Mecanismo de acción y propiedades físico-químicas
Como todos los antibióticos betalactámicos, la carbenicilina inhibe la síntesis del peptidoglucano de la pared celular bacteriana. Una característica estructural de las carboxipenicilinas es la presencia de un grupo carboxilo en la cadena lateral, que confiere a la molécula carga negativa y proporciona cierta estabilidad frente a las betalactamasas.
Al mismo tiempo, debido a la ausencia de un grupo amino, a la carbenicilina le resulta difícil la difusión a través de los canales de porinas de las bacterias gramnegativas ($G-$). La sustancia pertenece a los compuestos hidrófilos de amplio espectro, pero se requieren altas dosis para alcanzar la concentración bactericida necesaria dentro de la célula microbiana.
Farmacocinética y características de uso
El fármaco es inestable en medio ácido: se destruye por completo en el ácido clorhídrico del estómago y prácticamente no se absorbe por vía oral. Por esta razón, la carbenicilina se administra exclusivamente por vía parenteral: intramuscular o intravenosa.
En el organismo, el fármaco se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 50%, no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) y se excreta principalmente por vía renal. Debido a su corta semivida, las inyecciones se prescriben de 4 a 6 veces al día. La solución para administración intravenosa se prepara ex tempore (inmediatamente antes de su uso): 1,0 g de polvo se disuelve en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% y se administra a una velocidad de unas 60 gotas por minuto.
Espectro de actividad antimicrobiana
La carbenicilina es activa frente a muchos representantes de la familia Enterobacteriaceae, así como frente a bacterias de los géneros Pseudomonas y Enterobacter (debido a su estabilidad frente a las betalactamasas cromosómicas de estos).
Entre las carboxipenicilinas, la carbenicilina posee la menor eficacia frente a *Pseudomonas aeruginosa* (Pseudomonas aeruginosa), quedando por detrás de la ticarcilina, mezlocilina, azlocilina y piperacilina. Las deficiencias naturales de su espectro (microorganismos resistentes) incluyen Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Citrobacter diversus y Enterococcus faecalis.
Efectos secundarios y riesgos terapéuticos
Durante el tratamiento con carbenicilina se desarrollan tanto las reacciones alérgicas habituales de las penicilinas (urticaria, edema de Quincke, choque anafiláctico) como efectos tóxicos específicos:
- Hipernatremia: debida a que el fármaco se comercializa en forma de sal disódica. Representa un riesgo grave para los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC).
- Hipokalemia: se produce debido a la excreción acelerada de iones de potasio ($K^+$) junto con el anión del antibiótico con carga negativa no reabsorbible en los túbulos renales distales.
- Hemorragia: se desarrolla como consecuencia de la inhibición de la agregación plaquetaria.
CarbeNICILINA = SODIO sódico (riesgo de hipernatremia) y BAJA actividad frente a *Pseudomonas aeruginosa* en comparación con las ureidopenicilinas.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la carbenicilina no se puede tomar en comprimidos?
El fármaco es un compuesto inestable en medio ácido: se destruye por la acción del ácido clorhídrico en el estómago y prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal, por lo que solo se administra por vía parenteral (IM o IV).
¿A qué se deben las alteraciones del equilibrio electrolítico (hipernatremia e hipokalemia) durante el tratamiento con carbenicilina?
La hipernatremia se debe a la forma química del fármaco (sal disódica), mientras que la hipokalemia surge por la excreción activa de cationes de potasio por los riñones junto con el exceso de aniones negativos no reabsorbibles del antibiótico.
¿Qué lugar ocupa la carbenicilina entre las penicilinas antipseudomónicas en términos de eficacia?
La carbenicilina cierra este grupo, mostrando la menor actividad frente a *Pseudomonas aeruginosa* (Pseudomonas aeruginosa) en comparación con la ticarcilina, mezlocilina, azlocilina y piperacilina.
Qué más repasar sobre el tema
- Características comparativas de carboxi- y ureidopenicilinas
- Mecanismos de resistencia natural y adquirida a los betalactámicos
- Características farmacocinéticas de las penicilinas parenterales
- Ajuste de la dosis de antibióticos en la insuficiencia de la función excretora renal
- Medidas de prevención y tratamiento del choque anafiláctico
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre «Carbenicilina» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos y prescripción»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.