Groupe pharmacologique et classification
L'azlocilline (Azlocillin) fait partie du vaste groupe des antibiotiques bêta-lactamines. Au sein de ce groupe, elle représente la classe des pénicillines semi-synthétiques à large spectre, plus précisément le sous-groupe des uréidopénicillines.
Ses plus proches « parents » au sein de ce sous-groupe sont la pipéracilline et la mézlocilline. Sur les plans historique et pharmacologique, les uréidopénicillines sont comparées à un autre sous-groupe, les carboxypénicillines (carbenicilline, carfecilline, ticarcilline), car ces deux groupes ont été développés pour lutter contre les infections à gram-négatif sévères.
Spectre d'activité antimicrobienne
Le spectre d'activité de base de l'azlocilline est similaire à celui des carboxypénicillines, mais le médicament présente deux avantages cruciaux :
- Action élargie : L'azlocilline démontre une activité plus élevée contre les bactéries du genre Klebsiella et inhibe plus efficacement la flore à gram-positif.
- Puissance anti-pyocyanique : C'est la principale indication du médicament. Contre *Pseudomonas aeruginosa*, l'azlocilline est 4 à 8 fois plus active que les carboxypénicillines.
Activité comparative contre *Pseudomonas aeruginosa*
Si l'on classe les pénicillines semi-synthétiques par ordre décroissant d'efficacité contre l'infection à *Pseudomonas* (des plus puissantes aux moins actives), la hiérarchie est la suivante :
- 1ère place (activité maximale) : Azlocilline et Pipéracilline.
- 2e place (activité intermédiaire) : Mézlocilline et Ticarcilline.
- 3e place (activité la plus faible de la série) : Carbenicilline.
Problème de résistance
Malgré sa forte activité antibactérienne, l'azlocilline présente une vulnérabilité majeure. Le médicament est détruit par les $\beta$-lactamases, des enzymes spécifiques produites par les staphylocoques et de nombreuses bactéries à gram-négatif.
Cela signifie qu'en présence d'infections dues à des souches productrices de $\beta$-lactamases, la monothérapie par l'azlocilline sera inefficace : les bactéries se contenteront de cliver le cycle bêta-lactame de l'antibiotique avant qu'il ne puisse agir.
Forme galénique et administration
L'azlocilline n'étant pas absorbée par le tractus gastro-intestinal, elle est administrée exclusivement par voie parentérale. Le médicament se présente sous forme de poudre en flacon, à partir de laquelle une solution est préparée ex tempore (juste avant l'administration).
Les dosages des flacons dépendent de la voie d'administration :
- Pour l'administration intramusculaire (I.M.) : flacons de 0,5 g, 1,0 g et 2,0 g.
- Pour l'administration intraveineuse (I.V.) : flacons de plus grand volume — 4,0 g, 5,0 g et 10,0 g.
Schéma thérapeutique standard : Le médicament est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse (en bolus ou en perfusion). On prépare pour cela une solution aqueuse à 10 %. La posologie standard est de 2,0 g 4 fois par jour.
Exemple d'ordonnance
Prescrivons l'azlocilline par voie intramusculaire selon le schéma standard (2,0 g 4 fois par jour) pendant 5 jours. Pour une journée, il faudra 4 flacons de 2,0 g, soit 20 flacons pour la cure complète.
```latin Rp.: Azlocillini 2,0 D.t.d. N. 20 S. Par voie intramusculaire. Dissoudre le contenu du flacon dans de l'eau pour préparations injectables (pour obtenir une solution à 10 %), administrer 2,0 g 4 fois par jour. ```
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Quelles infections spécifiques (nosologies) motivent l'indication de l'azlocilline ?
L'azlocilline est indiquée dans le traitement de la septicémie, des infections de plaies, des pneumonies, des infections urinaires, ainsi que des infections abdominales et pelviennes. Le médicament est efficace contre les agents pathogènes suivants :
- Bacille pyocyanique (Pseudomonas aeruginosa) — l'azlocilline présente son activité maximale contre cette bactérie.
- Klebsiella (Klebsiella) — l'activité du médicament est supérieure à celle des carboxypénicillines.
- Proteus et Escherichia coli — ce sont également des agents cibles pour ce groupe de pénicillines.
Quelles sont les contre-indications à l'utilisation de l'azlocilline ?
La contre-indication à l'administration de l'azlocilline est l'hypersensibilité. L'azlocilline appartient aux pénicillines, qui relèvent de la catégorie B en matière de risque foetal : le médicament est sans danger chez l'animal, mais son utilisation chez l'humain n'a pas fait l'objet d'études approfondies.
« L'AZlocilline est le AZ (première lettre, leader) ». Elle partage la PREMIÈRE place avec la pipéracilline en termes d'efficacité contre le bacille pyocyanique.
Questions des cours et des examens
Quelle est la principale différence entre l'azlocilline et la carbenicilline ?
L'azlocilline (uréidopénicilline) est 4 à 8 fois plus active que la carbenicilline (carboxypénicilline) contre *Pseudomonas aeruginosa*, et agit également mieux sur *Klebsiella* et la flore à gram-positif.
L'azlocilline peut-elle être administrée par voie orale (comprimés) ?
Non, le médicament est administré strictement par voie parentérale (intramusculaire ou intraveineuse). Il n'est disponible que sous forme de poudre en flacon.
L'azlocilline est-elle résistante aux enzymes bactériennes ?
Non, c'est son point faible. L'azlocilline est détruite par les β-lactamases produites par les staphylocoques et les bactéries à gram-négatif.
À étudier également sur le sujet
- Mécanisme d'action des antibiotiques bêta-lactamines sur la paroi cellulaire bactérienne.
- Carboxypénicillines : carbenicilline, carfecilline, ticarcilline.
- Autres uréidopénicillines : pipéracilline et mézlocilline.
- Mécanismes de production des β-lactamases par les bactéries à gram-négatif et les staphylocoques.
- Principes du traitement des infections à *Pseudomonas*.
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