Mecanismo de acción
El efecto del fármaco a nivel molecular se lleva a cabo a través de tres vías principales:
- Bloqueo de los receptores de adenosina: la cafeína es un antagonista competitivo de la adenosina. Al eliminar su efecto inhibidor (hiperpolarización celular), el fármaco activa las neuronas del SNC.
- Inhibición de la fosfodiesterasa (FDE): la desaceleración de la degradación del AMPc provoca su acumulación en los tejidos cerebrales y miocárdicos, lo que intensifica los procesos metabólicos.
- Efecto sobre el calcio intracelular: modulación del contenido de iones Ca2+ en las células.
Efectos farmacológicos
El fármaco estimula la actividad mental y física, elimina la somnolencia y la fatiga. El efecto hemodinámico se manifiesta mediante la estimulación del centro vasomotor: en la hipotensión, la cafeína aumenta la presión arterial; con una presión arterial normal, prácticamente no la modifica. Asimismo, la cafeína potencia el efecto de los analgésicos no narcóticos, lo que determina su amplio uso en preparaciones combinadas (por ejemplo, «Citramón»).
Indicaciones de uso
La cafeína y benzoato de sodio se prescribe para afecciones acompañadas de depresión de las funciones del SNC, somnolencia, así como en estados hipotensivos. Como parte de la terapia compleja, se utiliza en la migraña (en combinación con alcaloides del ergot) y como componente de analgésicos.
Efectos secundarios y contraindicaciones
Los principales efectos secundarios incluyen excitación psicomotriz, insomnio, taquicardia, arritmias y trastornos dispépticos (náuseas, vómitos). El uso prolongado puede provocar el desarrollo de dependencia (teísmo).
Contraindicaciones: hipertensión arterial grave, aterosclerosis, glaucoma e insomnio.
Características de prescripción y metabolismo
La cafeína es un sustrato de la isoenzima CYP1A2. Su metabolismo depende de la dieta y de factores ambientales (por ejemplo, el tabaquismo induce esta enzima, acelerando la eliminación de la cafeína). El fármaco se excreta en la leche materna. Es importante tener en cuenta que la cafeína es una sustancia débilmente alcalina, por lo que al acidificar la orina se acelera su excreción y se debilita su efecto farmacológico.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efecto ejerce la cafeína sobre el centro respiratorio del bulbo raquídeo?
La cafeína ejerce un efecto analeptico, estimulando los centros vitales deprimidos del sistema nervioso central. La sustancia excita directamente el centro respiratorio del bulbo raquídeo, reduciendo el efecto depresor de los hipnóticos y anestésicos. Además, el fármaco posee una acción excitadora moderada sobre todas las regiones del sistema nervioso central.
¿Cómo afecta la cafeína a la diuresis y a la filtración glomerular?
La cafeína aumenta la diuresis y dilata los vasos sanguíneos renales. En las fuentes proporcionadas no se indica su efecto sobre la filtración glomerular.
La cafeína es un «bloqueador de adenosina»: evita que la adenosina «frene» el cerebro, por lo que nos mantenemos despiertos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la cafeína eleva la presión arterial?
El fármaco ejerce un efecto estimulante directo sobre el centro vasomotor, lo que provoca un aumento del tono vascular.
¿Cómo interactúa la cafeína con la FDE?
La cafeína inhibe la enzima fosfodiesterasa, lo que previene la degradación del AMPc y favorece su acumulación en las células.
¿El pH de la orina afecta la excreción de cafeína?
Sí, dado que la cafeína es una base débil, en un medio urinario ácido se ioniza más activamente y se excreta más rápido, lo que acorta su duración de acción.
Qué más repasar sobre el tema
- Interacción de la cafeína con otros sustratos de la CYP1A2 (teofilina, warfarina).
- Significado clínico de la inducción y la inhibición de las enzimas microsomales hepáticas.
- Característica comparativa de los derivados de la metilxantina (teobromina, teofilina).
- Mecanismos de formación de la dependencia farmacológica (teísmo).
- Principios de la diuresis forzada en intoxicaciones.
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