Mécanisme d'action
Le médicament est un antagoniste compétitif des récepteurs H1 à l'histamine. En les bloquant, il s'oppose aux effets de l'histamine : il prévient le déclenchement de la cascade calcique, la contraction des muscles lisses et l'augmentation de la perméabilité vasculaire. Une caractéristique importante réside dans sa forte lipophilie, permettant aux molécules de diphénhydramine de franchir aisément la barrière hémato-encéphalique (BHE), ce qui induit des effets centraux. De plus, le médicament présente des propriétés d'anticholinergique (antimuscarinique) et exerce une activité anesthésique locale par blocage des canaux sodiques.
Effets pharmacologiques
- Antihistaminique : prise en charge des réactions allergiques.
- Sédatif et hypnotique : dépression du SNC due au blocage des récepteurs H1 cérébraux.
- Antiémétique et anti-cinétose : efficace dans le mal des transports.
- Antiparkinsonien : correction des troubles extrapyramidaux induits par les neuroleptiques.
- Anesthésique local : capacité à bloquer les canaux sodiques des fibres nerveuses.
Indications
Le médicament est prescrit dans les affections allergiques (urticaire, prurit cutané, rhinite allergique, œdème de Quincke). En pratique clinique, il est utilisé comme sédatif, comme composant de prémédication (par exemple, lors de l'administration de muromonab-CD3 en prévention du « syndrome de relargage des cytokines »), comme traitement pour atténuer les effets indésirables extrapyramidaux des antipsychotiques et comme traitement du mal des transports.
Effets indésirables et limites
Les principaux effets indésirables sont la somnolence, la sécheresse buccale (en raison de l'action anticholinergique) et d'éventuels troubles gastro-intestinaux. Il convient de noter qu'en cas d'asthme bronchique et de choc anaphylactique, la diphénhydramine n'est pas le traitement de premier choix. En raison de données de sécurité contradictoires, son administration est déconseillée chez la femme enceinte.
Modalités de prescription
Par voie orale, la posologie est de 0,03–0,05 g, 1 à 3 fois par jour. Les doses maximales par prise (DMP) par voie orale sont de 0,1 g et les doses maximales par 24 heures (DMJ) sont de 0,25 g. Par voie intramusculaire, la DMP est de 0,05 g et la DMJ est de 0,15 g. Le médicament requiert de la prudence lors d'activités nécessitant de la concentration.
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Quels sont les effets indésirables induits par la diphénhydramine ?
La diphénhydramine provoque les effets indésirables suivants :
- Effet hypnotique — effet dépresseur marqué sur le système nerveux central ; souvent considéré comme un effet indésirable, mais également exploité à des fins thérapeutiques.
- Action anticholinergique — effet atropinique prononcé.
Avec quelles classes médicamenteuses la diphénhydramine présente-t-elle une synergie ?
Les sources confirment l'association de la diphénhydramine :
- Avec les antipsychotiques (neuroleptiques) — pour potentialiser la sédation et réduire les effets indésirables neurologiques, y compris les troubles extrapyramidaux.
- Avec la chlorpromazine, le métamizole sodique et la quétamine/promédol — dans le cadre d'un cocktail neuroplégique exerçant une action anticonvulsivante, antihistaminique et sédative combinée.
- Avec l'interféron alfa-2a — sous forme de collyre ; associant des effets antiviraux, anti-inflammatoires et anesthésiques locaux.
Quelles sont les contre-indications à l'administration de la diphénhydramine ?
Les contre-indications et restrictions mentionnées dans les sources comprennent :
- Grossesse — les antagonistes des récepteurs H1 ne sont pas prescrits en raison de données contradictoires concernant leur sécurité d'emploi.
- Delirium — la diphénhydramine est contre-indiquée en raison de son action anticholinergique.
Dimédrol : « Dime-drem » (provoque la somnolence) et « Dime-suh » (sécheresse buccale due au blocage anticholinergique).
Questions des cours et des examens
Pourquoi la diphénhydramine entraîne-t-elle de la somnolence ?
Le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique et bloque les récepteurs H1 à l'histamine dans le système nerveux central, exerçant ainsi un effet dépresseur sur le SNC.
La diphénhydramine est-elle le médicament de premier choix dans le choc anaphylactique ?
Non, en cas de choc anaphylactique, les antihistaminiques ne constituent pas le traitement de premier choix ; le rôle principal revient aux agonistes adrénergiques (épinéphrine).
Quel est le rôle de la diphénhydramine dans le traitement par neuroleptiques ?
Elle est utilisée pour corriger les troubles extrapyramidaux survenant comme effet indésirable d'un traitement antipsychotique, grâce à son action antiparkinsonienne.
À étudier également sur le sujet
- Caractérisation comparative des antihistaminiques H1 de 1re et 2e générations.
- Mécanisme physiopathologique du « syndrome de relargage des cytokines » et rôle de la prémédication.
- Impact de l'activité anticholinergique sur les muscles lisses.
- Différences pharmacocinétiques entre antihistaminiques lipophiles et hydrophiles.
- Justification de l'éviction des antihistaminiques dans les vomissements de la grossesse.
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