquoi associer les $\beta_2$-agonistes à des anticholinergiques ?
Cette association procure un effet synergique (potentialisation mutuelle de la bronchodilatation) et permet de réduire la posologie de l'adrénomimétique, diminuant ainsi le risque d'effets indésirables.
Comment le salmétérol influence-t-il le processus inflammatoire bronchique ?
Le médicament inhibe la dégranulation des mastocytes, freinant ainsi la libération des médiateurs inflammatoires et allergiques dans les voies aériennes.
À étudier également sur le sujet
- Pharmacocinétique comparée des $\beta_2$-agonistes inhalés
- Mécanisme de la synergie entre $\beta_2$-agonistes et anticholinergiques
- Effet des adrénomimétiques sur la clairance mucociliaire
- Différences cliniques entre salmétérol et formotérol
- $\beta$-agonistes non sélectifs : raisons de la limitation de leur usage
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