Definición y mecanismo de acción
Los anestésicos locales son sustancias que bloquean de forma reversible los canales de sodio y suprimen la conducción del impulso nervioso. A diferencia de los analgésicos, que solo suprimen la sensibilidad al dolor, los anestésicos locales desactivan secuencialmente todos sus tipos: primero el dolor, y luego la sensibilidad táctil, gustativa, olfativa y térmica.
Para bloquear el canal, la molécula del anestésico debe penetrar en el interior de la célula y unirse al canal de sodio desde el lado citoplasmático. Como resultado, se altera la despolarización de la membrana, no se forma el potencial de acción y cesa la conducción del impulso.
Los anestésicos locales son bases débiles. En el medio ácido de un foco inflamatorio (especialmente purulento), adquieren carga, dejan de penetrar a través de la membrana neuronal y pierden eficacia. Por lo tanto, en la inflamación purulenta su uso no es aconsejable.
Clasificación
Según su estructura química, los anestésicos locales se dividen en dos grupos:
- Ésteres: son destruidos por la colinesterasa plasmática, siendo preferibles en enfermedades hepáticas. Estos incluyen: procaína (novocaína), tetracaína, cocaína, benzocaína.
- Amidas: son metabolizadas por los citocromos P450 en el hígado. El grupo incluye: lidocaína, trimecaína, mepivacaína, ropivacaína, bupivacaína, articaína (ultracaína).
Particularidades de uso y efectos secundarios
Los anestésicos locales se combinan frecuentemente con adrenalina: la vasoconstricción ralentiza la absorción del fármaco en la sangre, prolonga su acción y reduce los efectos secundarios resortivos. No se debe utilizar noradrenalina con este fin, ya que al ser administrada por vía subcutánea o intramuscular provoca necrosis tisular (el antídoto es la fentolamina).
Efectos secundarios resortivos:
- náuseas, vómitos;
- retraso de la conducción auriculoventricular (bloqueo AV de grado II–III es una contraindicación para la administración intravenosa);
- parestesias, moscas volantes ante los ojos, tinnitus;
- excitación del SNC seguida de depresión de la conciencia;
- en caso de intoxicación grave, caída brusca de la presión arterial, convulsiones tónico-clónicas, parada cardíaca y respiratoria.
Tratamiento de la intoxicación: adrenalina para mantener la hemodinámica y diazepam para el control de las convulsiones.
Tipos de anestesia local
- Superficial (terminal): aplicación del anestésico sobre la piel o las mucosas. Se utiliza en oftalmología, otorrinolaringología, durante la gastroduodenoscopia, intubación y broncoscopia. Se emplean lidocaína, benzocaína, bupivacaína, articaína y trimecaína.
- Infiltrativa: infiltración por capas de los tejidos con solución anestésica durante intervenciones quirúrgicas.
- Troncular (de conducción): administración del anestésico en la zona del nervio (evitando la inyección directa en el propio nervio para prevenir la neuralgia). Se utiliza ampliamente en odontología y en la operación de Lukashevich. Se emplean bupivacaína, articaína, procaína y lidocaína.
- Epidural: administración bajo la duramadre de la médula espinal. Se utiliza en cirugías de la pelvis menor, cesáreas y analgesia obstétrica.
- Subaracnoidea (espinal): administración en el líquido cefalorraquídeo bajo la aracnoides. Se utiliza con menos frecuencia debido al riesgo de efectos secundarios centrales y al peligro de enclavamiento del bulbo raquídeo en caso de una pérdida significativa de líquido cefalorraquídeo.
Fármacos principales
- Lidocaína: anestésico universal para todo tipo de anestesia, más tóxico que la novocaína. Es el único anestésico local que se administra por vía intravenosa: se utiliza como antiarrítmico de clase IB en el infarto de miocardio, arritmias en el contexto de intoxicación por glucósidos cardíacos, antidepresivos o atropina. Exclusivamente para uso en urgencias.
- Benzocaína (anestesina): insoluble en agua, se utiliza únicamente de forma superficial: en pomadas para el prurito, sarna, alergias; por vía oral en la esofagitis por reflujo; en supositorios para las hemorroides.
- Procaína (novocaína): actúa durante 30–60 minutos, es muy soluble en agua y menos tóxica que la lidocaína; en combinación con adrenalina es prácticamente no tóxica. Adecuada para todos los tipos de anestesia.
- Articaína (ultracaína): actúa durante 1–2 horas, se utiliza para todo tipo de anestesia excepto la superficial. Con adrenalina es altamente eficaz y poco tóxica; se usa ampliamente en odontología.
- Bupivacaína (marcaína): actúa durante 3–4 horas, tiene un período de latencia de unos 20 minutos y es 16 veces más eficaz que la novocaína. La bupivacaína liposomal se libera hasta durante 72 horas y se considera una alternativa a la morfina en la analgesia postoperatoria.
- Ropivacaína: acción de 4–6 horas, principalmente para anestesia epidural y subaracnoidea.
- Cocaína: el primer anestésico local histórico, extraído de la planta de la coca. Es único porque altera la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina, provocando una potente euforia, taquicardia y aumento de la presión arterial. Genera únicamente dependencia psíquica; el síndrome de abstinencia se manifiesta con depresión y fatiga extrema debido al agotamiento de las reservas de mediadores.
- Cloruro de etilo: se utiliza en forma de spray: al evaporarse enfría la piel, reduciendo el dolor en lesiones deportivas.
Puntos clave
- Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio desde el interior de la célula, desactivando secuencialmente todos los tipos de sensibilidad empezando por la dolorosa.
- En el medio ácido del foco inflamatorio los fármacos pierden actividad, por lo que son ineficaces en procesos purulentos.
- Los ésteres (novocaína, tetracaína) son metabolizados por la colinesterasa plasmática; las amidas (lidocaína, articaína, bupivacaína), por los citocromos P450 hepáticos.
- La adrenalina prolonga y potencia la acción del anestésico, reduciendo su toxicidad sistémica; la noradrenalina no se utiliza con este fin.
- En la intoxicación resortiva se administran adrenalina y diazepam; el bloqueo AV de grado II–III es una contraindicación para la administración intravenosa.
- La lidocaína es el único anestésico local de uso intravenoso y se utiliza como antiarrítmico de clase IB.
- La bupivacaína tiene la acción más prolongada; la forma liposomal actúa hasta 72 horas.
- La cocaína altera la recaptación de monoaminas, generando una marcada dependencia psíquica sin dependencia física.