Mécanisme d'action
La phytoménadione agit dans le foie au niveau moléculaire. Pour que les facteurs de coagulation plasmatiques puissent fixer les ions calcium ($Ca^{2+}$), ils doivent contenir des résidus d'acide gamma-carboxyglutamique chargés négativement.
Le médicament se transforme en sa forme active, l'hydroquinone, qui agit comme un coenzyme. Elle assure la $\gamma$-carboxylation des résidus d'acide glutamique dans la structure des facteurs de coagulation. Au cours de cette réaction, la vitamine K active est convertie en époxyde inactif. En temps normal, ce dernier doit être réduit par des enzymes (l'époxyde réductase et la vitamine K réductase) pour réintégrer le cycle actif. C'est précisément ce processus de réduction que bloquent les anticoagulants indirects.
Effets pharmacologiques
L'effet principal du médicament est hémostatique. La phytoménadione rétablit le taux normal de procoagulants fonctionnels : la prothrombine (facteur II), ainsi que les facteurs VII, IX et X.
De plus, la vitamine K est indispensable à la synthèse des anticoagulants naturels (les protéines C et S) ainsi que de la protéine fixatrice du calcium de la matrice osseuse, l'ostéocalcine. Les facteurs de coagulation ayant une demi-vie courte et se dégradant rapidement, la correction d'une carence en vitamine K permet de remédier rapidement à la cause des saignements.
Indications thérapeutiques
L'objectif principal de la prescription est le traitement et la prévention du syndrome hémorragique lié à une hypoprothrombinémie :
- Surdosage en anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K). La phytoménadione en est l'antidote spécifique.
- Pathologies du foie et des voies biliaires : hépatites, cirrhose, ainsi qu'ictère obstructif (l'absence de bile altérant l'absorption intestinale de cette vitamine liposoluble).
- Syndrome de malabsorption (sprue, entérocolites, maladie de Crohn).
- Prévention de la maladie hémorragique du nouveau-né (les nourrissons présentant un apport insuffisant en vitamine $K_1$ et ne disposant pas encore d'une flore intestinale capable de synthétiser la vitamine $K_2$).
- Préparation préopératoire avant des interventions chirurgicales majeures.
Effets indésirables et contre-indications
L'utilisation de la phytoménadione peut s'accompagner de réactions allergiques : éruption cutanée, prurit, érythème et survenue d'un bronchospasme.
Il convient d'être particulièrement prudent lors de l'administration intraveineuse, car il existe un risque élevé de réactions anaphylactoïdes graves.
Remarque : contrairement au provitamine $K_3$ hydrosoluble (le menadione / vícasol), la phytoménadione ne présente pas une toxicité spécifique aussi prononcée chez le nouveau-né (moindre risque d'anémie hémolytique et d'hyperbilirubinémie).
Modalités de prescription et ordonnance
La phytoménadione étant une substance liposoluble, la présence de bile est indispensable à son assimilation naturelle dans le tractus gastro-intestinal. En cas d'ictère obstructif, l'administration orale est inefficace et des voies d'administration parentérales sont requises.
Par voie orale, le médicament est administré sous forme de solution huileuse en capsules de 0,01 à 0,02 g par prise.
Exemple d'ordonnance : Rp.: Sol. Phytomenadioni oleosae 10% in caps. 0,01 D.t.d. N. 20 S. Par voie orale, 1 à 2 capsules par jour.
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Quelles sont les caractéristiques de la pharmacocinétique de la phytoménadione après son absorption intestinale ?
Les sources fournies ne contiennent aucune donnée concernant les caractéristiques de la pharmacocinétique de la phytoménadione après son absorption dans le tractus gastro-intestinal.
Les facteurs de coagulation vitamine K-dépendants se mémorisent facilement grâce à l'année : 1972 (facteurs X, IX, VII, II).
Questions des cours et des examens
Pourquoi les saignements surviennent-ils en cas d'ictère obstructif ?
En cas d'ictère obstructif, la bile ne s'écoule pas dans l'intestin. En l'absence de bile, la vitamine K liposoluble n'est pas absorbée, ce qui entraîne une altération de la synthèse des facteurs de coagulation dans le foie.
Quel est le mode d'action des anticoagulants indirects sur la vitamine K ?
Ils inhibent les enzymes (l'époxyde réductase et la vitamine K réductase), bloquant ainsi la reconversion de l'époxyde de vitamine K inactif en hydroquinone active. Cela interrompt le cycle de carboxylation des facteurs de coagulation.
Quelle est la différence entre la phytoménadione et le vícasol ?
La phytoménadione est un analogue liposoluble de la vitamine $K_1$ d'origine végétale. Le vícasol est une provitamine $K_3$ synthétique hydrosoluble qui nécessite une transformation dans l'organisme et présente une toxicité plus élevée chez les nouveau-nés.
À étudier également sur le sujet
- Le cycle biochimique de la vitamine K dans les hépatocytes et le rôle des réductases
- Pharmacodynamie des anticoagulants indirects (warfarine)
- Le rôle des protéines C et S dans le système des anticoagulants naturels
- Différences pharmacocinétiques entre vitamines liposolubles et hydrosolubles
- Maladie hémorragique du nouveau-né : pathogénie et stratégie de prévention
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