Mécanisme d'action et spectre antimicrobien
Comme toutes les bêtalactamines, la céfuroxime inhibe la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, exerçant ainsi un effet bactéricide. Sa principale caractéristique évolutive par rapport à la 1re génération est une plus grande résistance aux $\beta$-lactamases.
Caractéristiques du spectre d'activité :
- Flore à Gram négatif : Activité nettement supérieure à celle de la 1re génération. Le spectre est élargi à Haemophilus influenzae (la céfuroxime étant le chef de file du groupe sur ce germe), Neisseria spp., certaines souches d'Enterobacter aerogenes et les entérobactéries (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
- Flore à Gram positif : Efficacité légèrement inférieure à celle des céphalosporines de 1re génération.
- Limites du spectre : Le médicament est inactif sur le bacille pyocyanique (P. aeruginosa). De plus, contrairement aux autres représentants de sa génération (céfotétane, céfoxitine), la céfuroxime ne possède pas d'activité anti-anaérobie (elle est inactive sur les bactéroïdes).
La pharmacocinétique
Le profil pharmacocinétique dépend de la voie d'administration. La céfuroxime diffuse bien dans les organes et les tissus, et est éliminée principalement par voie rénale.
Forme parentérale (Céfuroxime / Cétocéf) :
- Administrée par voie intramusculaire (IM) ou intraveineuse (IV).
- Sa demi-vie nécessite une administration toutes les 8 heures (3 à 4 fois par jour).
- Franchissement de la BHE : Traverse la barrière hémato-encéphalique uniquement en cas d'inflammation des méninges.
Forme orale (Axétil-céfuroxime / Zinnat) :
- Il s'agit d'une prodrogue — un dérivé de la céfuroxime adapté à l'absorption gastro-intestinale.
- Son schéma posologique est plus pratique : administration 2 fois par jour.
Indications cliniques
Grâce à son activité contre l'haemophilus influenzae et le pneumocoque, la céfuroxime est fréquemment utilisée dans le traitement de la pneumonie acquise sous ventilation [Note: ou 'communautaire'] et d'autres infections bactériennes des voies respiratoires supérieures et inférieures.
Les autres indications incluent :
- Infections urinaires.
- Infections de la peau et des tissus mous.
- Infections ostéo-articulaires.
- Prophylaxie antibiophylactique périopératoire en chirurgie (indication générale de la classe).
Effets indésirables
Le profil de sécurité du médicament est typique des céphalosporines.
- Réactions fréquentes : diarrhée, élévation transitoire des transaminases hépatiques, réactions allergiques (hypersensibilité, possibilité d'allergie croisée avec les pénicillines).
- Réactions rares mais graves : agranulocytose, néphrite interstitielle.
Formes galéniques et posologie
Le médicament est disponible sous forme entérale et parentérale.
1. Voie orale (comprimés) :
- Dosages : 0,125 g ; 0,25 g et 0,5 g.
- Posologie : 0,125 à 0,5 g 2 fois par jour.
2. Forme injectable (poudre en flacons) :
- Dosages : 0,75 g et 1,5 g.
- Mode d'administration : intramusculaire ou intraveineuse, 0,75 à 1,5 g 3 à 4 fois par jour (toutes les 8 heures).
Céfuroxime — Activité renforcée contre Haemophilus influenzae, mais inférieure à la 1re génération sur la flore à Gram positif.
Questions des cours et des examens
La céfuroxime franchit-elle la barrière hémato-encéphalique ?
Oui, mais uniquement en cas d'inflammation des méninges (méningite). En temps normal, le médicament ne traverse pas la BHE intacte.
Peut-on prescrire de la céfuroxime en cas d'infection à Pseudomonas aeruginosa ?
Non. Comme toutes les céphalosporines de 1re et 2e génération, la céfuroxime est inactive sur P. aeruginosa. Des molécules de 3e (ceftazidime, céfopérazone) ou de 4e génération sont nécessaires.
Quel est le rationnel pharmacologique de l'axétil-céfuroxime ?
Il s'agit d'une prodrogue. La céfuroxime elle-même étant mal absorbée par le tube digestif, un ester — l'axétil-céfuroxime — a été développé pour la voie orale (comprimés), permettant une prise de 2 fois par jour.
À étudier également sur le sujet
- Étude comparative des céphalosporines de 1re et 2e générations
- Céphalosporines à activité anti-anaérobie (céfotétane, céfoxitine)
- Mécanismes de résistance des bactéries à Gram négatif aux bêtalactamines
- Principes de l'antibioprophylaxie périopératoire
- Le concept de prodrogue en pharmacologie illustré par l'axétil-céfuroxime
Maîtrisez le sujet en entier dans le cours de « Pharmacologie »
Ici, c'est l'essentiel. Dans le cours, il y a tout ce qu'on demande en TD et à l'examen.
- Le guide complet sur la « Céfuroxime » et 5 304 autres pages de la matière
- Exercices et tests après chaque chapitre — comme au colloque
- Un tuteur IA répondra à vos questions sur le cours à tout moment
- 116 leçons vidéo sur la matière
Autres sujets de la section « Médicaments et prescriptions »
Cours vidéo gratuits : pharmacologieDes leçons courtes accompagnées de fiches de révision — sans inscription.
Matériel préparé par les enseignants de WhiteCoat Pro selon le programme d'enseignement des universités médicales. À caractère pédagogique.