Anestesi lokal: klasifikasi (ester dan amida), mekanisme kerja, dan toksisitas.

1. Mekanisme kerja

AL adalah basa lemah (pKa 7,6–9). Di dalam jaringan ada dalam dua bentuk: tidak bermuatan (lipofilik, melewati membran) dan bermuatan (hidrofilik, berikatan dengan kanal Na⁺). Memblokir kanal Na⁺ dari sisi dalam membran, lebih disukai dalam keadaan terbuka dan terinaktivasi → ↓ kecepatan depolarisasi → blok konduksi impuls.

Pada asidosis jaringan yang meradang → ↓ fraksi bentuk tidak bermuatan → penurunan efektivitas AL di area infeksi.

2. Klasifikasi

3. Karakteristik obat utama

Lidokain (xilokain)

• Amida, mula kerja 2–5 menit, durasi 60–120 menit.
• Infiltrasi 0,5–1%; blokade regional 1–2%; epidural 1,5–2%; spinal 5% tidak digunakan (neurotoksisitas).
• Dosis maks: 4,5 mg/kg tanpa adrenalin, 7 mg/kg dengan adrenalin.
• Juga — antiaritmia (kelas Ib).

Bupivakain (marcain)

• Durasi panjang — 4–12 jam.
• Epidural, spinal, blokade saraf perifer.
• Dosis maks: 2 mg/kg (maks 175 mg per pemberian).
• Paling kardiotoksik dari semua AL — rasio "jantung-otak" 2:1 (sedangkan lidokain 7:1). Isomer levorotatori (levobupivakain) lebih aman.

Ropivakain

• Murni S-isomer, toksisitas kardio lebih rendah daripada bupivakain.
• Blokade terdifferential: lebih banyak sensorik, lebih sedikit motorik — nyaman untuk analgesia epidural obstetri.
• Dosis maks: 3 mg/kg.

Artikain

• Amida dengan rantai samping ester (dimetabolisme oleh esterase juga — lebih cepat).
• Difusi jaringan tinggi — populer dalam kedokteran gigi.
• Dosis maks: 7 mg/kg.

Prokain (novokain)

• Ester, durasi pendek 30–60 menit.
• Risiko alergi tinggi karena PABA.
• Penggunaan berkurang; sudah usang.

4. Cara penggunaan

• Topikal: mukosa, kulit — EMLA, tetrakain, lidokain 2–5%.
• Infiltrasi: pemberian lapis demi lapis ke dalam jaringan.
• Blokade saraf: blokade batang saraf.
• Regional: blokade pleksus (brakialis, lumbal), interkostal, paravertebral.
• Spinal: intrathecal ke ruang subaraknoid (bupivakain hiperbarik).
• Epidural: ke ruang epidural, jangka panjang melalui kateter.
• Regional intravena (Bier's block): eksanguinasi + pemasangan torniket + injeksi lidokain ke dalam vena.

5. Aditif tambahan

• Adrenalin 1:200.000 — vasokonstriksi → ↑ durasi, ↓ absorpsi sistemik, ↑ dosis maks. Dikontraindikasikan pada area "ujung" (jari, telinga, hidung, penis) karena risiko iskemia; data modern membantah pembatasan tersebut, namun secara tradisional dihindari.
• Natrium bikarbonat — mempercepat mula kerja dan mengurangi nyeri saat injeksi (alkalisasi).
• Opioid (fentanil, morfin) — epidural/spinal untuk memperkuat analgesia.
• Klonidin, deksmedetomidin — agonis α2, memperpanjang blokade.

6. Toksisitas sistemik (LAST)

Tanda-tanda

• SSP (dini): rasa logam, mati rasa pada lidah, tinitus, pusing, psikosis → kejang → penurunan kesadaran, koma.
• CVS (lanjut): hipotensi, bradikardia, pelebaran QRS, blok AV, aritmia ventrikel, henti jantung.
• Bupivakain dapat menyebabkan toksisitas CVS tanpa didahului gejala SSP.

Penyebab

• Injeksi intravaskular (penyebab utama).
• Melebihi dosis maksimal.
• Absorpsi cepat (zona dengan vaskularisasi tinggi: interkostal > kaudal > epidural > pleksus brakialis).

Pencegahan

• Aspirasi sebelum setiap injeksi.
• Dosis uji dengan epinefrin (↑ denyut jantung/TD saat injeksi IV).
• Panduan USG untuk blok.
• Jangan melebihi dosis maksimal.

7. Penatalaksanaan LAST

1. Hentikan injeksi.
2. Pastikan jalan napas paten, oksigen 100%.
3. Atasi kejang: benzodiazepin (midazolam, diazepam).
4. Hemodinamik: epinefrin dosis kecil (10–100 mcg); hindari vasopresin, penghambat beta, lidokain.
5. Emulsi lipid 20% (Intralipid): bolus 1,5 ml/kg selama 2–3 menit, lalu infus 0,25 ml/kg/menit; bolus ulangan jika instabilitas menetap.
6. Jika terjadi henti jantung — ACLS standar + ECLS/ECMO sebagai «jembatan» menuju metabolisme LA.

8. Reaksi alergi

• Reaksi IgE sejati jarang (< 1%), lebih sering — PABA pada ester.
• Penyebab umum «alergi» — takikardia akibat epinefrin, reaksi vasovagal, iritasi paraben.
• Jika alergi terkonfirmasi — beralih ke kelas lain (dari ester ke amida).

9. Methemoglobinemia

• Paling sering — prilokain, benzokain.
• Gambaran klinis: sianosis, SpO₂ 85–90% tidak responsif terhadap oksigen.
• Diagnosis: ko-oksimetri.
• Terapi: metilen biru 1–2 mg/kg IV.

10. Karakteristik pada wanita hamil

• Penurunan protein pengikat → ↑ fraksi bebas → toksisitas lebih tinggi.
• Bupivakain saat kehamilan lebih bersifat kardiotoksik — lebih memilih ropivakain atau levobupivakain.
• Anestesi spinal — teknik pilihan untuk Sectio Caesarea.

11. FAQ

Mengapa lidokain kurang efektif pada jaringan yang meradang?
pH rendah → proporsi bentuk non-ionisasi yang lebih sedikit untuk melewati membran. Penambahan bikarbonat dan injeksi di luar zona inflamasi meningkatkan efeknya.

Apa perbedaan antara anestesi spinal dan epidural?
Spinal — ke ruang subaraknoid, ~2 ml LA, blok dalam 3–5 menit, durasi 2–4 jam. Epidural — 15–20 ml, melalui kateter, lebih lambat, durasi dapat dikontrol lebih lama.

Apakah epinefrin selalu dilarang pada area ujung tubuh (terminal)?
Tinjauan sistematis menunjukkan keamanan saat digunakan secara hati-hati. Tabu tradisional sedang ditinjau ulang, tetapi kehati-hatian tetap dijaga dalam praktik.

Apa yang harus dilakukan jika dicurigai terjadi LAST?
Segera mulai ABC + emulsi lipid. Jangan menunggu manifestasi klinis lengkap — waktu sangat krusial.

Mengapa artikain lebih baik daripada lidokain dalam kedokteran gigi?
Lipofilisitas tinggi dan metabolisme cepat → difusi yang baik ke dalam tulang dan paparan sistemik yang singkat. Di Rusia — LA utama dalam kedokteran gigi.

Lihat juga: Analgesik · Antiaritmia · Relaksan otot · Katalog Farmakologi · Skala Klinis