Clasificación según el tipo de receptores bloqueados
Los antiheméticos se dividen en varios grupos farmacológicos según los receptores específicos a los que se unen:
- Bloqueantes de los receptores dopaminérgicos $D_2$: metoclopramida, domperidona, tietilperazina.
- Bloqueantes de los receptores serotoninérgicos $5-HT_3$: ondansetrón, tropisetrón, granisetrón.
- Bloqueantes de los receptores histaminérgicos $H_1$: meclizina.
- Bloqueantes de los receptores colinérgicos muscarínicos: escopolamina, aerón.
Bloqueantes de los receptores de dopamina
Este grupo se utiliza ampliamente en la práctica clínica; sin embargo, los fármacos difieren significativamente en su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica (BHE).
La metoclopramida tiene un efecto mixto. En el SNC, bloquea los receptores $D_2$ y $5-HT_3$ de la zona gatillo. En la periferia, actúa como un procinético: estimula la peristalsis gástrica, aumenta el tono del esfínter esofágico inferior y relaja el píloro. El efecto se desarrolla rápidamente (en 5–15 minutos). El fármaco calma el hipo y es eficaz contra los vómitos posteriores a la anestesia, la radioterapia, así como los inducidos por glucósidos cardíacos o citostáticos. Debido a su paso a través de la BHE, puede causar trastornos extrapiramidales y alteraciones endocrinas (hiperprolactinemia, amenorrea, ginecomastia). Está contraindicada durante la lactancia y en trastornos de la motilidad muscular.
La domperidona es un bloqueante periférico selectivo. Atraviesa mal la BHE, por lo que carece prácticamente de efectos secundarios centrales. Esto la convierte en el fármaco de elección para los vómitos provocados por fármacos dopaminérgicos (por ejemplo, en el tratamiento del parkinsonismo). Se utiliza para la dispepsia y el retraso en el vaciamiento gástrico. Está contraindicada en niños menores de 5 años.
La tietilperazina es un derivado de la fenotiazina con un potente efecto central. Inhibe directamente el centro del vómito y la zona gatillo. Se prescribe en ciclos (de 2 a 4 semanas) para trastornos vestibulares y mareo por movimiento. Presenta un amplio espectro de reacciones adversas: desde sequedad de boca y taquicardia hasta somnolencia, trastornos del habla e hipotensión. Está prohibida en niños menores de 15 años, mujeres embarazadas, pacientes con depresión, coma y ataques agudos de glaucoma.
Bloqueantes de los receptores de serotonina
El principal representante de este grupo es el ondansetrón. El fármaco bloquea los receptores $5-HT_3$ tanto en la periferia como en el sistema nervioso central.
Su nicho clínico específico es la prevención y el tratamiento de los vómitos graves inducidos por quimioterapia citostática y radioterapia en pacientes oncológicos. El fármaco es altamente eficaz, pero tiene limitaciones estrictas: está contraindicado en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. Entre los efectos secundarios frecuentes se encuentran cefalea, estreñimiento, mareos e hipotensión arterial.
Bloqueantes de los receptores de histamina y colinérgicos
Los fármacos de estos grupos son especialmente relevantes para la cinetosis (mareo por movimiento) y los trastornos vestibulares.
La meclizina proporciona un bloqueo combinado de los receptores histaminérgicos $H_1$ centrales y muscarínicos $M_1$. Se caracteriza por un inicio rápido y una acción muy prolongada (alrededor de 24 horas). Se utiliza para el mareo por movimiento (aéreo y marítimo), así como para los vómitos asociados a la radioterapia.
El aerón es un preparado combinado compuesto por sales de alcanfor de alcaloides (escopolamina y hiosciamina). Tiene un efecto anticolinérgico muscarínico central y periférico. Es eficaz para la prevención de la cinetosis y el alivio de los ataques repentinos de vértigo en la enfermedad de Ménière. Sin embargo, causa efectos típicos de tipo atropínico (sed, sequedad de boca) y está estrictamente contraindicado en el glaucoma debido al riesgo de aumento de la presión intraocular.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué antiheméticos son derivados de la fenotiazina?
La tietilperazina pertenece a los antiheméticos derivados de la fenotiazina.
