Interacción farmacodinámica
La interacción farmacodinámica se lleva a cabo a nivel del mecanismo de acción y la manifestación del efecto, y no por una alteración de la concentración de la sustancia en el organismo.
La variante más extendida de este proceso es la interacción con receptores, basada en la competencia por receptores idénticos. En condiciones de presencia simultánea de agonistas (estimulantes) y antagonistas (bloqueadores), se desarrolla una pugna por los sitios de unión.
Interacción en el sistema adrenérgico
Un claro ejemplo es el sistema adrenérgico:
- Los bloqueadores de adrenorreceptores, tales como la fentolamina y el propranolol, son capaces de disminuir de manera significativa o eliminar por completo los efectos fisiológicos de los estimulantes (noradrenalina e isoprenalina).
- En dichos procesos también participan los simpaticolíticos, entre los cuales destacan la reserpina y la guanetidina.
Doxazosina: bloqueador selectivo
El fármaco doxazosina (conocido bajo los nombres comerciales Cardura, Artesin, Kamiren, Tonocardin) es un bloqueador competitivo selectivo de los adrenorreceptores α1 postsinápticos.
La principal característica de su farmacodinámica radica en su alta selectividad: la afinidad del fármaco por los receptores α1 es exactamente 600 veces mayor que por los adrenorreceptores α2.
Bloqueantes de los receptores H2 de histamina
Este grupo de agentes farmacológicos se encuentra entre los más eficaces y utilizados habitualmente en la práctica clínica.
Mecanismo de acción:
- Bloquean el efecto de la histamina, liberada por las células enterocromafines, sobre sus receptores correspondientes.
- Disminuyen la secreción basal del jugo gástrico en reposo, durante el día y fuera de las ingestas de alimentos.
- Reducen la producción de ácido durante el horario nocturno.
- Inhiben eficazmente la producción de pepsina.
Los bloqueadores son competidores por los receptores: ocupan los sitios de los estimulantes, disminuyendo sus efectos.
Preguntas de clases y exámenes
¿En qué consiste la esencia de la interacción farmacodinámica de los bloqueadores?
Esta se lleva a cabo a nivel del mecanismo de acción y del efecto, y no de la concentración de la sustancia. Por lo general, se trata de una competencia entre estimulantes (agonistas) y bloqueadores (antagonistas) por los mismos receptores.
¿Cuál es la selectividad de la doxazosina por los adrenorreceptores?
La doxazosina es un bloqueador competitivo selectivo de los adrenorreceptores α1 postsinápticos. Su afinidad por los receptores α1 es 600 veces mayor que por los receptores α2.
¿Cómo influyen los bloqueadores de los receptores H2 de histamina en la secreción?
Bloquean el efecto de la histamina, disminuyen la secreción basal durante el día, reducen la liberación de ácido por la noche e inhiben la producción de pepsina.
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias entre agonistas y antagonistas en la interacción con receptores
- Efectos farmacológicos de los simpaticolíticos (reserpina, guanetidina)
- Nombres comerciales y análogos de la doxazosina
- Comparación de la afinidad por los adrenorreceptores α1 y α2
- El papel de las células enterocromafines en la producción de histamina
- Características de la secreción basal y nocturna de ácido clorhídrico
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