Classificação por tipo de receptor bloqueado
Os anti-eméticos são divididos em vários grupos farmacológicos dependendo de quais receptores específicos eles se ligam:
- Bloqueadores dos receptores D₂ de dopamina: metoclopramida, domperidona, tietalperazina.
- Bloqueadores dos receptores 5-HT₃ de serotonina: ondansetrona, tropisetrona, granisetrona.
- Bloqueadores dos receptores H₁ de histamina: meclizina.
- Bloqueadores de receptores muscarínicos: escopolamina, aerona.
Bloqueadores dos receptores de dopamina
Este grupo é amplamente utilizado na prática clínica, no entanto, os medicamentos diferem significativamente em sua capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica (BHE).
A metoclopramida possui ação mista. No SNC, ela bloqueia os receptores D₂ e 5-HT₃ da zona gatilho. Na periferia, atua como procinético: estimula a peristalse gástrica, aumenta o tônus do esfíncter esofágico inferior e relaxa o piloro. O efeito se desenvolve rapidamente (após 5–15 minutos). O fármaco alivia soluços e é eficaz em vômitos pós-anestésicos, radioterapia, bem como nos induzidos por glicosídeos cardíacos ou citostáticos. Devido à penetração através da BHE, pode causar distúrbios extrapiramidais e alterações endócrinas (hiperprolactinemia, amenorreia, ginecomastia). É contra-indicada na lactação e em discinesias musculares.
A domperidona é um bloqueador periférico seletivo. Ela atravessa mal a BHE, sendo, portanto, praticamente desprovida de efeitos colaterais centrais. Isso a torna o fármaco de escolha para vômitos provocados por medicamentos dopaminérgicos (por exemplo, no tratamento do parkinsonismo). É utilizada para dispepsia e retardo no esvaziamento gástrico. É contra-indicada em crianças menores de 5 anos.
A tietalperazina é um derivado de fenotiazina com potente ação central. Inibe diretamente o centro do vômito e a zona gatilho. É prescrita em cursos (2–4 semanas) para distúrbios vestibulares e cinetose. Possui um amplo espectro de reações adversas: desde boca seca e taquicardia até sonolência, distúrbios da fala e hipotensão. É proibida para menores de 15 anos, gestantes, pacientes com depressão, coma e crise aguda de glaucoma.
Bloqueadores dos receptores de serotonina
O principal representante deste grupo é a ondansetrona. O medicamento realiza o bloqueio dos receptores 5-HT₃ tanto na periferia quanto no sistema nervoso central.
Sua aplicação clínica específica é a prevenção e o controle de vômitos graves induzidos por citostáticos (quimioterapia) e radioterapia em pacientes oncológicos. O fármaco é altamente eficaz, mas possui restrições rigorosas: é contra-indicado no primeiro trimestre da gravidez e durante o período de amamentação. Entre os efeitos colaterais frequentes, destacam-se cefaleia, constipação, tontura e hipotensão arterial.
Bloqueadores de receptores de histamina e colinérgicos
Os medicamentos desses grupos são especialmente relevantes para cinetoses (enjoo de movimento) e distúrbios vestibulares.
A meclizina proporciona bloqueio combinado de receptores H₁ histaminérgicos centrais e receptores M₁ colinérgicos. Distingue-se por um início rápido e ação muito prolongada (cerca de 24 horas). É utilizada para o enjoo de movimento (aéreo e marítimo), bem como para vômitos associados à radioterapia.
A aerona é um medicamento combinado composto por sais de cânfora de alcaloides (escopolamina e hiosciamina). Exerce ação anticolinérgica (bloqueio M) central e periférica. É eficaz na prevenção de cinetoses e no controle de crises súbitas de tontura na doença de Meniere. No entanto, causa efeitos típicos semelhantes à atropina (sede, boca seca) e é estritamente contra-indicada no glaucoma devido ao risco de aumento da pressão intraocular.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais anti-eméticos são derivados da fenotiazina?
Entre os anti-eméticos que são derivados da fenotiazina, encontra-se a tietalperazina.