- La tietilperazina es un bloqueante eficaz de acción central que inhibe directamente la actividad del centro del vómito y de la zona gatillo.
Su mecanismo de acción se basa en el bloqueo de los receptores $D_2$ centrales. El fármaco se utiliza para los vómitos de cualquier origen y los trastornos vestibulares (vértigo, mareo por movimiento).
¿Qué efectos secundarios son característicos del ondansetrón?
El ondansetrón se caracteriza por una serie de efectos secundarios en los sistemas nervioso, cardiovascular y digestivo. Estos incluyen:
- Cefalea (dolor de cabeza);
- Mareos;
- Hipotensión arterial;
- Estreñimiento: se produce porque el uso repetido del fármaco ralentiza la peristalsis intestinal;
- Alergias: diversas reacciones alérgicas.
Al mismo tiempo, el ondansetrón no afecta la coordinación motora ni la capacidad de trabajo del paciente.
¿Qué tipos de receptores están presentes en la zona gatillo quimiorreceptora del centro del vómito?
En la zona gatillo quimiorreceptora del centro del vómito hay dos tipos principales de receptores. Según el mapa de receptores, esta zona de disparo contiene:
- Receptores de dopamina (receptores $D_2$);
- Receptores de serotonina (receptores $5-HT_3$).
Estos receptores responden a las sustancias químicas en la sangre y el líquido cefalorraquídeo, y su bloqueo por fármacos específicos (por ejemplo, la metoclopramida) proporciona un efecto antihemético central.
¿Qué antiheméticos pertenecen al grupo de los antagonistas de los receptores NK1?
Los siguientes antiheméticos pertenecen al grupo de los antagonistas de los receptores de neuroquinina-1 (NK-1):
- El aprepitant, un antagonista selectivo de gran afinidad de acción central que se une a los receptores del cerebro y se administra por vía oral;
- El fosaprepitant, un fármaco diseñado para la administración intravenosa.
Estos agentes inhiben las fases aguda y tardía del vómito, y también aumentan la actividad antihemética de los glucocorticoides y de los bloqueantes de los receptores $5-HT_3$.
Para memorizar el perfil de seguridad de la domperidona: «Domperidona = HOGAR (DOM) para la PERIferia». Actúa principalmente en la periferia (atraviesa mal la BHE), por lo que es segura para pacientes con parkinsonismo, ya que no bloquea la dopamina central que necesitan.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se debe recetar metoclopramida si se sospecha una perforación gastrointestinal?
La metoclopramida tiene un marcado efecto procinético: estimula activamente la motilidad propulsiva del estómago. En caso de úlceras, hemorragias o perforaciones, el aumento de la peristalsis puede provocar un empeoramiento brusco del estado del paciente.
¿Qué fármaco elegir para tratar los vómitos después de la quimioterapia?
Los fármacos de elección en la práctica oncológica son los bloqueantes de los receptores $5-HT_3$ (por ejemplo, ondansetrón, tropisetrón). Suprimen de forma específica y eficaz el reflejo del vómito causado por la administración de citostáticos.
¿Cuál es la diferencia principal entre la domperidona y la metoclopramida?
La domperidona apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. Gracias a esto, no causa los trastornos extrapiramidales centrales característicos de la metoclopramida y los neurolépticos.
¿Se puede usar aerón en caso de glaucoma?
No, el aerón está categóricamente contraindicado en el glaucoma. Al ser un anticolinérgico muscarínico, puede aumentar la presión intraocular, lo que podría desencadenar un ataque agudo de la enfermedad.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de desarrollo de los trastornos extrapiramidales con el uso de antagonistas centrales de $D_2$.
- Efectos secundarios endocrinos de los antiheméticos: patogenia de la hiperprolactinemia, la amenorrea y la ginecomastia.
- Características del uso de antiheméticos en mujeres embarazadas (tratamiento de la hiperémesis gravídica).
- Farmacocinética del ondansetrón y sus análogos (tropisetrón, granisetrón).
- El papel de los procinéticos en el tratamiento del síndrome dispéptico y el retraso en el vaciamiento gástrico.
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre «Antiheméticos» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos que afectan las funciones del sistema digestivo»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.