Mecanismo de acción y espectro de actividad
La vancomicina ejerce una marcada acción bactericida. Su espectro de actividad está estrictamente limitado a la flora grampositiva (cocos y bacilos).
Una característica fundamental del fármaco es su resistencia natural (intrínseca) frente a las bacterias gramnegativas. La esencia de este fenómeno radica en la insensibilidad innata de los microorganismos al antibiótico. El gran tamaño de la molécula del glicopéptido impide físicamente su paso a través de la membrana lipopolisacárida de los patógenos gramnegativos. En presencia de dicha resistencia, el uso del fármaco resulta totalmente ineficaz.
Problema de resistencia: MRSA y VRE
A pesar de su alta eficacia, en la práctica clínica se encuentran cepas con resistencia adquirida, la cual se forma a través de mecanismos genéticos:
- Mutaciones cromosómicas: afectan a los genes que codifican las proteínas Diana del fármaco o los sistemas de su transporte. Se transmiten de forma vertical (de la célula madre a las hijas durante la división celular).
- Transferencia horizontal: adquisición de material genético de otras bacterias.
Precisamente la transferencia horizontal de genes ha llevado a la aparición de enterococos resistentes a la vancomicina (VRE). Al mismo tiempo, la vancomicina sigue siendo el arma principal contra el MRSA (Staphylococcus aureus resistente a meticilina). El MRSA desarrolla resistencia a la oxacilin y meticilina, siendo la causa de infecciones nosocomiales y comunitarias graves.
Farmacocinética: ¿por qué las cápsulas actúan solo en el intestino?
Tras la administración oral (por vía enteral), la vancomicina muestra una absorción sumamente pobre en el tracto gastrointestinal. El fármaco prácticamente no pasa al torrente sanguíneo sistémico, sino que transita por el intestino y se excreta con las heces.
Esta propiedad farmacocinética se utiliza activamente en la práctica clínica para realizar terapia local directamente en la luz intestinal (descontaminación, tratamiento de infecciones específicas). La duración de la acción del fármaco tras su administración sistémica es de aproximadamente 6 horas.
Aplicación clínica (Indicaciones)
La vancomicina es un clásico antibiótico de reserva. Se prescribe para infecciones graves por estafilococos y estreptococos en aquellos casos en que la terapia estándar con penicilinas (incluyendo las antiestafilocócicas como oxacilina y nafcilina) y cefalosporinas resulta ineficaz, o bien ante su intolerancia. Ante una amenaza directa para la vida del paciente, la vancomicina puede emplearse como fármaco de primera línea para la terapia empírica.
Administración intravenosa:
- Fármaco de elección en la sepsis y la endocarditis infecciosa causadas por MRSA.
- En la endocarditis enterocócica se utiliza en combinación con aminoglucósidos (la vancomicina potencia su eficacia de forma sinérgica).
Administración oral:
- Las cápsulas se prescriben para el tratamiento de infecciones gastrointestinales, principalmente la colitis pseudomembranosa asociada a Clostridium difficile.
Formas de liberación y normas de prescripción
El fármaco se presenta en dos formas principales:
- Polvo en viales de 0,5 y 1,0 g (para uso parenteral).
- Cápsulas de 0,125 y 0,25 g (para administración oral).
Para lograr un efecto sistémico, la vancomicina se administra estrictamente por vía intravenosa en perfusión.
- Dosificación: 0,5 g cada 6 horas o 1,0 g cada 12 horas. La dosis diaria (DD) es de 2 g.
- Preparación de la solución: la solución se prepara ex tempore (inmediatamente antes de su uso). El polvo se diluye a razón de 1,0 g de fármaco por 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% (NaCl).
- Norma de importancia crítica: la velocidad de administración intravenosa no debe superar 0,01 g por minuto para evitar reacciones adversas graves.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo molecular de acción de la vancomicina?
El mecanismo molecular de acción de la vancomicina consiste en la alteración de la síntesis de la pared celular bacteriana. El fármaco pertenece al grupo de los glicopéptidos, los cuales ejercen un marcado efecto bactericida.
Debido al gran tamaño de la molécula del glicopéptido, el fármaco no es capaz de atravesar la membrana lipopolisacárida de los microorganismos gramnegativos. Esta limitación física condiciona su resistencia natural frente a este antibiótico.
¿Qué síndrome específico aparece al superar la velocidad de administración intravenosa de la vancomicina?
Durante la administración en perfusión del fármaco puede aparecer el característico «síndrome del hombre rojo» (Red man syndrome). Dicha complicación está directamente relacionada con la liberación de histamina.
Clínicamente, este síndrome se manifiesta con los siguientes síntomas:
- Hiperemia: enrojecimiento de la piel de la cara y el cuello;
- Alteraciones hemodinámicas: descenso de la presión arterial, taquicardia y mareos;
- Reacciones respiratorias: broncoespasmo;
- Síntomas generales: fiebre.
¿Qué órganos son más susceptibles a la acción tóxica de la vancomicina durante su aplicación sistémica?
Durante el uso sistémico de la vancomicina, los riñones y los órganos auditivos son los más susceptibles a su acción tóxica. El fármaco posee organotoxicidad, la cual se manifiesta en dos formas principales:
- Nefrotoxicidad: alteración reversible de la función renal. La combinación de vancomicina con cefazolina puede incrementar la probabilidad de lesión renal aguda.
- Ototoxicidad: lesión del nervio auditivo, que puede llegar a la sordera total.
VANcomicina — VANdaliza la pared de las bacterias Gram(+), pero no penetra en las Gram(-). Por vía intravenosa — contra la sepsis (MRSA); por vía oral — contra la colitis (C. difficile).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la vancomicina no actúa sobre las bacterias gramnegativas?
Debido a la resistencia natural. La gran molécula del glicopéptido no puede penetrar físicamente a través de la membrana lipopolisacárida externa de los microorganismos gramnegativos.
¿En qué casos se prescribe vancomicina por vía oral (en cápsulas)?
Solo para terapia local en la luz intestinal (por ejemplo, en la colitis causada por Clostridium difficile), ya que el fármaco no se absorbe hacia el torrente sanguíneo sistémico.
¿Cuál es el papel de la vancomicina en el tratamiento de las infecciones estafilocócicas?
Es el fármaco de elección en infecciones graves (sepsis, endocarditis) causadas por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA), cuando los antibióticos betalactámicos son ineficaces.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de formación de MRSA y VRE (transferencia horizontal de genes).
- Resistencia natural y adquirida de las bacterias a los antibióticos.
- Principios de la antibioterapia combinada (sinergismo con aminoglucósidos).
- Colitis pseudomembranosa: papel de Clostridium difficile y táctica de tratamiento.
- Normas para el cálculo de la velocidad de perfusión intravenosa de fármacos potentes.
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