- A tietalperazina é um bloqueador eficaz de ação central que inibe diretamente a atividade do centro do vômito e da zona gatilho.
O mecanismo de sua ação baseia-se no bloqueio dos receptores $\text{D}_2$ centrais. O fármaco é utilizado para vômitos de qualquer origem e distúrbios vestibulares (tontura, enjoo de movimento).
Quais efeitos colaterais são característicos da ondansetrona?
A ondansetrona apresenta uma série de efeitos colaterais nos sistemas nervoso, cardiovascular e digestivo. Estes incluem:
- Cefaleia — dor de cabeça;
- Tontura;
- Hipotensão arterial;
- Constipação — ocorre porque, com o uso repetido, o medicamento desacelera a peristalse intestinal;
- Alergias — várias reações alérgicas.
Ao mesmo tempo, a ondansetrona não afeta a coordenação motora ou a capacidade de trabalho do paciente.
Quais tipos de receptores estão presentes na zona gatilho quimiorreceptora do centro do vômito?
Na zona gatilho quimiorreceptora do centro do vômito, estão presentes dois principais tipos de receptores. De acordo com o mapa receptor, esta zona de disparo contém:
- Receptores de dopamina (receptores $D_2$);
- Receptores de serotonina (receptores $5-HT_3$).
Esses receptores respondem a substâncias químicas no sangue e no líquido cefalorraquidiano, e seu bloqueio por medicamentos específicos (por exemplo, metoclopramida) proporciona uma ação anti-emética central.
Quais anti-eméticos pertencem ao grupo dos bloqueadores dos receptores NK1?
Pertencem ao grupo dos bloqueadores (antagonistas) dos receptores de neurocinina-1 (NK-1) os seguintes anti-eméticos:
- Aprepitanto — um antagonista seletivo de alta afinidade de ação central, que se liga aos receptores cerebrais e é administrado por via oral;
- Fosaprepitanto — um medicamento destinado à administração intravenosa.
Esses agentes inibem as fases aguda e tardia do vômito, além de aumentarem a atividade anti-emética dos glicocorticoides e dos bloqueadores de receptores $5-HT_3$.
Para memorizar o perfil de segurança da domperidona: «Domperidona — DOM para a PERIferia». Ela atua predominantemente na periferia (atravessa mal a BHE), portanto é segura para pacientes com parkinsonismo, pois não bloqueia a dopamina central necessária a eles.
Questões de aulas e exames
Por que a metoclopramida não deve ser prescrita em caso de suspeita de perfuração gastrointestinal?
A metoclopramida possui marcada ação procinética — estimula ativamente a motilidade propulsiva do estômago. Em casos de úlceras, sangramentos ou perfurações, a intensificação da peristalse pode levar a uma piora acentuada no estado do paciente.
Qual medicamento escolher para o controle de vômitos pós-quimioterapia?
Os fármacos de escolha na prática oncológica são os bloqueadores dos receptores 5-HT₃ (por exemplo, ondansetrona, tropisetrona). Eles suprimem de forma específica e eficaz o reflexo do vômito causado pela administração de citostáticos.
Qual é a principal diferença entre a domperidona e a metoclopramida?
A domperidona praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica. Graças a isso, ela não causa os distúrbios extrapiramidais centrais que são característicos da metoclopramida e dos neurolépticos.
É possível usar aerona em caso de glaucoma?
Não, a aerona é estritamente contra-indicada no glaucoma. Sendo um anticolinérgico (bloqueador muscarínico), ela é capaz de aumentar a pressão intraocular, o que pode desencadear uma crise aguda da doença.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais ao tomar bloqueadores D₂ centrais.
- Efeitos colaterais endócrinos de anti-eméticos: patogênese da hiperprolactinemia, amenorreia e ginecomastia.
- Particularidades do uso de anti-eméticos em gestantes (terapia de náuseas e vômitos na gravidez).
- Farmacocinética da ondansetrona e seus análogos (tropisetrona, granisetrona).
- O papel dos procinéticos no tratamento da síndrome dispéptica e do retardo no esvaziamento gástrico.
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