Agentes hipolipidêmicos

Quais medicamentos pertencem ao grupo dos inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas)?

Pertencem ao grupo dos inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) os seguintes medicamentos:

• Sinvastatina — bloqueia a enzima-chave da síntese de colesterol no fígado;
• Atorvastatina — inibidor da síntese de colesterol;
• Rosuvastatina — inibidor da síntese de colesterol;
• Lovastatina — inibe a síntese de colesterol dentro dos hepatócitos;
• Pravastatina — inibe a síntese de colesterol dentro dos hepatócitos.

Qual é o mecanismo de ação dos fibratos a nível molecular?

A nível molecular, o mecanismo de ação dos fibratos consiste na ativação dos receptores nucleares PPAR$\alpha$ (receptores ativados por proliferadores peroxissomais). Isso leva aos seguintes efeitos:

• expressão da lipoproteína lipase endotelial e estimulação de sua atividade;
• aumento da síntese de apoproteínas Apo A (apoA-I e apoA-II);
• inibição da síntese de colesterol no fígado;
• aumento da densidade de receptores de lipoproteínas nos hepatócitos.

Como resultado, o catabolismo de partículas ricas em triglicerídeos é acelerado.

Quais são os efeitos colaterais mais característicos das estatinas?

As estatinas são caracterizadas por efeitos colaterais em vários sistemas do organismo.

• Reações gerais — distúrbios dispépticos, distúrbios do SNC (insônia, cefaleia) e manifestações cutâneas (eritema, exantema).
• Hepatotoxicidade — efeito dose-dependente que pode se manifestar por um aumento nos níveis de transaminases hepáticas.
• Lesão do tecido muscular — ocorre raramente, mas representa o maior perigo, manifestando-se na forma de miopatia e rabdomiólise (destruição do tecido muscular).

Quais medicamentos pertencem aos sequestrantes de ácidos biliares?

Pertencem ao grupo dos sequestrantes de ácidos biliares os seguintes medicamentos, que são resinas de troca iônica:

• Colestiramina (também mencionada como colesterolamina ou questrano) — forma complexos não absorvíveis com ácidos biliares no lúmen intestinal;
• Colestipol (colestid) — possui eficácia terapêutica aproximadamente semelhante à da colestiramina.

Ambos os fármacos interrompem a circulação enterohepática e aumentam a excreção de ácidos biliares do organismo com as fezes.

Qual enzima específica os preparados de ácido nicotínico inibem no tecido adiposo?

No tecido adiposo (adipócitos), os preparados de ácido nicotínico inibem a enzima triglicerídeo lipase (também designada como lipase de TAG ou triacilglicerol lipase). A supressão da atividade dessa enzima leva aos seguintes efeitos:

• redução da lipólise intracelular nos adipócitos;
• diminuição da formação de ácidos graxos livres;
• redução do transporte de ácidos graxos livres dos adipócitos para o fígado.